Спілактон

Спілактон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Спіронолактон діє як конкурентний антагоніст альдостерону, що призводить до збільшення екскреції натрію за одночасного зниження екскреції калію в дистальних канальцях нирок. Він має повільну та тривалу дію.

Фармакокінетика

Після перорального застосування спіронолактон добре всмоктується та в основному метаболізується з утворенням активних метаболітів, серед яких переважають сірковмісні (80%) та частково канренон (20%).

Період напіввиведення спіронолактону становить 1,3 години, тоді як у активних метаболітів він більш тривалий – від 2,8 до 11,2 годин.

Виведення метаболітів відбувається в основному через нирки, а частина через кишечник.

Спіронолактон та його метаболіти можуть проходити через плаценту та виділятися у грудне молоко.

При призначенні 100 мг спіронолактону на добу протягом 15 днів здоровим добровольцям час досягнення максимальної концентрації (Cmax) становив 2,6 години, Cmax – 80 нг/мл та період напіввиведення (T½) – близько 1,4 години.

Для 7-альфа-(тіометил)-спіронолактону та канренону час досягнення Cmax становив 3,2 та 4,3 години, Cmax – 391 та 181 нг/мл, а T½ – 13,8 та 16,5 години відповідно.

Ефект від одноразової дози спіронолактону досягає максимуму через 7 годин та зберігається як мінімум протягом 24 годин.

Склад та форма випуску

Діюча речовина спілактон: спіронолактон.

Форма випуску спілактон: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

1 таблетка спілактон, покрита плівковою оболонкою, містить 25 мг, 50 мг або 100 мг спіронолактону.

Додаткові компоненти спілактон: 

• кукурудзяний крохмаль;
• колоїдний безводний діоксид кремнію;
• повідон К30;
• дигідрат кальцію гідрофосфату;
• магнію стеарат.

Плівкове покриття:

Таблетки спілактон по 25 мг: Opadry II Yellow 85F220095 (включає полівініловий спирт, діоксид титану (E 171), макрогол, тальк, оксид заліза жовтий (E 172), тартразин алюмінієвий лак (E102), жовтий захід сонця FCF алюмінієвий лак (E 110)).

Таблетки спілактон по 50 мг: Opadry II Orange 85F230047 (включає полівініловий спирт, діоксид титану (E 171), макрогол, тальк, оксид заліза жовтий (E 172), оксид заліза червоний (E 172)).

Таблетки спілактон по 100 мг: Opadry II Orange 85F230020 (включає полівініловий спирт, діоксид титану (E 171), макрогол, тальк, оксид заліза жовтий (E 172), оксид заліза червоний (E 172)).

Фізико-хімічні властивості:

Таблетки спілактон по 25 мг: круглі, двоопуклі, з плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, з роздільною рискою з одного боку.

Таблетки спілактон по 50 мг: круглі, двоопуклі, з плівковою оболонкою від світло-жовтогарячого до оранжевого кольору, з роздільною рискою з одного боку.

Таблетки спілактон по 100 мг: круглі, двоопуклі, з плівковою оболонкою жовтувато-жовтогарячого кольору, з роздільною рискою з одного боку.

Спілактон упаковано по 10 таблеток у блістер і вкладено у картонну коробку №20.

Показання до застосування

Застосування препарату спілактон рекомендують для лікування:

• застійної серцевої недостатності;
• цирозу печінки з набряками та асцитом;
• злоякісного асциту;
• нефротичного синдрому.
• діагностики та лікування первинного гіперальдостеронізму.

Спілактон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших інгредієнтів препарату;
• гостра ниркова недостатність, виражені порушення азотовидільної функції нирок, анурія;
• хвороба Аддісона;
• гіперкаліємія;
• гіпонатріємія;
• застосування у дітей з помірними чи тяжкими порушеннями функції нирок;
• застосування у пацієнтів, які одночасно приймають еплеренон або інші калійзберігаючі діуретики;
• вагітність;
• період грудного вигодовування.

Особливості застосування

Діти

Застосування спіронолактону у дітей повинно проводитись виключно під наглядом педіатра, оскільки дані щодо його застосування у цій віковій групі обмежені. Калійзберігаючі діуретики, такі як спіронолактон, слід застосовувати з обережністю у дітей з артеріальною гіпертензією та легкою нирковою недостатністю через ризик гіперкаліємії. Препарат протипоказаний при порушеннях функції нирок середнього та тяжкого ступеня.

Під час вагітності та грудного вигодовування спіронолактон та його метаболіти проникають через плаценту та виділяються у грудне молоко, тому його використання протипоказане у період вагітності.

У разі потреби застосування препарату спілактон слід припинити грудне вигодовування.

Побічні ефекти

• Побічні ефекти з боку крові та лімфатичної системи можуть включати лейкопенію (у тому числі агранулоцитоз) та тромбоцитопенію;
• в області метаболізму та живлення спостерігаються електролітний дисбаланс та гіперкаліємія;
• з боку психіки можливі зміни лібідо та сплутаність свідомості;
• у нервовій системі можуть виникати запаморочення;
• травний тракт може проявляти розлади, такі як нудота;
• гепатобіліарна система може зазнавати порушення функції печінки;
• імунна система, шкіра та підшкірні тканини можуть реагувати гіперчутливістю, синдромом Стівенса-Джонсона (SJS), токсичним епідермальним некролізом (TEN), висипаннями, що супроводжуються еозинофілією та системними симптомами (DRESS), алопецією, гіпертрихозом, свербежем, висипом;
• з боку нирок та сечовивідних шляхів можлива гостра ниркова недостатність (ГНН);
• опорно-руховий апарат може проявляти спазми литкових м'язів;
• репродуктивна система та молочні залози можуть відчуватися болісно, а менструальна функція може бути порушена;
• можливі новоутворення, як доброякісні, так і злоякісні, включаючи кісти та поліпи, наприклад, доброякісні пухлини молочної залози;
• загальні розлади можуть проявлятися загальною слабкістю.

При застосуванні спіронолактону може проявитися гінекомастія, яка залежить від дози та тривалості лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, нестероїдні протизапальні засоби, антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори альдостерону, гепарин, добавки калію та інші фактори можуть підвищити ризик гіперкаліємії. Спільне застосування спіронолактону з триметопримом або сульфаметоксазолом також може спричинити гіперкаліємію. Спіронолактон подовжує період напіввиведення дигоксину, що потребує контролю його рівня та коригування дози. Препарат посилює ефект антигіпертензивних засобів, що може вимагати зменшення їхнього дозування. Одночасне використання інгібіторів АПФ та спіронолактону не рекомендується, особливо при нирковій недостатності.

Блок FAQ

Навіщо приймають спілактон?

• Застійна серцева недостатність;
• цироз печінки з набряками та асцитом;
• злоякісний асцит;
• нефротичний синдром;
• діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму.

Як пити спілактон?

Застійна серцева недостатність з набряками: Початкова добова доза — 100 мг (одноразово або 2 прийоми), можливий діапазон — 25–200 мг/добу.

Тяжка серцева недостатність (NYHA III–IV): Рекомендована доза — 25 мг 1 раз на добу при рівні калію ≤5,0 мг-екв/л та креатиніні ≤2,5 мг/дл. Якщо переносимість хороша, дозу можна збільшити до 50 мг на добу. При поганій переносимості дозу знижують до 25 мг на добу.

Цироз печінки з набряками та асцитом: Якщо Na+/K+ у сечі >1,0, добова доза – 100 мг. Якщо <1,0, доза – 200–400 мг.

Злоякісний асцит: Початкова доза – 100-200 мг на добу. У важких випадках можна поступово збільшити до 400 мг на добу.

Нефротичний синдром: Звичайна доза - 100-200 мг на добу. Використовується при неефективності кортикостероїдів.

Діагностика первинного гіперальдостеронізму:

Довгий тест: 400 мг на добу на протязі 3-4 тижнів. Корекція гіпокаліємії та АГ підтверджує діагноз.

Короткий тест: 400 мг на добу протягом 4 днів. Підвищення рівня калію при прийомі та зниження при відміні підтверджують діагноз.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua