Фарестон

Фарестон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тореміфен, подібно до інших препаратів з цієї групи, зв'язується з рецепторами естрогену, надаючи як естрогеноподібну, так і антиестрогенну дію. Ефект залежить від різних факторів, таких як тривалість лікування, стать, орган-мішень та інші особливості. У пацієнтів із раком молочної залози у постменопаузі тореміфен демонстрував помірне зниження рівня сироваткового холестеролу та ЛПНЩ.

Фарестон конкурентно зв'язується з рецепторами естрогену, що перешкоджає стимуляції синтезу ДНК і реплікації клітин, що здійснюється під впливом естрогенів. Високі дози тореміфену в експериментальних моделях раку виявляли естрогензалежний протипухлинний ефект. Протипухлинна дія на рак молочної залози, ймовірно, пов'язана з антиестрогенною дією, однак також можливі й інші механізми, такі як зміни в експресії онкогенів, вплив на фактори росту, стимуляція апоптозу та вплив на клітинний цикл.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після перорального застосування препарату фарестон тореміфен швидко всмоктується. Пікова концентрація в плазмі зазвичай досягається приблизно через 3 години (в діапазоні від 2 до 5 годин). Їда не впливає на швидкість всмоктування, але може затримувати досягнення максимальної концентрації на 1,5-2 години. Ці зміни, пов'язані з їжею, мають клінічно незначне значення.

Розподіл. Концентрація в плазмі знижується біекспоненційно. Період напіввиведення у розподільчій фазі становить у середньому 4 години (від 2 до 12 годин), в елімінаторній – 5 діб (від 2 до 10 діб). Через відсутність досліджень з внутрішньовенних інфузій не проводилася оцінка імітаційного кліренсу (CL) та обсягу розподілу (V). Більше 99,5% тореміфену зв'язується з білками плазми (альбумінами). Кінетика тореміфену в плазмі при пероральному прийомі в дозі від 11 до 680 мг на добу лінійна. Середня концентрація тореміфену в стані рівноваги при прийомі дози, що рекомендується, 60 мг/добу становить 0,9 мкг/мл (в діапазоні від 0,6 до 1,3 мкг/мл).

Метаболізм. Тореміфен активно метаболізується. Основний метаболіт у плазмі крові – N-диметилтореміфен з періодом напіввиведення приблизно 11 діб (в діапазоні від 4 до 20 діб). У нього схожий антиестрогенний ефект, але трохи менш виражений, ніж у самого тореміфену. Більше 99,9% зв'язується із білками плазми крові. Ще 3 менші метаболіти детектуються в плазмі крові: деаміногідроксітореміфен, 4-гідрокситореміфен і N,N-дидеметилтореміфен.

Елімінація. Тореміфен виводиться переважно у вигляді метаболітів з каловими масами. Може спостерігатись ентерогепатична циркуляція. Більше 10% застосованої дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів. Через повільну швидкість виведення рівноважна концентрація в плазмі досягається протягом 4-6 тижнів.

Склад та форма випуску

Активна речовина препарату фарестон: тореміфену цитрат.

Лікарська форма випуску: таблетки для перорального застосування з дозуванням 20 мг або 60 мг діючої речовини тореміфену.

Допоміжні речовини препарату фарестон: 

• кукурудзяний крохмаль;
• лактоза;
• повідон;
• крохмальгліколят натрію (тип А);
• магнію стеарат;
• колоїдний безводний діоксид кремнію;
• мікрокристалічна целюлоза.

Таблетки 20 мг упаковані по 30 штук у флакон, який вкладено у картонну упаковку.

Таблетки 60 мг також упаковані у флакон, але існує кілька варіантів: №30 та №60.

Показання до застосування

Фарестон можна застосовувати як препарат першої лінії для лікування гормоночутливого метастатичного раку грудей у жінок після менопаузи.

Однак фарестон не рекомендується для пацієнток з пухлинами, які не реагують на естроген.

Фарестон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Тривале застосування препарату фарестон не рекомендується за наявності гіперплазії ендометрію в анамнезі або вираженої печінкової недостатності.

Також слід уникати використання лікарського засобу фарестон при гіперчутливості до діючої речовини препарату або будь-яких його складових компонентів.

Препарат фарестон не рекомендується пацієнтам:

• з подовженням інтервалу QT, незалежно від його природи (вродженого чи набутого), або при порушеннях електролітного балансу, особливо з нескоректованою гіпокаліємією;
• з клінічно значущою брадикардією або серцевою недостатністю, що супроводжується зниженням фракції викиду лівого шлуночка;
• анамнез симптоматичних аритмій;
• фарестон також не рекомендується для паралельного застосування з препаратами, здатними подовжити інтервал QT.

Особливості застосування

Діти

Відсутність даних про використання препарату фарестон у дітей означає, що його застосування у цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Лікарський засіб фарестон призначений для жінок у період менопаузи і не рекомендується під час вагітності або грудного вигодовування через брак даних про його безпеку та ефективність. Дослідження на тваринах показали потенційну шкідливість для репродуктивної системи. Можливі ризики для людини поки що невідомі.

Побічні ефекти

Можливі небажані реакції з боку організму при застосуванні препарату фарестон включають:

Фізичні реакції: 

• припливи;
• збільшене потовиділення;
• маткові кровотечі;
• вагінальні виділення;
• втома;
• нудота;
• висипання;
• свербіж;
• запаморочення;
• депресія.

Ці ефекти зазвичай слабо виражені та викликані впливом тореміфену, який має антиестрогенну дію.

Ризики новоутворень: як доброякісних, і злоякісних пухлин.

Рідкісні випадки: 

• рак ендометрію.

Можливі побічні ефекти на системи організму:

• кров та лімфатична система: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія.

Метаболізм та харчування: 

• втрата апетиту.

Психічні розлади: 

• депресія;
• рідко безсоння.

Нервова система: 

• запаморочення;
• іноді біль голови.

Органи зору: 

• короткочасне помутніння рогівки дуже рідко.

Органи слуху: 

• рідко вертиго.

Судинна система: 

• припливи крові;
• іноді тромбоемболічні епізоди.

Дихальна система: 

• рідко диспное.

Травний тракт: 

• часто нудота;
• блювання;
• рідко запор.

Гепатобіліарна система: 

• рідко - підвищення рівнів трансаміназ;
• дуже рідко - жовтяниця.

Шкіра та підшкірна клітковина: 

• підвищене потовиділення;
• висипання, свербіж;
• вкрай рідко алопеція.

Репродуктивна система: 

• часто маткові кровотечі;
• виділення з піхви;
• рідко інші зміни ендометрію.

Загальні порушення: 

• втома;
• набряк;
• іноді збільшення маси тіла.

Реакції гіперчутливості: 

• тромбоемболічні епізоди, включаючи тромбози та емболії.

Тореміфен може підвищувати рівні печінкових ферментів та рідко викликати серйозні порушення функції печінки, а також розвиток гіперкальціємії у пацієнтів із метастазами у кістках.

Застосування тореміфену може призвести до гіпертрофії ендометрію через його часткову естрогенну дію, що збільшує ризик змін ендометрію, включаючи гіперплазію, поліпи та рак.

Застосування препарату фарестон може впливати на інтервал QT і цей вплив залежить від дозування.

Точна частота цих ефектів може бути невідомою або різною у різних пацієнтів. Якщо виникають побоювання чи побічні ефекти, важливо обговорити їх із лікарем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Застосування фарестону з певними препаратами може збільшити ризик серцевих аритмій, таких як тріпотіння або миготлива аритмія. Не рекомендується використовувати фарестон з антиаритмічними препаратами класу ІА та ІІІ, нейролептиками, деякими антибактеріальними засобами, антигістамінними препаратами та іншими препаратами, включаючи індуктори ферментних систем печінки. Комбінація з антиестрогенами та антикоагулянтами типу варфарину може збільшити час кровотечі. Також варто враховувати можливу дію на метаболізм фарестону при одночасному використанні препаратів, що інгібують ферментну систему CYP 3A.

Блок FAQ

Як приймати таблетки фарестон?

Рекомендується розпочинати гормональну терапію препаратом фарестон з дози 60 мг щодня як стандартна доза для першої лінії лікування. Якщо фарестон призначається як друга лінія гормональної терапії, дозу препарату можна збільшити до 240 мг на день (по 120 мг двічі на день).

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua