Ізо-мік концентрат для розчину для інфузій 0,1 % ампула 10 мл №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. изосорбида динитрат - антиангінальний засіб, вазодилататор, що впливає переважно на венозні судини, розслаблює також артерії. за рахунок цього зменшується обсяг венозного повернення до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об'єм (переднавантаження). дію на артерії, а при вищих дозах - на артеріоли, призводить до зниження системного судинного опору (постнавантаження). це, в свою чергу, полегшує роботу серця. вплив як на перед-, так і на постнагрузку призводить до подальшого зменшення втрати кисню в серці. крім цього, ізосорбіду динітрат викликає перерозподіл кровотоку в бік субендокардіальних відділів серця, якщо коронарний кровообіг порушено внаслідок атеросклеротичних уражень. цей ефект, можливо, пояснюється селективної дилатацией великих коронарних артерій. дилатація колатеральних артерій, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію ішемізованих ділянок.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і при навантаженні. Цей позитивний ефект включає кілька механізмів, зокрема поліпшення клапанної регургітації (завдяки зменшенню дилатації шлуночка) і зниження споживання кисню міокардом. Завдяки зменшенню потреби в кисні та збільшення його доставки, зона порушення міокарда зменшується. Таким чином, ізосорбіду динітрат може бути корисним для пацієнтів з інфарктом міокарда.

Вплив на інші системи органів включає розслаблення бронхіальних м'язів, м'язів шлунково-кишкового тракту, а також м'язів жовчовивідних і сечовивідних шляхів. Повідомлялося про ефекті розслаблення гладкої мускулатури матки.

Механізм дії

Ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (NО), що призводить до розслаблення гладких м'язів судин шляхом стимуляції гуанілілціклази та подальшого збільшення концентрації циклічного гуанозілмонофосфату (цГМФ) останній вважається медіатором розслаблення. Залежна від цГМФ протеинкиназа, таким чином, стимулюється, і в результаті відбувається зміна фосфорилювання різних протеїнів у клітинах гладких м'язів. Це, в кінцевому підсумку, призводить до дефосфорилювання легкого ланцюга міозину і зниження скорочувальної.

Фармакокінетика. Т ½ ізосорбіду динітрату після в / в інфузії становить 20 хв. Ізосорбіду динітрат метаболізується в печінці з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату та ізосорбіду-5-мононітрату з Т ½ 1,5-2 і 4-6 годин відповідно. Обидва метаболіти фармакологічно активні.

Виводиться препарат з сечею, практично повністю у вигляді метаболітів. Біодоступність препарату становить 25%.

Показання

Симптоматичне лікування нестабільної стенокардії додатково до стандартної терапії, тривала терапія вазоспастической стенокардії (стенокардії Принцметала); гостра лівошлуночкова серцева недостатність різної етіології (слабкість серцевого м'яза з порушенням функції лівого шлуночка); гострий інфаркт міокарда.

Застосування

Препарат застосовувати в / в або інтракоронарно для інтенсивної терапії у дорослих виключно в умовах стаціонару!

Доза визначається індивідуально з урахуванням клінічної картини та стану пацієнта, при постійному контролі клінічних та гемодинамічних показників.

В / в крапельне введення. Терапію починати з дози 1-2 мг / год, поступово доводячи її до необхідної для забезпечення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна доза звичайно не перевищує 8-10 мг / год, але для пацієнтів з серцевою недостатністю ця доза може бути підвищена до 10-50 мг / год. Для пацієнтів, які попередньо отримали терапію органічними сполуками нітратів, наприклад изосорбида динитрат або ізосорбіду-5-мононітрату, для досягнення бажаного гемодинамічного ефекту може знадобитися застосування більш високих доз препарату.

Пацієнти похилого віку.

Відсутні дані про необхідність коригування дози пацієнтам похилого віку.

Педіатрична популяція.

Безпека і ефективність ізосорбіду динітрату для дітей нині не встановлені.

Спосіб застосування.

0,1% розчин препарату вводити:

попередньо розведеним у вигляді безперервної інфузії за допомогою автоматичних інфузійних систем; в нерозбавленому вигляді з використанням шприца-помпи, в умовах стаціонару при постійному моніторингу показників серцево-судинної системи. Залежно від захворювання і ступеня його тяжкості, додатково до звичайного обстеження (симптоми, артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, діурез) застосовувати інвазивні методи для визначення гемодинаміки. Ампули слід відкривати в асептичних умовах безпосередньо перед використанням. Розведений розчин слід відразу використовувати. Застосування розбавлених розчинів

Приготування розчинів різної концентрації:

0,1 мг/мл (0,01%): 50 мл препарату (5 ампул по 10 мл) довести до об'єму 500 мл одним з перерахованих нижче розчинів.

0,2 мг/мл (0,02%) 100 мл препарату (10 ампул по 10 мл) довести до об'єму 500 мл одним з перерахованих нижче розчинів.

Розчини для розведення фізіологічний розчин, 5-30% розчин глюкози, розчин Рінгера, розчини, які містять альбумін.

Дозування розбавлених розчинів (1 мл розчину еквівалентний 20 краплях):

100 мкг/мл 50 мл препарату (5 ампул по 10 мл) довести до об'єму 500 мл розчину	призначена доза	200 мкг/мл 100 мл препарату (10 ампул по 10 мл) довести до об'єму 500 мл розчину
швидкість інфузії		швидкість інфузії
мл / год	крапель / хв	мг / год	мл / год	крапель / хв
10	3-4	1	5	1-2
20	7	2	10	3
30	10	3	15	5
40	13	4	20	7
50	17	5	25	8
60	20	6	30	10
70	23	7	35	12
80	27	8	40	13
90	30	9	45	15
100	33	10	50	17

Застосування нерозведених розчинів

Препарат можна вводити в нерозведеному вигляді за допомогою перфузора. 1 мл препарату містить 1 мг ізосорбіду динітрату.

При введенні необхід