Ефокс

Ефокс лонг - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка ізосорбіду мононітрату (ІСМН) полягає у впливі на розслаблення гладкої мускулатури судин, що призводить до їх розширення. Цей ефект особливо помітний у посткапілярних судинах та великих артеріях, особливо в тих ділянках коронарних артерій, де зберігається реактивність. Розслаблення судин опору сприяє зменшенню об'єму венозної крові, що повертається до серця, що в свою чергу знижує шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об'єм (переднавантаження).

Зменшення розмірів шлуночка та зниження тиску в систолічній оболонці судин призводять до зменшення споживання енергії та кисню серцем.

Зниження тиску наповнення серця сприяє перфузії субендокардіальних областей, схильних до ішемії, що може поліпшити регіональні скорочення та збільшити ударний обсяг. Розширення великих артерій, прилеглих до серця, також знижує системний та легеневий опір.

Ефект ІСМН на інші органи включає розслаблення м'язів бронхів, сечових шляхів, жовчного міхура, жовчовивідних шляхів, стравоходу, товстого та тонкого кишечника, а також сфінктерів.

Механізм дії на молекулярному рівні, ймовірно, пов'язаний із виробленням оксиду азоту (NO) та циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), які, ймовірно, сприяють розслабленню.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ізосорбіду мононітрату (ІСМН) відбувається швидке та повне всмоктування. Його системна біодоступність становить від 90 до 100%. Практично весь ІСМН метаболізується в печінці, але метаболіти, що утворюються, не мають активності.

Період напіввиведення із плазми крові становить 4-5 годин. Більшість ІСМН виводиться в нирки у вигляді метаболітів, лише 2% виведено в незміненому стані.

Результати дослідження біодоступності капсул пролонгованої дії ефокс лонг (50 мг) у 18 здорових чоловіків такі: максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) становила 488 ± 129 нг/мл, час досягнення Сmax (tmax) становив 5 годин, а площа під кривою (AUC ) дорівнювала 5029 ± 1272 нг • год / мл. У порівнянні з референтним лікарським засобом (20 мкг, таблетки негайного вивільнення) значення Сmax склали 436 ± 138 нг/мл, tmax - 1 годину, і AUC - 5843 ± 1877 нг•ч/мл (показники викладені у формі середнього значення разом із стандартним відхиленням).

Хоча нітрати в крові підтримуються на постійному рівні завдяки постійному дозування, можливе зниження ефективності препарату через толерантність, що розвивається. Проте припинення терапії на 24 години може подолати цей ефект. Прийом препарату з перервами не спричиняє розвитку толерантності.

Склад та форма випуску

Діюча речовина ефокс лонг: ізосорбіду мононітрат, ізосорбід 5-нітрат.

Лікарська форма ефокс лонг: капсули із тривалим вивільненням.

1 капсула ефокс лонг із тривалим вивільненням містить 50 мг ізосорбіду мононітрату.

Інші складові ефокс лонг включають:

• лактозу у формі моногідрату;
• сферичний цукор;
• тальк;
• етилцелюлозу;
• макрогол 20 000;
• гідроксипропілцелюлозу.

Тверда желатинова капсула: 

• діоксид титану (Е 171);
• оксид заліза червоний (Е 172);
• оксид заліза чорний (Е 172);
• желатин.

Основні фізико-хімічні характеристики ефокс лонг: кришка капсули – коричнева, непрозора; корпус капсули – рожевий, непрозорий.

Вміст капсули ефокс лонг – гранули білого або практично білого кольору.

Капсули пролангованої дії ефокс лонг упаковані по 10 штук у блістері та вкладені у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Ефокс лонг застосовується для профілактики та тривалого лікування стенокардії.

Ефокс лонг купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до ізосорбіду мононітрату, інших нітратних сполук або будь-яких допоміжних речовин;
• гостра недостатність кровообігу (включаючи шок та судинний колапс);
• гострий інфаркт міокарда із низьким тиском наповнення;
• кардіогенний шок, якщо достатній лівошлуночковий кінцево-діастолічний тиск не підтримується завдяки внутрішньоаортальній контрпульсації або застосуванню ліків з позитивним інотропним ефектом;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• констриктивний перикардит;
• тампонада серця;
• тяжка артеріальна гіпотензія (якщо систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
• тяжка анемія;
• тяжка гіповолемія.
• при лікуванні нітратами краще уникати вживання інгібіторів фосфодіестерази (таких як силденафіл, тадалафіл, варденафіл) і розчинного стимулятора гуанілатциклази – ріоцигуату.

Особливості застосування

Діти

Ефокс лонг не рекомендований для застосування у дітей.

Дослідження, у яких брали участь вагітні жінки, залишаються недостатньо контрольованими. Тому застосування ефокс лонг під час вагітності слід обмежувати суворо медичними показаннями та постійним наглядом лікаря.

Щодо годування груддю, невідомо, чи проникає ізосорбіду мононітрат у грудне молоко. Враховуючи потенційне проникнення багатьох препаратів у грудне молоко, не рекомендується використання препарату ефокс лонг у цей період.

Побічні ефекти

При використанні препарату ефокс лонг можуть спостерігатися такі небажані явища:

• неврологічні порушення: виникнення головного болю, невелике запаморочення при вертикальному положенні, запаморочення, сонливість;
• кардіальні порушення: можливе виникнення рефлекторної тахікардії та збільшення симптомів стенокардії (парадоксальна реакція);
• судинні порушення: прояви ортостатичного зниження артеріального тиску при вставанні, колаптоїдний стан, іноді можливо з брадикардією та синкопе;
• з боку шлунково-кишкового тракту: відчуття нудоти, блювання, печія;
• з боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції шкіри (наприклад, висипання), почервоніння шкіри обличчя, ексфоліативний дерматит;
• загальні порушення та реакції у місці введення: відчуття слабкості.

Існують повідомлення про серйозні гіпотензивні реакції, що супроводжуються нудотою, блюванням, занепокоєнням, блідістю та посиленням потовиділення при застосуванні органічних нітратів.

Використання препарату ефокс лонг може тимчасово знизити рівень кисню в крові через зміну розподілу кровотоку в ділянці альвеол з недостатньою вентиляцією.

У осіб з ішемічною хворобою серця це може призвести до тимчасової гіпоксії міокарда.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Усилення гіпотензивного ефекту спостерігається при одночасному застосуванні препарату ефокс лонг разом з іншими засобами, які розширюють судини, а також лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск, такими як бета-блокатори, діуретики, блокатори кальцієвих каналів, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), інгібітори моноаміноксидази (МАО).

Подібний ефект може виникати також при сумісному застосуванні з антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, ацетилхоліном, гістаміном, норадреналіном, наркотичними анальгетиками, гепарином і алкоголем.

Спільне застосування моноізотрату ізосорбіду з інгібіторами АПФ або артеріальними вазодилататорами може бути корисним у випадках, коли необхідне зниження дози одного або обох препаратів, за умови, що антигіпертензивний ефект залишається помірним.

При одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад, із силденафілом, варденафілом, тадалафілом), що застосовуються для лікування еректильної дисфункції, дія препарату посилюється, що може призвести до серцево-судинних ускладнень, що загрожують життю.

Таким чином, пацієнтам, які приймають ці ліки, не рекомендується використовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл, тадалафіл та варденафіл).

Застосування ІСМН з ріоцигуатом, розчинним стимулятором гуанозинциклази, протипоказане, оскільки одночасне застосування цих засобів може спричинити артеріальну гіпотензію.

Спільне використання препарату з дигідроерготаміном може призвести до збільшення рівня дигідроерготаміну в крові, що може посилити його гіпертензивну дію.

Пацієнтам з гіпоксемією та дисбалансом вентиляції/перфузії через захворювання легень або ішемічної серцевої недостатності слід вживати профілактичних заходів.

Властивість розширення судин, що має ізосорбіду мононітрат, може призвести до збільшення проникнення крові в області з поганим обміном газів, що може викликати погіршення провітрювання та розбалансування між притоком крові та вентиляцією, подальше зниження рівня кисню в артеріальній крові.

Під час застосування ізосорбіду мононітрату рекомендується утриматися від вживання алкоголю, оскільки це може збільшити гіпотензивну дію препарату.

Сапроптерин (тетрагідробіоптерин, BH4) є кофактором синтази оксиду азоту. З обережністю рекомендується застосовувати препарати, що містять сапроптерин, одночасно з вазодилататорами, механізм дії яких також пов'язаний із впливом на метаболізм оксиду азоту або які також є класичними донорами оксиду азоту (наприклад, нітрогліцерин (НГ), ізосорбіду динітрат (ІДН), ізосорбід 5-мононі. (ІСМН) та інші).

Блок FAQ

Від чого застосовують ефокс лонг?

Ефокс лонг приводить до зменшення припливу крові у праве передсердя, знижує тиск у малому колі кровообігу і зменшує прояви набряку легенів.

Також сприяє перерозподілу кровотоку в ділянці з обмеженим кровообігом у серцевому м'язі. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та стенокардією ефокс лонг збільшує витривалість до фізичного навантаження.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua