Нитросорбид таблетки 0,01 г блистер №40

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

НИТРОСОРБИД

(NITROSORBIDUM)

Состав:

действующее вещество: изосорбид динитрат;

1 таблетка содержит изосорбида динитрата разбавленного 10 мг (0,01 г);

другие составляющие: кальция стеарат, сахар, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Код АТС С01D А08.

Клинические свойства.

Показания.

· профилактика и лечение приступов стенокардии, в т.ч. постинфарктность.

· лечение хронической застойной сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

Противопоказания.

· гиперчувствительность к изосорбиду динитрата, другим нитратам или к любому компоненту препарата;

· повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепномозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к дальнейшему повышению;

· выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбид динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);

· острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

· кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);

· стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;

· тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;

· острый инфаркт миокарда;

· первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце;

· тяжелая анемия;

· закрытоугольная глаукома;

· тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз;

· совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Способ применения и дозы.

Дозировку и длительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется принимать натощак, однако для уменьшения выраженности «нитратной» головной боли возможен прием препарата с пищей.

Применять взрослым внутрь по 10-20 г (1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной – 120 мг/сут.

У пациентов с стойкой сердечной недостаточностью для определения индивидуальной дозировки существенное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Пациенты пожилого возраста: дозу можно снизить, особенно при нарушении функции почек и/или печени.

Побочные реакции

.

Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции в виде лихорадки, высыпаний на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и туловища; эксфолиативный дерматит/синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке; расширение сосудов кожи с покраснением, чувство жара, диафорез, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота; изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль («нитратная головная боль» в начале лечения, которая обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильной и стойкой), общая слабость, сонливость, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; редко – ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическим сердцебиением и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы; периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью; связанные со снижением артериального давления обострение/увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопального состояния. Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбида динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Другие: описаны случаи развития толерантности к изосорбиту динитрата, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам. Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже потере эффекта препарата. Закрытоугольная глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужении поля зрения, значительном увеличении уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды, у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Передозировка.

Симптомы: снижение АД, бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует предоставить горизонтальное положение тела с поднятыми нижними конечностями. Если АД не нормализуется, провести коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, можно применять антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных по безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение нитросорбида противопоказано. В ІІ-ІІІ триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери/потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Опыт применения детям отсутствует.

Особенности применения.

Препарат не применять для устранения приступов стенокардии. Во избежание снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентам следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозировки следует тщательно соблюдать. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств. Отменять нитросорбид следует постепенно уменьшать дозу. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированной головной боли без отрицательного влияния на антиангинальный эффект изосорбида нитрата. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения Нитросорбид следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фовизма) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может оказать влияние на результаты колориметрического определения холестерола.

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил) из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.

У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

Поскольку препарат содержит лактозу, сахар и молочный сахар, его не следует применять пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, сахароизомальтазная недостаточность, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасной для жизни сердечно-сосудистых осложнений. При необходимости фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 ч после приема нитратов.

Алкоголь – возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

Гипотензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические аналгеизоиды тостатического коллапса.

Дизопирамид – возможное уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбид динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметики (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) – возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбидом динитратом.

Миотические средства – изосорбид динитрат уменьшает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (например этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают пониженную чувствительность к препарату.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изорбида динитрат – одно из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, воздействующий преимущественно на венозные сосуды.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбид динитрат действует как донор оксида азота (NO). ОО приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). В результате стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.

Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбид динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает терпимость к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития синдрома обкрадывания. Оказывает антигипертензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности в результате снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Фармакокинетика.

Биодоступность после приема внутрь составляет 22% (эффект первого прохождения через печень). Начало действия отмечается через 15-40 мин, максимальный эффект развивается через 1,5-2 часа, общая продолжительность действия – 4-6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4 часа, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью посредством метаболитов.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью и скошенными краями.

Несовместимость.

Не описано.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 таблеток в блистерах, по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Монформ».

Местонахождение.

Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастырище, ул. Заводская, 8.