Флутан - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Флутамід - нестероїдний антиандроген, який блокує андрогенні рецептори, особливо в передміхуровій залозі, гіпоталамусі та гіпофізі, не впливаючи на інші гормональні рецептори. Він пригнічує дію ендогенних андрогенів, не пригнічуючи секрецію гонадотропін-рилізинг-гормону (ГТРГ). Це призводить до підвищення рівнів лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів та гіперпродукції тестостерону. Основний метаболіт флутаміду – 2-гідроксифлутамід – значно активніший щодо андрогенних рецепторів. Препарат ефективно блокує дію дигідротестостерону, що посилюється при комбінації з кастрацією.

Фармакокінетика

Після перорального прийому флутамід добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 2 години.

Дослідження з міченим тритієм показують його швидкий метаболізм у біологічно активну форму - 2-гідроксифлутамід та інші метаболіти.

Період напіввиведення становить 5-6 годин. Відомо близько 10 метаболітів флутаміду.

Більше 90% флутаміду та 2-гідроксифлутаміду зв'язується з білками плазми. Виводиться переважно нирками, близько 4% дози екскретується з фекаліями.

Склад та форма випуску

Активний інгредієнт препатату флутан: флутамід.

Форма випуску препарату флутан: таблетки.

Склад однієї таблетки препарату флутан: 250 мг флутаміду.

Допоміжні компоненти:

кроскармелоза натрію;
повідон;
моногідрат лактози;
мікрокристалічна целюлоза;
лаурилсульфат натрію;
магнію стеарат;
колоїдний безводний діоксид кремнію.

Основні фізико-хімічні властивості препарату флутан: круглі двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору з рискою, діаметром приблизно 12 мм.

Флутан упакований по 10 таблеток у блістері та вкладений у картонну коробку №100.

Показання до застосування

Флутан застосовується для лікування місцевопоширеного або метастазуючого раку простати як монотерапія (з орхіектомією або без) або у поєднанні з агоністами лютеїнізуючого гормону рилізинг-гормону (ЛГРГ) у пацієнтів, які раніше не отримували лікування, а також у хворих, які не реагують на гормональну терапію або мають її непереносимість, з метою досягнення максимальної андрогенної блокади.

У комбінованій терапії — як один із методів лікування локально обмеженого раку простати стадії В2 — С2 (Т2b — Т4) з метою зменшення обсягу пухлини, поліпшення контролю над нею та збільшення періоду ремісії.

Флутан купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Гіперчутливість до флутаміду або допоміжних компонентів препарату;
тяжка печінкова недостатність (необхідно оцінити рівень печінкових ферментів перед початком лікування).

Особливості застосування

Діти

Інформація про застосування препарату флутан у дітей відсутня, тому застосування цього препарату у цій віковій групі не рекомендується.

Флутан призначений лише для чоловіків. Дослідження на тваринах показали, що репродуктивна токсичність пов'язана з антиандрогенною активністю активної речовини.

Під час проведення терапії слід використовувати надійні методи контрацепції.

Побічні ефекти

При монотерапії флутамідом найчастішими побічними ефектами є гінекомастія та болючість молочних залоз, які зникають після припинення лікування або зменшення дози.

Серцево-судинні реакції виникають рідше, ніж при діетилстильбестролі.

При комбінованій терапії з ЛГРГ-агоністами часто спостерігаються відчуття жару, зниження лібідо, імпотенція, нудота та блювання. Гінекомастія у такій терапії зустрічається рідше, ніж при монотерапії флутамідом, та її частота не перевищує таку при плацебо.

Флутан може викликати тимчасове підвищення печінкових трансаміназ і в окремих випадках призводити до тяжких уражень печінки, аж до летальних наслідків.

Побічні ефекти при монотерапіі класифіковані за частотою:

інфекції: рідко - оперізуючий герпес;
новоутворення: дуже рідко – рак молочної залози у чоловіків;
кров: рідко – тромбоцитопенія, анемія;
імунна система: рідко – вовчоподібний синдром;
психіатричні порушення: часто - безсоння; рідко – депресія;
нервова система: рідко – головний біль;
серцево-судинна система: рідко – гіпертензія; невідомо – подовження QT;
шлунково-кишковий тракт: часто діарея; рідко – диспепсія;
гепатобіліарна система: часто – гепатити; дуже рідко – печінкова енцефалопатія;
шкіра: рідко - свербіж, висипання;
загальні порушення: часто стомлюваність.

При комбінованій терапії також спостерігаються:

кров: рідко – анемія; дуже рідко – гемолітична анемія;
серцево-судинна система: дуже часто – припливи;
гепатобіліарна система: нечасто – гепатит; дуже рідко – тяжкі ушкодження печінки;
загальні порушення: рідко – набряк, біль у животі.

Випадки раку молочної залози у чоловіків під час прийому флутаміду також зареєстровані.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Флутан не взаємодіє з леупролідом.

Однак при одночасному застосуванні флутаміду та агоністів ЛГРГ слід враховувати можливі негативні ефекти обох препаратів.

У пацієнтів, які перебували на тривалому лікуванні варфарином, спостерігалося збільшення протромбінового часу після введення флутаміду. Рекомендується ретельно контролювати протромбінний час, оскільки може знадобитися коригування дози антикоагулянту.

Одночасне застосування флутаміду та теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну у плазмі. Теофілін в основному метаболізується системою цитохрому CYP1A2, яка також відповідає за перетворення флутаміду на його активний метаболіт 2-гідроксифлутамід.

Необхідно уникати одночасного прийому флутаміду з потенційно гепатотоксичними засобами.

Також існує ризик взаємодії з парацетамолом та опіоїдними анальгетиками.

Флутан може уповільнювати метаболізм кортикостероїдів.

Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.

Так як терапія андрогенної депривації може подовжувати інтервал QT, важливо ретельно оцінити доцільність спільного застосування флутаміду з лікарськими засобами, що подовжують цей інтервал, або сприяють аритмії, такими як антиаритмічні препарати класів IA (хінідин) та III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин та нейролептики.

Блок FAQ

Навіщо приймають флутан?

Показання для застосування препарату флутан:

Лікування місцевопоширеного або метастазуючого раку простати як монотерапія (з орхіектомією або без) або в поєднанні з агоністами лютеїнізуючого гормону рилізинг-гормону (ЛГРГ) у пацієнтів, які не отримували раніше лікування, а також у хворих, у яких спостерігається відсутність реакції на гормональну терапію або її непереносимість з метою досягнення максимальної андрогенної блокади.

В рамках комбінованої терапії препарат використовується для лікування локально обмеженого раку простати стадії В2-С2 (Т2b-Т4), з метою зменшення об'єму пухлини, підвищення контролю над нею та продовження періоду ремісії.

Як приймати флутан?

Лікарський засіб флутан слід приймати внутрішньо, по 1 таблетці (250 мг) тричі на день після їди, з інтервалом 8 годин. Добова доза становить 750 мг.

При комбінованій терапії з агоністами ЛГРГ препарат можна приймати одночасно або за 3 дні до початку лікування агоністами ЛГРГ.

Якщо призначається променева терапія, флутамід слід розпочинати за 8 тижнів до її початку та продовжувати протягом усього курсу променевої терапії або за 12 тижнів до простатектомії.

Щодо печінкової недостатності, тривале застосування флутаміду у пацієнтів із цією проблемою можливе, якщо передбачувана користь перевищує потенційні ризики.

Для пацієнтів похилого віку немає особливих рекомендацій щодо використання флутаміду.

При нирковій недостатності флутамід має значну здатність до зв’язування з білками плазми і не підлягає виведенню під час діалізу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua