Етопозид

Етопозид - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Етопозид - це протипухлинний засіб, отриманий напівсинтетичним шляхом з похідного ліпофільного подофІлотоксина. Він порушує синтез ДНК, інгібуючи топоізомеразу II, фермент, необхідний для складання синтезованих фрагментів ДНК. Його дія особливо виражена на клітинах у пізній S- та ранній G2-фазах клітинного циклу. Цитотоксичний ефект препарату етопозид на нормальні клітини проявляється лише при високих дозах.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні фармакокінетика препарату етопозид двофазна: у дорослих з нормальною функцією печінки та нирок T½ у α-фазі становить близько 1,5 годин, у β-фазі – 4-11 годин, у дітей відповідно – 0,6-1,4 та 3-5,8 години. Загальний кліренс становить 33-48 мл/хв.

При пероральному прийомі біодоступність становить близько 50% (діапазон 25-75%). Приблизно 97% етопозиду зв'язується з білками плазми. Він проникає у плевральну рідину, слину, тканини печінки, селезінки, нирок та міометрію. Обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації коливається від 7 до 17 л/м2 поверхні тіла у дорослих та від 5 до 10 л/м2 у дітей.

Етопозид також проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр. Концентрація препарату етопозид у спинномозковій рідині становить від мінімально визначеної до 5% концентрації у плазмі крові.

Етопозид метаболізується в печінці та виводиться головним чином із сечею (44-60% протягом 2-3 діб), при цьому приблизно 2/3 виводиться у незміненому вигляді. Близько 16% препарату етопозид виводиться з фекаліями.

Склад та форма випуску

Етопозид – це діюча речовина в даному препараті.

Лікарська форма цього препарату – концентрат для розчину для інфузій.

Кожен мл концентрату для розчину для інфузій містить 20 мг етопозиду.

До складу препарату також входять допоміжні речовини, такі як:

• безводна лимонна кислота;
• полісорбат 80;
• безводний етанол;
• поліетиленгліколь.

Основні фізико-хімічні властивості цього концентрату полягають у тому, що він прозорий, має легку в'язкість та жовтуватий колір, практично не містить видимих частинок.

Етопозид-тева упакований у флакони по 5мл і 10 мл і вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Рекомендації щодо застосування препарату етопозид включають моно- або поліхіміотерапію різних злоякісних захворювань, таких як:

• герміногенні пухлини (наприклад, пухлини яєчка, хоріонепітеліоми);
• рак яєчника;
• дрібноклітинний і недрібноклітинний рак легенів;
• лимфогранулематоз і неходжкінська лімфома;
• рак шлунку.

Етопозид купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Стани, при яких не рекомендовано застосовувати етопозид, включають підвищену чутливість до цього препарату, подофілотоксину або іншим його похідним, а також виражену мієлосупресію, тяжкі порушення функції печінки та нирок.

Також слід уникати його використання під час вагітності та в період грудного вигодовування.

Особливості застосування

Діти

Дослідження безпеки та ефективності застосування препарату етопозид у дітей були недостатні. Тому не рекомендується застосовувати етопозид у цій віковій категорії.

Під час вагітності застосування лікарського засобу етопозид не рекомендується через його здатність викликати тератогенні ефекти при високих дозах.

Також варто відзначити, що етопозид виділяється в грудне молоко, тому рекомендується припинити годування груддю перед початком лікування.

Побічні ефекти

Небажані реакції з боку організму при застосуванні препарату етопозид включають:

• лейкопенію (з найбільшим зниженням числа гранулоцитів на 7–14-й день та відновленням до 20–22-го дня);
• можливу анемію;
• периферичну нейропатію;
• нудоту;
• блювання;
• рідше – біль у животі, анорексію, діарею.

Також були повідомлення про розвиток стоматиту (1–6%), підвищення рівня білірубіну, активність АсАТ та ЛФ.

Після швидкого внутрішньовенного введення можуть виникнути гіпотензія та поодинокі випадки кардіотоксичної дії (включаючи розвиток інфаркту міокарда, аритмій), хоча їх достовірний зв'язок із застосуванням препарату етопозид не встановлений.

Можливі також підвищення концентрації сечовини та сечової кислоти у плазмі крові, озноб, гіпертермія, бронхоспазм, оборотна алопеція (до 66%), а при застосуванні у високих дозах – септицемія, дисфагія, минуща сліпота; також відомий один випадок рецидиву променевого дерматиту.

Місцеві реакції включають флебіт.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Прийняття препаратів, що пригнічують кровотворення в кістковому мозку, може посилити негативний вплив препарату на процеси гемопоезу.

У комбінації препарату етопозид з цисплатином, карбоплатином, мітоміцином C, циклофосфамідом, кармустином (BCNU), вінкрістином, дактиноміцином та цитарабіном спостерігався синергетичний вплив на клітини пухлини у тваринних моделях.

Етопозид може виділяти преципітат в буферних розчинах з pH вище 8,0.

Існує можливість порушення герметичності пластикових флаконів та інфузійних систем, виготовлених з акрилової синтетичної смоли або АСБ (полімер, що складається з акрилонітрилу, бутадієну та стиролу), при контакті з нерозведеним препаратом етопозид для ін'єкцій.

Блок FAQ

Навіщо застосовують етопозид?

Етопозид – це протипухлинний засіб, який є напівсинтетичним ліпофільним похідним подофілотоксину. Він виявляє свою дію, порушуючи процес синтезу ДНК через інгібування топоізомерази II - ферменту, необхідного для збирання синтезованих фрагментів ДНК.

Як переноситься етопозид?

Найчастіше безпосередні побічні явища хіміотерапії можуть тривати кілька днів або тижнів після проведення сеансу. Ці ефекти включають втому, нудоту та блювання, випадання волосся, виразки у роті, а також зміни в апетиті або сприйнятті смаку.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua