Дикор лонг

Дикор лонг - фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії ізосорбіду динітрату (ІСДН) аналогічний до дії інших органічних нітратів: він діє як донор оксиду азоту (NO). NO сприяє розслабленню гладких м'язів судин шляхом активації гуанілатциклази, що підвищує концентрацію внутрішньоклітинного цГМФ. Цей процес стимулює цГМФ-залежну протеїнкіназу, змінюючи фосфорилювання різних протеїнів у клітинах гладкого м'яза. Це, своєю чергою, впливає дефосфорилування легких ланцюжків міозину, знижуючи контрактильність.

Фармакодинамічний ефект ІСДН полягає у релаксації гладких м'язів судин, викликаючи вазодилатацію. Розширення вен сприяє затримці крові у венах, знижуючи повернення крові до серця, що знижує обсяг та тиск у шлуночках серця (переднавантаження).

Ефект на артерії і при високих дозах на артеріоли призводить до зниження загального судинного опору (постнавантаження), покращуючи роботу серця.

Це зменшує споживання кисню серцем за рахунок впливу як на перед-, так і на постнавантаження. Крім того, ІСДН може змінювати кровотік у субендокардіальних областях серця при атеросклерозі, можливо завдяки селективній дилатації великих коронарних судин.

Крім цього, нітрати протидіють коронарним спазмам та можуть покращувати перфузію міокарда при стенозі судин.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати покращують гемодинаміку як у стані спокою, так і при навантаженні. Це відбувається за рахунок декількох механізмів, включаючи зниження дилатації шлуночка та зменшення регургітації клапана, що знижує потребу міокарда у кисні.

Ізосорбіду динітрат може бути корисним для пацієнтів з інфарктом міокарда, збільшуючи подачу кисню та зменшуючи потребу в ньому, що може зменшити зону пошкодження міокарда.

Крім впливу на серце, ІСДН може викликати розслаблення бронхіальних, ШКТ, жовчовивідних та сечовивідних шляхів, а також гладкої мускулатури матки.

Що стосується фармакокінетики, біодоступність ІСДН становить 22% через первинне проходження через печінку. Терапевтична концентрація досягається приблизно через 30 хвилин, а пікова концентрація – через 1 годину. Близько 30% зв'язується із білками плазми. Напівчас виведення становить близько 12 годин. ІСДН метаболізується в печінці, утворюючи ізосорбід-2-мононітрат (півчас виведення 1,5-2 години) і ізосорбід-5-мононітрат (півчас виведення 4-6 годин), обидва мають фармакологічну активність. Основне виділення відбувається через нирки як метаболітів.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату дикор лонг: ізосорбіду динітрат (isosorbide dinitrate).

Лікарський засіб дикор лонг випускається у формі таблеток пролонгованої дії , упакованих у блістери, які вкладені у картонну коробку №50.

1 таблетка містить 20мг,40 мг або 60 мг динітрату ізосорбіду.

Допоміжні речовини препарату дикор лонг: 

• лактоза;
• моногідрат;
• крохмаль кукурудзяний; 
• целюлоза мікрокристалічна; 
• поліакрилатна дисперсія; 
• метакрилатного кополімеру дисперсія; 
• кросповідон; 
• повідон; 
• гіпромелозу; 
• гідроксипропілцелюлоза; 
• кремнію діоксид колоїдний безводний; 
• магнію стеарат; 
• титану діоксиду (Е 171); 
• тальк; 
• натрію лаурилсульфат.

Показання до застосування

Препарат дикор лонг призначений для профілактики та тривалого лікування стенокардії.

Дикор лонг купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано приймати препарат дикор лонг при станах, які включають:

• підвищену чутливість до інгібіторів гуанозинмонофосфатдегідрогенази (ІСДН), інших нітратів або компонентів препарату;
• гостру судинну недостатність (шок, колапс судин);
• кардіогенний шок (якщо не підтримується достатній кінцевий діастолічний тиск);
• виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); .
• гіпертрофічну обструктивну кардіоміопатію;
• констриктивний перикардит;
• тампонаду серця;
• тяжку анемію;
• кровотечі та сильну гіповолемію (ІСДН, зменшуючи венозне повернення, може спричинити непритомність);
• застосування інгібіторів фосфодіестерази (наприклад, силденафіл) неприпустимо під час лікування нітратами;
• також не рекомендується застосування розчинного стимулятора гуанозинциклази, ріоцигуату під час терапії нітратами.

Особливості застосування

Діти.

Препарат дикор лонг не призначений для використання у дітей.

Дослідження на тваринах, проведені з використанням ізосорбіду динітрату в дозах, що перевищують безпечні для дорослих, не виявили негативного впливу на розвиток плода. Однак у вагітних жінок недостатньо проведено адекватні та контрольовані дослідження.

Враховуючи обмеженість даних, отриманих на тваринах, та їх обмежену застосовність до людського організму, застосування препарату дикор лонг під час вагітності рекомендується лише у вкрай необхідних випадках та за суворого медичного спостереження.

Відсутні дані про наявність ізосорбіду динітрату у грудному молоці, тому його застосування не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування.

Побічні ефекти

При використанні препарату дикор лонг можуть проявлятися такі побічні реакції:

З боку нервової системи: 

• дуже часто – головний біль (іноді званий “нітратний”);
• часто – запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: 

• часто – прискорене серцебиття;
• нечасто – посилення симптомів стенокардії.

З боку судинної системи: 

• часто – ортостатичне зниження тиску;
• нечасто – судинний колапс (іноді з брадіаритмією та втратою свідомості);
• невідомо – сильне зниження тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту симптоми включають нудоту і блювоту, що рідко виникає, а іноді - печію, що зрідка виявляється.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: 

• нечасто – алергічні реакції на шкірі (наприклад, висип), припливи;
• дуже рідко – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона;
• невідомо – ексфоліативний дерматит.

Загальні порушення: часто слабкість.

Застосування органічних нітратів може спричинити сильні зниження тиску з нудотою, блюванням, тривожністю, блідістю та посиленим потовиділенням.

Застосування препарату дикор лонг може тимчасово спричинити гіпоксію через перерозподіл кровотоку в легені з недостатньою вентиляцією. У людей з ішемічною хворобою серця це може спричинити нестачу кисню в тканинах серцевого м'яза.

Зміна дозування та інтервалів прийому препарату дикор лонг може призвести до зниження ефективності або відсутності ефекту.

Важливо повідомляти про підозри на небажані реакції. Після реєстрації препарату дикор лонг інформація про підозрювані небажані реакції має важливе значення для довгострокового моніторингу відношення користі та ризику при використанні цього лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про всі підозрювані небажані реакції через національну систему звітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Застосування дикор лонг, спрямованого на зниження тиску, може посилитися при застосуванні препаратів проти підвищеного тиску, судинорозширювальних препаратів, нейролептиків, трициклічних антидепресантів та алкоголю. Також посилення ефекту може бути при спільному прийомі з інгібіторами ФДЕ, ріоцигуат або дигідроерготамін. Інгібітори ФДЕ не слід використовувати з ізосорбідом динітратом після прийому інших інгібіторів ФДЕ. Також обережність потрібна при використанні сапроптерину з іншими судинорозширювальними препаратами.

Блок FAQ

Від чого приймають препарат дикор лонг?

Препарат дикор лонг застосовується для запобігання та тривалого лікування стенокардії.

Як приймати препарат дикор лонг?

Це інструкція із застосування дикор лонг, що містить 20 мг ізосорбіду динітрату. Рекомендується приймати по одній таблетці двічі на день (що становить 40 мг динітрату ізосорбіду). Другу дозу можна приймати не раніше, ніж через 6-8 годин після першої. При необхідності збільшення дози можна приймати по одній таблетці до трьох разів на день з інтервалом 6 годин, але це слід робити лише за підвищеної потреби у нітратах.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua