Мононитросид таблетки 40 мг блистер №40

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. изосорбида мононитрат является метаболитом изосорбида динитрата, вызывает релаксацию гладких мышц сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. эффект изосорбида динитрата развивается быстрее, чем изосорбида мононитрата.

Изосорбида мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшению обратного венозного оттока к сердцу, и, как следствие, к снижению конечного диастолического давления желудочков и преднагрузки. Влияние на артериальные сосуды приводит к снижению ОПСС (постнагрузка), облегчая работу сердца. Одновременное влияние на пред- и постнагрузку приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, изосорбида мононитрат вызывает перераспределение кровотока в сторону субэндокардиальных отделов при частичном снижении коронарного кровотока ввиду наличия атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотических участков миокарда. Нитраты устраняют эксцентричный коронарный стеноз, уменьшая спазм вен. Нитраты улучшают гемодинамику в состоянии покоя и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. При снижении потребности в кислороде и увеличении его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбида мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы: расслабляет мышцы бронхов, ЖКТ, желчного и мочевого тракта. Эффект препарата развивается через 20 мин и сохраняется на протяжении 8 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь изосорбида мононитрат полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Препарат метаболизируется в неактивные метаболиты. Только 2% препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде. T½ препарата составляет 4–5 ч.

Показания

Профилактика приступов стенокардии; застойная сердечная недостаточность.

Применение

Препарат применяют внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза — 40 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Суточная доза, в зависимости от тяжести течения заболевания, может достигать 160 мг (максимальная суточная доза), распределенная на 3 приема.

С целью достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуют индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, реакции на препарат и переносимости. Для предотвращения развития толерантности к нитратам (при любом режиме дозирования) необходимо обеспечить 10–12-часовой безнитратный интервал (обычно ночью).

Для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата; острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия или гиповолемия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка; выраженная анемия; недавно перенесенная черепно-мозговая травма или кровоизлияние в головной мозг; глаукома; одновременное применение с сильденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Побочные эффекты

В начале лечения, а также при повышении дозы препарата часто — головная боль, выраженность которой постепенно уменьшается на протяжении нескольких суток, но может быть выраженной и стойкой; нечасто — двигательное беспокойство, артериальная гипотензия, невнимательность, головокружение, сонливость и слабость; редко — тошнота, рвота, дилатация сосудов кожи с гиперемией, кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит).

Возможны рефлекторная тахикардия и симптоматическая пальпитация в результате симпатомиметического действия при снижении системного АД.

В единичных случаях может развиться коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, гиперемией лица, шумом в ушах.

Особые указания

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью назначают при повышенном внутричерепном давлении и склонности к артериальной гипотензии. В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций.

При приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение метгемоглобинемии.

Прием изосорбида мононитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

После продолжительной терапии препаратом в высоких дозах его отмену следует проводить постепенно с целью предотвращения рецидива симптоматики стенокардии.

При несоблюдении рекомендуемого интервала между приемами возможно возникновение толерантности к нитратам. Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам.

При продолжительном применении изосорбида мононитрата и при приеме более высоких доз развивается толерантность к препарату. Этого можно избежать, соблюдая режим с безнитратным периодом.

Продолжительное применение нитратов в высоких дозах приводит к истощению тканевых запасов сульфгидрильных групп и может стать причиной развития толерантности. Для предотвращения развития толерантности применяют введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например ацетилцистеина, метионина или каптоприла.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому его нельзя применять у пациентов с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью применяют при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, низком давлении наполнения сердца, аортальном или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, тяжелых нарушениях функции почек, гипертиреозе.

Дети. Препарат не применяют у детей.

Период беременности и кормления грудью. Препарат влияет на гемодинамику плода, поэтому противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При применении препарата могут возникать изменение скорости психомоторных реакций, головокружение, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Взаимодействия

Ингибиторы фосфодиэстеразы (например сильденафил), потенцируют гипотензивный эффект нитратов, поэтому их нельзя применять одновременно с мононитросидом.

Подобный эффект отмечают также при одновременном применении нитратов с нейролептиками, вазодилататорами и трициклическими антидепрессантами.

Выраженность эффектов норадреналина, ацетилхолина, гистамина уменьшается при сочетанном применении с нитратами.

Одновременное применение Мононитросида с алкоголем и гипотензивными лекарственными средствами (например блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты кальция, вазодилататоры) может усилить гипотензивный эффект последних.

Симпатомиметики могут уменьшить выраженность антиангинального эффекта нитратов.

Нитраты могут повышать уровни дигидроэрготамина в плазме крови и усиливать выраженность его гипертензивного эффекта.

При одновременном применении с гепарином усиливается антиагрегантное действие.

Передозировка

При приеме препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические, возможно возникновение таких симптомов: снижение ад 90 мм рт. ст., бледность кожных покровов, гипергидроз, нитевидный пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головная боль, ощущение страха, слабость, обморок, тошнота, рвота, метгемоглобинемия, судороги, нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, цианоз, тахипноэ, одышка, кома.

Лечение включает промывание желудка. Пациенту необходимо придать горизонтальное положение, назначить кислород, при низком АД в/в ввести 0,9% р-р натрия хлорида или плазму крови. В тяжелых случаях вводят допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначают 1% р-р метиленового синего в/в, ИВЛ, при необходимости проводят заместительное переливание крови. Препарат выводится при гемодиализе.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.