Спилактон

Спилактон - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон действует как конкурентный антагонист альдостерона, что приводит к увеличению экскреции натрия при одновременном снижении экскреции калия в дистальных канальцах почек. Он оказывает медленное и продолжительное действие.

Фармакокинетика

После перорального применения спиронолактон хорошо всасывается и в основном метаболизируется с образованием активных метаболитов, среди которых преобладают серосодержащие (80%) и частично канренон (20%).

Период полувыведения спиронолактона составляет 1,3 часа, тогда как у активных метаболитов он более длительный — от 2,8 до 11,2 часа.

Выведение метаболитов происходит в основном через почки, а часть — через кишечник.

Спиронолактон и его метаболиты могут проходить через плаценту и выделяться в грудное молоко.

При назначении 100 мг спиронолактона в сутки на протяжении 15 дней здоровым добровольцам время достижения максимальной концентрации (Cmax) составило 2,6 часа, Cmax — 80 нг/мл и период полувыведения (T½) — около 1,4 часа.

Для 7-альфа-(тиометил)-спиронолактона и канренона время достижения Cmax составило 3,2 и 4,3 часа, Cmax — 391 и 181 нг/мл, а T½ — 13,8 и 16,5 часа соответственно.

Эффект от однократной дозы спиронолактона достигает максимума через 7 часов и сохраняется как минимум в течение 24 часов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество спилактон: спиронолактон.

Форма выпуска спилактон: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка спилактон, покрытая пленочной оболочкой, содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг спиронолактона.

Дополнительные компоненты спилактон: 

• кукурузный крахмал;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• повидон К30;
• дигидрат кальция гидрофосфата;
• магния стеарат.

Пленочное покрытие:

Таблетки спилактон по 25 мг: Opadry II Yellow 85F220095 (включает поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), макрогол, тальк, оксид железа желтый (E 172), тартразин алюминиевый лак (E102), желтый закат FCF алюминиевый лак (E 110)).

Таблетки спилактон по 50 мг: Opadry II Orange 85F230047 (включает поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), макрогол, тальк, оксид железа желтый (E 172), оксид железа красный (E 172)).

Таблетки спилактон по 100 мг: Opadry II Orange 85F230020 (включает поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), макрогол, тальк, оксид железа желтый (E 172), оксид железа красный (E 172)).

Физико-химические свойства:

Таблетки спилактон по 25 мг: круглые, двояковыпуклые, с пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с разделительной чертой с одной стороны.

Таблетки спилактон по 50 мг: круглые, двояковыпуклые, с пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с разделительной чертой с одной стороны.

Таблетки спилактон по 100 мг: круглые, двояковыпуклые, с пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с разделительной чертой с одной стороны.

Спилактон упакован по 10 таблеток в блистер и вложен в картонную коробку №20.

Показания к применению

Применение препарата спилактон рекомендуют для лечения:

• застойной сердечной недостаточности;
• цирроза печени с отеками и асцитом;
• злокачественного асцита;
• нефротического синдрома.
• диагностики и лечения первичного гиперальдостеронизма.

Спилактон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или другим составляющим препарата;
• острая почечная недостаточность, выраженные нарушения азотовыделительной функции почек, анурия;
• болезнь Аддисона;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• применение у детей с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек;
• применение у пациентов, принимающих одновременно эплеренон или другие калийсберегающие диуретики;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Особенности применения

Дети

Применение спиронолактона у детей должно проводиться исключительно под наблюдением педиатра, поскольку данные о его применении в этой возрастной группе ограничены. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, следует применять с осторожностью у детей с артериальной гипертензией и легкой почечной недостаточностью из-за риска гиперкалиемии. Препарат противопоказан при нарушениях функции почек средней и тяжелой степени.

Во время беременности и грудного вскармливания спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и выделяются в грудное молоко, поэтому его использование противопоказано в период беременности.

В случае необходимости применения препарата спилактон следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

• Побочные эффекты со стороны крови и лимфатической системы могут включать лейкопению (в том числе агранулоцитоз) и тромбоцитопению;
• в области метаболизма и питания наблюдаются электролитный дисбаланс и гиперкалиемия;
• со стороны психики возможны изменения либидо и спутанность сознания;
• в нервной системе могут возникать головокружение;
• пищеварительный тракт может проявлять расстройства, такие как тошнота;
• гепатобилиарная система может испытывать нарушение функции печени;
• иммунная система, кожа и подкожные ткани могут реагировать гиперчувствительностью, синдромом Стивенса-Джонсона (SJS), токсическим эпидермальным некролизом (TEN), высыпаниями, сопровождающимися эозинофилией и системными симптомами (DRESS), алопецией, гипертрихозом, зудом, сыпью, крапивницей и пемфигоидом;
• со стороны почек и мочевыводящих путей возможна острая почечная недостаточность (ОПН);
• опорно-двигательный аппарат может проявлять спазмы икроножных мышц;
• репродуктивная система и молочные железы могут ощущаться болезненно, а менструальная функция может быть нарушена;
• возможны новообразования, как доброкачественные, так и злокачественные, включая кисты и полипы, например, доброкачественные опухоли молочной железы;
• общие расстройства могут проявляться общей слабостью.

При применении спиронолактона может проявиться гинекомастия, зависящая от дозы и продолжительности лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВП, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, добавки калия и другие факторы могут повысить риск гиперкалиемии. Совместное применение спиронолактона с триметопримом или сульфаметоксазолом также может вызвать гиперкалиемию. Спиронолактон удлиняет период полувыведения дигоксина, что требует контроля его уровня и корректировки дозы. Препарат усиливает эффект антигипертензивных средств, что может потребовать уменьшения их дозировки. Одновременное использование ингибиторов АПФ и спиронолактона не рекомендуется, особенно при почечной недостаточности.

Блок FAQ

Для чего принимают спилактон?

• Застойная сердечная недостаточность;
• цирроз печени с отеками и асцитом;
• злокачественный асцит;
• нефротический синдром;
• диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма.

Как пить спилактон?

Застойная сердечная недостаточность с отеками: Начальная суточная доза — 100 мг (однократно или в 2 приема), возможный диапазон — 25–200 мг/сут.

Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III–IV): Рекомендуемая доза — 25 мг 1 раз в сутки при уровне калия ≤5,0 мг-экв/л и креатинине ≤2,5 мг/дл. Если переносимость хорошая, дозу можно увеличить до 50 мг в сутки. При плохой переносимости дозу снижают до 25 мг через день.

Цирроз печени с отеками и асцитом: Если Na+/K+ в моче >1,0, суточная доза — 100 мг. Если <1,0, доза — 200–400 мг.

Злокачественный асцит: Начальная доза — 100–200 мг/сут. В тяжелых случаях можно постепенно увеличить до 400 мг/сут.

Нефротический синдром: Обычная доза — 100–200 мг/сут. Используется при неэффективности ГКС.

Диагностика первичного гиперальдостеронизма:

Долгий тест: 400 мг/сут в течение 3–4 недель. Коррекция гипокалиемии и АГ подтверждает диагноз.

Короткий тест: 400 мг/сут в течение 4 дней. Повышение уровня калия при приеме и снижение при отмене подтверждают диагноз.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua