Этопозид

Этопозид - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этопозид - это противоопухолевое средство, полученное полусинтетическим путем из липофильного производного подофиллотоксина. Оно нарушает синтез ДНК, ингибируя топоизомеразу II, фермент, необходимый для сборки синтезированных фрагментов ДНК. Его действие особенно выражено на клетках в поздней S- и ранней G2-фазах клеточного цикла. Цитотоксический эффект этопозида на нормальные клетки проявляется только при высоких дозах.

Фармакокинетика

При внутривенном введении фармакокинетика препарата этопозид двухфазная: у взрослых с нормальной функцией печени и почек T½ в α-фазе составляет около 1,5 часов, в β-фазе - 4-11 часов, у детей соответственно - 0,6-1,4 и 3-5,8 часов. Общий клиренс составляет 33-48 мл/мин.

При пероральном приеме биодоступность составляет около 50% (в диапазоне 25-75%). Примерно 97% этопозида связывается с белками плазмы крови. Он проникает в плевральную жидкость, слюну, ткани печени, селезенки, почек и миометрия. Объем распределения при достижении равновесной концентрации колеблется от 7 до 17 л/м2 поверхности тела у взрослых и от 5 до 10 л/м2 у детей.

Этопозид также проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата этопозид в спинномозговой жидкости составляет от минимально определяемой до 5% концентрации в плазме крови.

Этопозид метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой (44-60% в течение 2-3 суток), при этом примерно 2/3 выводится в неизмененном виде. Около 16% препарата этопозид выводится с калом.

Состав и форма выпуска

Этопозид – это действующее вещество в данном препарате.

Лекарственная форма данного препарата – концентрат для раствора для инфузий.

Каждый миллилитр концентрата для раствора для инфузий содержит 20 мг этопозида.

В состав препарата также входят вспомогательные вещества, такие как:

• лимонная безводная кислота;
• полисорбат 80;
• безводный этанол;
• полиэтиленгликоль.

Основные физико-химические свойства этого концентрата заключаются в том, что он прозрачный, имеет легкую вязкость и желтоватый цвет, практически не содержит видимых частиц.

Этопозид-тева упакован во флаконы по 5мл и 10 мл и вложен в картонную коробку №1.

Показания к применению

Рекомендации по применению препарата этопозид включают моно- или полихимиотерапию различных злокачественных заболеваний, таких как:

• герминогенные опухоли (например, опухоли яичка, хорионэпителиомы);
• рак яичника;
• мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легких;
• лимфогранулематоз и неходжкинская лимфома;
• рак желудка.

Этопозид купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Состояния, при которых не рекомендовано применять этопозид включают повышенную чувствительность к этому препарату, подофиллотоксину или другим его производным, а также выраженную миелосупрессию, тяжелые нарушения функции печени и почек.

Также следует избегать его использования во время беременности и в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Дети

Исследования безопасности и эффективности применения препарата этопозид у детей были недостаточны. Поэтому не рекомендуется применять этопозид в данной возрастной категории.

Во время беременности применение лекарственного средства этопозид не рекомендуется из-за его способности вызывать тератогенные эффекты при высоких дозах.

Также стоит отметить, что этопозид выделяется в грудное молоко, поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью перед началом лечения.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции со стороны организма при применении препарата этопозид включают:

• лейкопению (с наибольшим снижением числа гранулоцитов на 7–14-й день и восстановлением к 20–22-му дню);
• возможную анемию;
• периферическую нейропатию;
• тошноту;
• рвоту;
• реже — боль в животе, анорексию, диарею.

Также были сообщения о развитии стоматита (1–6%), повышении уровня билирубина, активности АсАТ и ЩФ.

После быстрого внутривенного введения могут возникнуть артериальная гипотензия и единичные случаи кардиотоксического действия (включая развитие инфаркта миокарда, аритмий), хотя их достоверная связь с применением препарата этопозид не установлена.

Возможны также повышение концентрации мочевины и мочевой кислоты в плазме крови, озноб, гипертермия, бронхоспазм, обратимая алопеция (до 66%), а при применении в высоких дозах — септицемия, дисфагия, преходящая слепота; также известен один случай рецидива лучевого дерматита.

Местные реакции включают флебит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Принятие препаратов, которые подавляют кроветворение в костном мозге, может усилить отрицательное воздействие препарата этопозид на процессы гемопоэза.

В комбинации препарата этопозид с цисплатином, карбоплатином, митомицином C, циклофосфамидом, кармустином (BCNU), винкристином, дактиномицином и цитарабином наблюдалось синергетическое воздействие на клетки опухоли в животных моделях.

Этопозид может выделять преципитат в буферных растворах с pH выше 8,0.

Существует возможность нарушения герметичности пластиковых флаконов и инфузионных систем, изготовленных из акриловой синтетической смолы или АСБ (полимер, состоящий из акрилонитрила, бутадиена и стирола), при контакте с неразбавленным препаратом этопозид для инъекций.

Блок FAQ

Для чего применяют этопозид?

Этопозид - это противоопухолевое средство, которое является полусинтетическим липофильным производным подофиллотоксина. Оно оказывает своё действие, нарушая процесс синтеза ДНК через ингибирование топоизомеразы II - фермента, необходимого для сборки синтезированных фрагментов ДНК.

Как переносится этопозид?

Чаще всего, непосредственные побочные явления химиотерапии могут продолжаться несколько дней или недель после проведения сеанса. Эти эффекты включают усталость, тошноту и рвоту, выпадение волос, язвы во рту, а также изменения в аппетите или восприятии вкуса.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua