Еплепрес

Еплепрес - фармакологічні властивості

Препарат Еплепрес належить до калійзберігаючих діуретиків, антагоністів альдостерону.

Еплеренон має відносну селективність у зв'язуванні з рекомбінантними рецепторами людини до мінералокортикоїдів порівняно з його взаємодією з рекомбінантними рецепторами людини до глюкокортикоїдів, прогестерону та андрогенів. Еплеренон перешкоджає зв'язуванню рецепторів з альдостероном - важливим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, що бере участь у регулюванні артеріального тиску і задіяна в патофізіологічних механізмах розвитку серцево-судинних захворювань.

Еплеренон призводить до стійкого підвищення рівня реніну в плазмі крові та рівня альдостерону в сироватці крові, що збігається з пригніченням шляху негативного зворотного впливу альдостерону на секрецію реніну. При цьому підвищення активності реніну в плазмі крові та рівня альдостерону в крові не призводить до пригнічення еплеренону.

При хронічній серцевій недостатності (класи II-IV за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA)) додавання еплеренону в стандартну схему лікування призводило до очікуваного дозозалежного підвищення рівня альдостерону.

Відомо, що в процесі кардіологічно-нефрологічного піддослідження (дослідження ефективності та летальності під час застосування еплеренону в пацієнтів із гострим інфарктом міокарда, ускладненим дисфункцією лівого шлуночка та серцевою недостатністю) лікування еплереноном призводило до значного підвищення рівня альдостерону. Отримані результати підтверджують блокування рецепторів мінералокортикоїдів у цій популяції.

У процесі досліджень не було виявлено стійкого впливу еплеренону на частоту серцевих скорочень, тривалість комплексу QRS або інтервали PR та QT.

Були повідомлення про дослідження ефективності впливу еплеренону, доданого до стандартного лікування, на клінічні результати пацієнтів із систолічною серцевою недостатністю та симптомами легкого ступеня (функціональний клас II за класифікацією NYHA).

Щоб Еплепрес купити в онлайн-аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому разі можна буде оформити замовлення і купити його за найдоступнішою ціною.

Склад і форми випуску

Таблетки Еплепрес, вкриті плівковою оболонкою по 25 і 50 мг, випускаються у блістерах і картонній упаковці № 30 (10х3).

Діюча речовина: еплеренон. 1 таблетка містить еплеренону 25 мг або 50 мг.

Допоміжні речовини:

• Лактоза, моногідрат.
• Целюлоза мікрокристалічна.
• Натрію кроскармелоза.
• Гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза).
• Натрію лаурилсульфат.
• Тальк.
• Магнію стеарат.

Оболонка:

• Opadry II Yellow 33G32799: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза).
• Лактоза, моногідрат.
• Поліетиленгліколь.
• Триацетин.
• Титану діоксиду (Е 171).
• Заліза оксид жовтий (Е 172).

Еплепрес - це таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою від світлого коричнювато-жовтого до світлого жовтого кольору.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, сечогінний препарат Еплепрес призначається в таких випадках:

• Доповнення до стандартного лікування із застосуванням бета-блокаторів з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов'язаних із серцево-судинними захворюваннями, у стабільних пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40 %) та клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.
• Доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов'язаної із серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ класу (хронічною) за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка.

Еплепрес можна застосовувати як з їжею, так і незалежно від їжі. Максимальне добове дозування лікарського засобу становить 50 мг. Пацієнти із серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда. Рекомендована підтримуюча доза Еплепрес становить 50 мг 1 раз на добу. Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу і поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в сироватці крові. Лікування Еплепресом зазвичай розпочинають через 3-14 днів після гострого інфаркту міокарда.

Пацієнти із серцевою недостатністю класу II (хронічною) за класифікацією NYHA. Лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю класу II за класифікацією NYHA слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в сироватці крові. Пацієнтам, у яких рівень калію в сироватці крові перевищує 5 ммоль/л, не слід приступати до лікування Еплепресом. Рівень калію в сироватці крові слід визначати до початку лікування препаратом Еплепрес, у ході першого тижня лікування та через місяць після початку лікування або корекції дози. У разі необхідності слід надалі періодично визначати рівень калію в сироватці крові протягом лікування.

Протипоказання

Засіб Еплепрес протипоказано приймати у таких випадках:

• Гіперчутливість до еплеренону або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Пацієнтам з рівнем калію в сироватці крові > 5 ммоль/л на момент початку лікування.
• Пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (розрахункова швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2).
• Пацієнтам із печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлда-П'ю).
• Пацієнтам, які застосовують калійзберігаючі діуретики або потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин та нефазодон).
• Одночасне застосування еплеренону у потрійній комбінації разом з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину.

Еплеренон не спричиняє сонливості або порушення когнітивних функцій, але при керуванні автотранспортом або іншими механізмами слід враховувати можливість розвитку запаморочення у зв'язку із застосуванням препарату.

Особливості застосування

Еплепрес не призначають дітям у будь-якому віці. Призначати засіб вагітним жінкам слід з обережністю. Для матерів-годувальниць лікар має вирішити, чи припинити лікування Еплепресом, чи відмінити грудне вигодовування.

Побічні ефекти

Ліки Еплепрес можуть спричиняти такі побічні реакції:

• Еозинофілія.
• Гіпотиреоз.
• Запаморочення, синкопе, головний біль, гіпестезія.
• Лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь, тахікардія, артеріальна гіпотензія, тромбоз артерій кінцівок, ортостатична гіпотензія.
• Кашель.
• Діарея, нудота, запор, блювання, здуття живота.
• Висип, свербіж, гіпергідроз, ангіоневротичний набряк.
• М'язові спазми, болі в кістково-м'язовій системі, болі в спині.
• Порушення функції нирок.
• Холецистит.
• Гінекомастія.
• Безсоння.
• Гіперкаліємія, гіпонатріємія, зневоднення, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.
• Астенія, нездужання.
• Інфекції, пієлонефрит, фарингіт.

Можливе підвищення сечовини, підвищення рівня креатиніну, зниження кількості рецепторів епідермального фактора росту, підвищення рівня глюкози в крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Еплепрес, ціна якого залежить від виробника, не слід призначати пацієнтам, які отримують інші калійзберігаючі сечогінні препарати та калійвмісні добавки через підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, а також інгібітори АПФ, блокатори рецепторів ангіотензину, літій, циклоспорин, такролімус, НПЗП, триметоприм, α1-блокатори, трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен, глюкокортикоїди, тетракозактиди.

Блок FAQ

Еплепрес від чого?

Еплепрес використовується як доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов'язаної із серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів із серцевою недостатністю II класу (хронічною) за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 3 см).

Еплепрес як приймати?

Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу і поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію у плазмі крові (таблиця). Лікування Еплепресом, як правило, необхідно розпочинати через 3 - 14 діб після гострого інфаркту міокарда.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua