Моносан таблетки 40 мг №30

Фармакологічні властивості

Моносан (ізосорбід-5-мононітрат) - органічний нітрат, є метаболітом ізосорбіду динітрату.

Викликає релаксацію гладких м'язів судин і вазодилатацію завдяки утворенню оксиду азоту. Ефект ізосорбіду динітрату розвивається швидше, ніж ізосорбіду мононітрату.

Ізосорбіду мононітрат розширює одночасно периферичні вени та артерії, що призводить до збільшення ємності венозних судин і зменшення зворотного венозного відтоку до серця, і, як наслідок, до зниження кінцевого діастолічного тиску шлуночків і переднавантаження. Вплив на артеріальні судини призводить до зниження ОПСС (постнавантаження), полегшуючи роботу серця. Одночасне вплив на перед- і постнавантаження призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Крім того, ізосорбіду мононітрат викликає перерозподіл кровотоку в бік субендокардіальних відділів при частковому зниженні коронарного кровотоку через наявність атеросклеротичних бляшок. Дилатація, викликана нітратами, покращує перфузію постстенотіческое ділянок міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз, зменшуючи спазм вен, покращують гемодинаміку в стані спокою і при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. При зниженні потреби в кисні та збільшенні його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Ізосорбіду мононітрат впливає на інші органи та системи: розслаблює м'язи бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчного і сечового тракту. Ефект препарату розвивається через 20 хв і зберігається протягом 8 год.

Моносан кілька пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує внутрітромбоцітарний синтез тромбоксану.

Препарат підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ІХС.

Фармакокінетика. Після прийому всередину изосорбида мононитрат повністю абсорбується. C max в плазмі крові досягається через 1 год після прийому. При першому проходженні через печінку изосорбид-5-мононітрат не піддається біологічної трансформації, не зв'язується з білками плазми крові. Т ½ препарату становить 4-5 год. Серцева або ниркова недостатність не впливають на фармакокінетику изосорбид-5-мононітрату.

Показання

Профілактика нападів стенокардії, застійна серцева недостатність.

Застосування

Препарат застосовують внутрішньо перед їжею, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дозу і кратність прийому встановлює лікар індивідуально. З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендується індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, його реакції на препарат і переносимості.

Починають лікування з низьких доз, які в процесі лікування при необхідності підвищують. У більшості випадків призначають по 20 мг 2 рази на добу або по 40 мг 2 рази на добу вранці та після обіду (наприклад о 8:00 і 15:00).

З метою запобігання розвитку толерантності до нітратів (при будь-якому режимі дозування) другу таблетку рекомендується приймати не раніше, ніж через 8 годин після прийому першої.

При лікуванні стенокардії з частими нічними нападами препарат слід застосовувати вранці та безпосередньо перед сном.

Для визначення індивідуального дозування важливе значення має моніторинг гемодинаміки.

Добова доза, залежно від тяжкості перебігу захворювання, може досягати 160 мг (максимальна добова доза), розподілена на 3 прийоми.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого компонента препарату; гостра циркуляторна недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія або колапс, шок; гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка; виражена анемія; недавно перенесена черепно-мозкова травма або крововилив в головний мозок; глаукома; одночасне застосування з силденафілом і іншими інгібіторами фосфодіестерази; період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

Побічні ефекти

Часто - головний біль на початку лікування, а також при підвищенні дози препарату, яка поступово зменшується протягом декількох діб; нечасто - запаморочення, артеріальна гіпотензія, рухове занепокоєння, неуважність, сонливість і слабкість, ортостатичний колапс, тахікардія, брадикардія, метгемоглобінемія; рідко - розвиток глаукоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, зміна швидкості психічних реакцій.

Іноді, при різкому зниженні артеріального тиску, можливі парадоксальні нітратні реакції - збільшення вираженості нападів стенокардії.

У пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, можливі висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри; в окремих випадках - ексфоліативний дерматит. Часто розвивається толерантність.

Рідко - сухість у роті, нудота, блювота, дилатація судин шкіри з почервонінням, загальна слабкість, втома.

Можуть виникнути рефлекторна тахікардія і симптоматична пальпітація в результаті симпатоміметичної дії внаслідок зниження системного АТ.

В окремих випадках можуть розвиватися колапс з порушенням серцевого ритму і брадикардією, гіперемія обличчя, шум у вухах.

Дуже рідко можливий розвиток синкопе.

Особливі вказівки

Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.

З обережністю призначають при підвищеному внутрішньочерепному тиску і схильності до артеріальної гіпотензії. В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій.

При прийомі препарату у високих дозах можливе виникнення метгемоглобінемії.

Прийом ізосорбіду мононітрату може вплинути на результати колориметрического визначення холестеролу.

Після тривалої терапії препаратом у високих дозах його скасування слід проводити поступово з метою запобігання рецидиву симптомів стенокардії.

При недотриманні рекомендованого інтервалу між прийомами можливе виникнення толерантності до нітратів. Може виникнути перехресна толерантність до інших нітратів.

Тривале застосування нітратів у високих дозах призводить до виснаження тканинних запасів сульфгідрильних груп і може стати причиною розвитку толерантності. Для запобігання розвитку толерантності застосовують введення в організм сульфгідрильних груп за допомогою, наприклад, ацетилцистеїну, метіоніну або каптоприлу.

З обережністю слід призначати хворим з недостатньою масою тіла (дистрофією), порушенням мозкового кровообігу, вираженим церебральним атеросклерозом, тяжкою формою анемії, тяжкими порушеннями функції печінки (через загрозу виникнення метгемоглобінемії), тяжкими порушеннями функції нирок, пацієнтам з гіпертиреозом, з аортальним або мітральнимстенозом, з констриктивним перикардитом, з тампонадою серця, у випадках низького тиску наповнення серця, при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, пацієнтам, які мають схильність до ортостатичних порушень регуляції кровообігу.

Моносан не впливає на рівень глюкози в крові, тому може бути призначений хворим на цукровий діабет.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Діти. Препарат не застосовують у дітей.

Період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На період лікування рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення і інші небажані реакції з боку центральної нервової системи.

Взаємодії

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами (інгібіторами мао), вазоділатори та засобами, що містять етанол, може посилюватись гіпотензивний ефект Моносану.

Одночасне застосування з дигідроерготаміном викликає підвищення артеріального тиску.

Протипоказано призначати одночасно з силденафілом і іншими інгібіторами фосфодіестерази, оскільки вони потенціюють гіпотензивний ефект нітратів.

Опіоїдні анальгетики значно посилюють знеболюючий ефект Моносану у хворих в гострий період інфаркту міокарда.

При одночасному прийомі з гепарином посилюється антиагрегантний ефект.

Атропін та інші М-холіноблокуючу препарати, а також симпатоміметики знижують ефективність Моносану.

Передозування

При прийомі препарату в дозах, які значно перевищують терапевтичні, можлива поява симптомів передозування.

Симптоми. Зниження АТ 90 мм рт. ст., блідість, підвищене потовиділення, слабкий пульс, рефлекторна тахікардія, запаморочення при вставанні, головний біль, відчуття страху, слабкість, втрата свідомості, нудота, блювота, діарея, гіперемія, метгемоглобінемія, судоми, порушення зору, підвищення внутрішньочерепного тиску, ортостатична гіпотензія , ціаноз, тахіпное, задишка, кома.

Лікування. Промивання шлунка. Пацієнта необхідно покласти на ліжко, призначити кисень, при низькому АТ - в / в вливання 0,9% р-р натрію хлориду (фізіологічний розчин) або плазму крові. При важких випадках вводять допамін і симпатоміметики.

При розвитку метгемоглобінемії призначають в / в повільне введення метиленового синього в дозі 1 мг/кг маси тіла, ШВЛ, при необхідності проводять заместительное переливання крові. Препарат виводять за допомогою гемодіалізу.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.