Флутан - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флутамид — нестероидный антиандроген, который блокирует андрогенные рецепторы, особенно в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе, не влияя на другие гормональные рецепторы. Он ингибирует действие эндогенных андрогенов, не подавляя секрецию гонадотропин-рилизинг-гормона (ГТРГ). Это приводит к повышению уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов и гиперпродукции тестостерона. Основной метаболит флутамида — 2-гидроксифлутамид — значительно активнее по отношению к андрогенным рецепторам. Препарат эффективно блокирует действие дигидротестостерона, что усиливается при комбинации с кастрацией.

Фармакокинетика

После перорального приема флутамид хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме через 2 часа.

Исследования с меченым тритием показывают его быстрый метаболизм в биологически активную форму — 2-гидроксифлутамид и другие метаболиты.

Период полувыведения составляет 5–6 часов. Известно около 10 метаболитов флутамида.

Более 90% флутамида и 2-гидроксифлутамида связывается с белками плазмы. Выводится преимущественно почками, около 4% дозы экскретируется с калом.

Состав и форма выпуска

Активный ингредиент препарата флутан: флутамид.

Форма выпуска препарата флутан: таблетки.

Состав одной таблетки препарата флутан: 250 мг флутамида.

Вспомогательные компоненты:

кроскармелоза натрия;
повидон;
моногидрат лактозы;
микрокристаллическая целлюлоза;
лаурилсульфат натрия;
стеарат магния;
коллоидный безводный диоксид кремния.

Основные физико-химические свойства препарата флутан: круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с риской, диаметром примерно 12 мм.

Флутан упакован по 10 таблеток в блистере и вложен в картонную коробку №100.

Показания к применению

Флутан применяется для лечения местнораспространенного или метастазирующего рака простаты как монотерапия (с орхиэктомией или без) или в сочетании с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) у пациентов, которые ранее не получали лечение, а также у больных, не реагирующих на гормональную терапию или имеющих ее непереносимость, с целью достижения максимальной андрогенной блокады.

В комбинированной терапии — как один из методов для лечения локально ограниченного рака простаты стадии В2 — С2 (Т2b — Т4) с целью уменьшения объема опухоли, улучшения контроля над ней и увеличения периода ремиссии.

Флутан купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к флутамиду или любым вспомогательным компонентам препарата;
тяжелая печеночная недостаточность (необходимо оценить уровень печеночных ферментов перед началом лечения).

Особенности применения

Дети

Информация о применении препарата флутан у детей отсутствует, поэтому использование этого препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.

Флутан предназначен только для мужчин. Исследования на животных показали, что репродуктивная токсичность связана с антиандрогенной активностью активного вещества.

При проведении терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Побочные эффекты

При монотерапии флутамидом наиболее частыми побочными эффектами являются гинекомастия и болезненность молочных желез, которые исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.

Сердечно-сосудистые реакции возникают реже, чем при диэтилстильбестроле.

При комбинированной терапии с ЛГРГ-агонистами часто наблюдаются ощущения жара, снижение либидо, импотенция, тошнота и рвота. Гинекомастия в такой терапии встречается реже, чем при монотерапии флутамидом, и ее частота не превышает таковую при плацебо.

Флутан может вызывать временное повышение печеночных трансаминаз и в редких случаях приводить к тяжелым поражениям печени, вплоть до летальных исходов.

Побочные эффекты при монотерапии классифицированы по частоте:

инфекции: редко — опоясывающий герпес;
новообразования: очень редко — рак молочной железы у мужчин;
кровь: редко — тромбоцитопения, анемия;
иммунная система: редко — волчовидный синдром;
психиатрические нарушения: часто — бессонница; редко — депрессия;
нервная система: редко — головная боль;
сердечно-сосудистая система: редко — гипертензия; неизвестно — удлинение QT;
желудочно-кишечный тракт: часто — диарея; редко — диспепсия;
гепатобилиарная система: часто — гепатиты; очень редко — печеночная энцефалопатия;
кожа: редко — зуд, сыпь;
общие нарушения: часто — утомляемость.

При комбинированной терапии также наблюдаются:

кровь: редко — анемия; очень редко — гемолитическая анемия;
сердечно-сосудистая система: нечасто — гепатит; очень редко — тяжелые повреждения печени;
общие нарушения: редко — отек, боли в животе.

Случаи рака молочной железы у мужчин при приеме флутамида также зарегистрированы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Флутан не взаимодействует с леупролидом.

Однако при одновременном применении флутамида и агонистов ЛГРГ следует учитывать возможные негативные эффекты обоих препаратов.

У пациентов, находящихся на длительной терапии варфарином, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения флутамида. Рекомендуется тщательно контролировать протромбинное время, так как может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта.

Совместное применение флутамида и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме. Теофиллин в основном метаболизируется системой цитохрома CYP1A2, которая также отвечает за превращение флутамида в его активный метаболит 2-гидроксифлутамид.

Необходимо избегать одновременного приема флутамида с потенциально гепатотоксичными средствами.

Также существует риск взаимодействия с парацетамолом и опиоидными анальгетиками.

Флутан может замедлять метаболизм кортикостероидов.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Так как терапия андрогенной депривации может удлинять интервал QT, важно тщательно оценить целесообразность совместного применения флутамида с лекарственными средствами, удлиняющими этот интервал, или способствующими аритмиям, такими как антиаритмические препараты классов IA ( хинидин) и III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин и нейролептики.

Блок FAQ

Для чего принимают флутан?

Показания к применению препарата флутан:

Лечение местнораспространенного или метастазирующего рака простаты в качестве монотерапии (с орхиэктомией или без) или в сочетании с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) у пациентов, не получавших ранее лечение, а также у больных, у которых наблюдается отсутствие реакции на гормональную терапию или ее непереносимость, с целью достижения максимальной андрогенной блокады.

В рамках комбинированной терапии препарат используется для лечения локально ограниченного рака простаты стадии В2 — С2 (Т2b — Т4), с целью уменьшения объема опухоли, повышения контроля над ней и продления периода ремиссии.

Как принимать флутан?

Лекарственное средство флутан следует принимать внутрь, по 1 таблетке (250 мг) три раза в день после еды, с интервалом в 8 часов. Суточная доза составляет 750 мг.

При комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ препарат можно начинать одновременно или за 3 дня до начала лечения агонистами ЛГРГ.

Если назначается лучевая терапия, флутамид следует начинать за 8 недель до её начала и продолжать на протяжении всего курса лучевой терапии или за 12 недель до простатэктомии.

Что касается печеночной недостаточности, длительное применение флутамида у пациентов с этой проблемой возможно, если предполагаемая польза превышает потенциальные риски.

Для пожилых пациентов нет особых рекомендаций по использованию флутамида.

При почечной недостаточности флутамид обладает высокой способностью связываться с белками плазмы и не выводится при диализе.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua