Тамоксифен

Тамоксифен - фармакологічні властивості

Препарат Тамоксифен належить до антагоністів гормонів, антиестрогенних засобів.

Тамоксифен є потужним нестероїдним антагоністом естрогенів. Він також може мати часткові або повні агоністичні властивості залежно від тканин організму та виду тварин. У людини спостерігається переважно антиестрогенний ефект, що пояснюється зв'язуванням активної речовини з гормонзв'язувальним доменом рецептора естрогенів і блокуванням дії естрадіолу.

При застосуванні внутрішньо швидко всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 4-7 год після прийому, а рівноважна концентрація - після 4-6 тиж терапії. Після одноразового прийому у формі розчину максимальна концентрація у плазмі крові чоловіків становила 42 мкг/л, а концентрація метаболіту N-дезметилтамоксифену - 12 мкг/л. Періоди напіввиведення препарату та його метаболіту становили 4 і 9 днів відповідно. Співвідношення концентрацій N-дезметилтамоксифену та тамоксифену в крові поступово збільшується приблизно з 20 % після прийому першої дози до 200 % у рівноважному стані, імовірно внаслідок тривалого періоду напіввиведення метаболіту. При терапії засобом у дозі 20 мг 2 рази на добу середня рівноважна концентрація його у плазмі крові хворих становила 310 мкг/л (діапазон 164-494 мкг/л), а N-дезметилтамоксифен - 481 мкг/л (діапазон 300 л).

При терапії в дозі 40 мг/добу концентрації тамоксифену та N-дезметилтамоксифену в тканинах пухлин становили відповідно 5,4-117 нг/мг (у середньому 25,1 нг/мг) білка та 7,8-210 нг/мг (у середньому 52 нг/мг) білка. Концентрації тамоксифену та N-дезметилтамоксифену у плазмі крові становили відповідно 27-520 нг/мл (у середньому 300 нг/мл) та 210-761 нг/мл (у середньому 462 нг/мл). Понад 99% засобу зв'язується з білками плазми крові.

В організмі людини тамоксифен метаболізується в печінці і виводиться переважно з жовчю. Екскреція вихідної сполуки із сечею дуже незначна. Головним шляхом метаболічної трансформації у людини є деметилювання з утворенням активного метаболіту N-дезметилтамоксифену, а потім N-деметилювання з утворенням N-дездиметил-метаболіту.

Процес елімінації має двофазний характер. У жінок період напіввиведення у початковій фазі становить 7 - 14 годин, а у термінальній фазі - близько 7 діб. Період напіввиведення N-дезметилтамоксифену становить близько 14 діб.

Клінічна відповідь на терапію спостерігається при концентрації в плазмі крові понад 70 мкг/л.

Щоб Тамоксифен купити в онлайн-аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому разі можна буде оформити замовлення і купити його за найдоступнішою ціною.

Склад і форми випуску

Тамоксифен таблетки 10 або 20 мг випускаються у блістерах, №60 т 30.

Діюча речовина: tamoxifen. 1 таблетка містить тамоксифен 10 мг або 20 мг.

Інші складові:

• Крохмаль картопляний.
• Лактози моногідрат.
• Кальцію стеарат.
• Повідон.
• Кремнію діоксид колоїдний безводний.

Тамоксифен - це таблетки білого або білого з жовтуватим кольором, плоскоциліндричної форми, з фаскою.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Тамоксифен застосовується в таких випадках:

• Рак молочної залози і рак ендометрія у жінок.
• Ад'ювантна хіміотерапія раку молочної залози з ураженням лімфатичних вузлів у жінок, лікування метастатичного раку молочної залози у жінок і чоловіків.

Рекомендована добова доза Тамоксифену для дорослих становить 20 мг. При поширеному раку дози можуть бути збільшені до 30 мг або 40 мг на добу.

Максимальна добова доза Тамоксифену становить 40 мг. Об'єктивний терапевтичний ефект зазвичай спостерігається після 4-10 тижнів лікування, однак за наявності метастазів у кістках позитивний ефект може досягатися тільки після кількох місяців терапії.

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

У разі призначення 2 або більше таблеток препарату на добу їх можна приймати за 1 або 2 прийоми.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та тяжкості хвороби. Зазвичай лікування тривале.

Для пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок, корекція доз не потрібна.

Протипоказання

Засіб Тамоксифен протипоказано приймати в таких випадках:

• Підвищена чутливість до Тамоксифену або до інших компонентів лікарського засобу.
• Тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія.
• Тяжка гіперкальціємія.
• Одночасне застосування анастразолу і тамоксифену.

Тамоксифен не призначають вагітним та жінкам, які годують груддю.

Особливості застосування

Тамоксифен не використовують дітям у будь-якому віці, оскільки на даний період протокол застосування засобу для дітей ще не розроблений.

Побічні ефекти

Ліки Тамоксифен можуть стати причиною розвитку таких побічних ефектів:

• Доброякісні та злоякісні новоутворення.
• Ііома матки.
• Піхвові виділення, порушення менструального циклу і пригнічення менструацій у період пременопаузи, вагінальні кровотечі.
• Генітальний свербіж, збільшення розмірів маткових фіброїдів, проліферативні зміни ендометрія.
• Транзиторна анемія.
• Реакції гіперчутливості.
• Припливи.
• Затримка рідини в організмі.
• Збільшення рівня тригліцеридів у плазмі крові, анорексія.
• Запаморочення, головний біль, сонливість, порушення чутливості.
• Зниження гостроти зору, помутніння рогівки, розвиток катаракти та ретинопатії.
• Припливи крові до обличчя, ішемічні цереброваскулярні явища, судоми нижніх кінцівок, тромбоз.
• Нудота.
• Блювання, запор, діарея.
• Зміна рівня печінкових ензимів, жирова інфільтрація печінки.
• Шкірний висип.
• Алопеція, збільшення наявних або виникнення нових уражень шкіри.
• Судоми ніг, міалгія.

Також відзначаються припливи жару, частково зумовлені антиестрогенним ефектом Тамоксифену, втома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Тамоксифен, ціна якого залежить від дозування, може взаємодіяти з іншими гормональними засобами, інгібіторами ароматази, кумариновими антикоагулянтами, інгібіторами агрегації тромбоцитів, іншими цитостатиками.

Блок FAQ

У який час доби краще приймати Тамоксифен?

Якщо лікар призначив одноразовий прийом, то Тамоксифен приймають вранці, якщо два рази на добу - то вранці та ввечері.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua