Эфокс лонг

Эфокс лонг - Фармакологические свойства

Фармакодинамика изосорбида мононитрата (ИСМН) заключается в вызывании расслабления гладкой мускулатуры сосудов, что приводит к их расширению. Этот эффект особенно заметен в посткапиллярных сосудах и крупных артериях, особенно тех участках коронарных артерий, где сохраняется реактивность. Расслабление сосудов сопротивления способствует уменьшению возвращающегося к сердцу объема венозной крови, что в свою очередь снижает желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Уменьшение размеров желудочка и снижение давления в систолической оболочке сосудов приводят к уменьшению потребления энергии и кислорода сердцем.

Снижение давления наполнения сердца способствует перфузии субэндокардиальных областей, подверженных ишемии, что может улучшить региональные сокращения и увеличить ударный объем. Расширение крупных артерий, прилегающих к сердцу, также снижает системное и легочное сопротивление.

Эффект ИСМН на другие органы включает расслабление мышц бронхов, мочевых путей, желчного пузыря, желчевыводящих путей, пищевода, толстого и тонкого кишечника, а также сфинктеров.

Механизм действия на молекулярном уровне, вероятно, связан с выработкой оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые, вероятно, способствуют расслаблению.

Фармакокинетика

После перорального приема изосорбида мононитрата (ИСМН) происходит быстрое и полное всасывание. Его системная биодоступность составляет от 90% до 100%. Практически весь ИСМН метаболизируется в печени, но образующиеся метаболиты не обладают активностью.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 часов. Большинство ИСМН выводится в почки в виде метаболитов, с лишь около 2% выведено в неизмененном состоянии.

Результаты исследования биодоступности капсул пролонгированного действия эфокс лонг (50 мг) у 18 здоровых мужчин следующие: максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) составила 488 ± 129 нг/мл, время достижения Сmax (tmax) составило 5 часов, а площадь под кривой (AUC) равнялась 5029 ± 1272 нг•ч/мл. В сравнении с референтным лекарственным средством (20 мкг, таблетки немедленного высвобождения) значения Сmax составили 436 ± 138 нг/мл, tmax - 1 час, и AUC - 5843 ± 1877 нг•ч/мл (результаты представлены в виде среднего значения со стандартным отклонением).

Хотя нитраты в крови поддерживаются на постоянном уровне благодаря постоянной дозировке, возможно снижение эффективности препарата из-за развивающейся толерантности. Тем не менее, приостановка терапии на 24 часа может преодолеть этот эффект. Прием препарата с перерывами не вызывает развития толерантности.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество эфокс лонг: изосорбида мононитрат, изосорбид 5-нитрат.

Лекарственная форма эфокс лонг: капсулы с длительным высвобождением.

1 капсула эфокс лонг с длительным высвобождением содержит 50 мг изосорбида мононитрата.

Другие составляющие эфокс лонг включают:

• лактозу в форме моногидрата;
• сахар сферический;
• тальк;
• этилцеллюлозу;
• макрогол 20 000;
• гидроксипропилцеллюлозу.

Твердая желатиновая капсула: 

• диоксид титана (Е 171);
• оксид железа красный (Е 172);
• оксид железа черный (Е 172);
• желатин.

Основные физико-химические характеристики эфокс лонг: крышка капсулы - коричневая, непрозрачная; корпус капсулы - розовый, непрозрачный.

Содержимое капсулы эфокс лонг - гранулы белого или практически белого цвета.

Капсулы пролангированного действия эфокс лонг упакованы по 10 штук в блистере и вложены в картонную коробку №30.

Показания к применению

Эфокс лонг применяется для профилактики и продолжительного лечения стенокардии.

Эфокс лонг купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитратным соединениям или любым вспомогательным веществам;
• острая недостаточность кровообращения (включая шок и сосудистый коллапс);
• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;
• кардиогенный шок, если достаточное левожелудочковое конечно-диастолическое давление не поддерживается благодаря внутриаортальной контрпульсации или применению лекарств с положительным инотропным эффектом;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• тяжелая артериальная гипотензия (если систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
• тяжелая анемия;
• тяжелая гиповолемия.
• во время лечения нитратами не рекомендуется использовать ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил) и растворимый стимулятор гуанилатциклазы - риоцигуат.

Особенности применения

Дети

Эфокс лонг не рекомендован к применению у детей.

Исследования, в которых участвовали беременные женщины, остаются недостаточно контролируемыми. Поэтому применение эфокс лонг во время беременности следует ограничивать строгими медицинскими показаниями и постоянным наблюдением врача.

Что касается кормления грудью, неизвестно, проникает ли изосорбида мононитрат в грудное молоко. Учитывая потенциальное проникновение многих препаратов в грудное молоко, не рекомендуется использование препарата эфокс лонг в этот период.

Побочные эффекты

При использовании препарата эфокс лонг могут наблюдаться следующие нежелательные явления:

• неврологические нарушения: возникновение головной боли, небольшое головокружение при вертикальном положении, головокружение, сонливость;
• кардиальные нарушения: рефлекторная тахикардия, усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция);
• сосудистые нарушения: ортостатическое снижение артериального давления при вставании, коллаптоидное состояние, иногда с брадикардией и синкопе;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение тошноты, рвота, изжога;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции кожи (например, высыпания), покраснение кожи лица, эксфолиативный дерматит;
• общие нарушения и реакции в месте введения: ощущение слабости.

Существуют сообщения о серьезных гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и усилением потоотделения при применении органических нитратов.

Использование препарата эфокс лонг может временно снизить уровень кислорода в крови из-за изменения распределения кровотока в области альвеол с недостаточной вентиляцией.

У лиц с ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме препарата эфокс лонг с другими вазодилататорами, лекарственными средствами, снижающими артериальное давление [такими как бета-блокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинперевращающего фермента (АПФ), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)]; такой же эффект наблюдается при одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, ацетилхолином, гистамином, норадреналином, наркотическими анальгетиками, гепарином, а также с алкоголем.

Совместное применение изосорбида мононитрата с ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами может быть полезным в случаях, когда необходимо снижение дозы одного или обоих препаратов, при условии, что антигипертензивный эффект остается умеренным.

При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом), применяемыми для лечения эректильной дисфункции, действие препарата усиливается, что может привести к сердечно-сосудистым осложнениям, угрожающим жизни.
Таким образом, пациентам, которые принимают данное лекарство, не рекомендуется использовать ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил и варденафил).

Применение ИСМН с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанозинциклазы, противопоказано, поскольку одновременное применение этих средств может вызвать артериальную гипотензию.

Совместное использование препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению уровня дигидроэрготамина в крови, что может усилить его гипертензивное действие.

Пациентам с гипоксемией и дисбалансом вентиляции/перфузии из-за заболеваний легких или ишемической сердечной недостаточности следует принимать профилактические меры.

Как мощный вазодилататор, изосорбида мононитрат может привести к увеличению перфузии слабо проветриваемых участков, ухудшению вентиляции/дисбалансу перфузии и дальнейшему снижению артериального парциального кислородного давления.

Во время применения изосорбида мононитрата рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя, так как это может увеличить гипотензивное действие препарата.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, BH4) является кофактором синтазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с вазодилататорами, механизм действия которых также связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (например, нитроглицерин (НГ), изосорбида динитрат (ИДН), изосорбид 5-мононитрат (ИСМН) и другие).

Блок FAQ

От чего применяют эфокс лонг?

Эфокс лонг уменьшает приток крови в правое предсердие, снижает давление в малом круге кровообращения и уменьшает симптомы отека легких. Также способствует перераспределению кровотока в области с ограниченным кровообращением в сердечной мышце. У пациентов с ишемической болезнью сердца и стенокардией эфокс лонг увеличивает выносливость к физической нагрузке.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua