Еплетор - фармакологічні властивості

Препарат Еплетор належить до калійзберігаючих діуретиків, антагоністів альдостерону.

Еплеренон є селективним препаратом щодо зв'язування рекомбінантних мінералокортикоїдних рецепторів людини порівняно зі зв'язуванням рекомбінантних глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів. Еплеренон запобігає зв'язуванню альдостерону - ключового гормону ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, що бере участь у регуляції артеріального тиску та розвитку серцево-судинних захворювань.

Еплеренон спричиняє тривале збільшення рівнів реніну та альдостерону в плазмі крові, що пов'язано з регуляцією секреції реніну альдостероном за принципом негативного зворотного зв'язку. Однак підвищення активності реніну в плазмі крові та рівнів циркулюючого альдостерону не відбивається на впливі еплеренону на артеріальний тиск.

У ході досліджень еплеренон суттєво зменшував артеріальний тиск (при вимірюванні у положенні сидячи) порівняно з плацебо. Гіпотензивний ефект препарату проявлявся через 2 тижні і досягав максимуму через 4 тижні застосування. Вираженість антигіпертензивного ефекту зберігалася протягом 8-24 тижнів і не залежала від віку, статі або раси пацієнтів, від одночасного застосування з такими препаратами, як інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензин-ІІ рецепторів, блокатори кальцієвих каналів, гідрохлортіазид і β-блокатори.

При застосуванні препарату відзначено значуще зменшення показників летальності від серцево-судинних захворювань та частоти госпіталізації з метою лікування серцево-судинних захворювань. Особливо цей вплив проявлявся на початку терапії у пацієнтів віком до 75 років. Ефект препарату у хворих після 75 років вивчений недостатньо.

Частота розвитку гіперкаліємії або гіпокаліємії при застосуванні еплеренону не відрізнялася від такої при застосуванні плацебо. Еплеренон не впливав на частоту серцевих скорочень, довжину інтервалів QRS, PR або QT.

Щоб Еплетор купити в онлайн-аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому разі можна буде оформити замовлення і купити його за найдоступнішою ціною.

Склад і форми випуску

Таблетки Еплетор, вкриті плівковою оболонкою, випускаються по 25 або 50 мг у блістерах і картонних упаковках № 30 (10х3).

Діюча речовина: еплеренон. 1 таблетка містить 25 мг або 50 мг еплеренону (у перерахуванні на 100 % безводну речовину).

Допоміжні речовини:

Лактози моногідрат.
Целюлоза мікрокристалічна.
Натрію кроскармелоза.
Гіпромелоза.
Натрію лаурилсульфат.
Тальк.
Магнію стеарат;

Плівкове покриття:

Opadry yellow 15 B220000 (гіпромелоза, полісорбат 80, макрогол (ПЕГ 400).
Титану діоксид (Е 171).
Заліза оксид жовтий (Е 172)).

Еплетор 25 - це таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-жовтого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею. Поверхня таблеток містить відбиток "Е9RN" з одного боку та "25" з іншого боку.

Еплетор 50 - це таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-жовтого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею. Поверхня таблеток містить відбиток "Е9RN" з одного боку та "50" з іншого боку.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Еплетор застосовується в таких випадках:

Доповнення до стандартного лікування із застосуванням β-блокаторів з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов'язаних із серцево-судинними захворюваннями, у стабільних пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.
Доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику захворюваності та летальності, пов'язаної із серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ класу (хронічною) за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 30%).

Препарат Еплетор можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Серцева недостатність після перенесеного інфаркту міокарда:

Терапію препаратом Еплетор зазвичай слід розпочинати протягом 3 - 14 днів після гострого інфаркту міокарда.

Рекомендована підтримуюча доза препарату Еплетор становить 50 мг 1 раз на добу. Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу з подальшим титруванням дози протягом 4 тижнів до досягнення цільової дози 50 мг 1 раз на добу під контролем рівня калію в сироватці крові.

Хронічна серцева недостатність (II ФК за NYHA):

Лікування слід розпочинати з дози 25 мг Еплетору® 1 раз на добу і титрувати до цільової дози 50 мг Еплетору® 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням рівня калію в сироватці крові.

Пацієнтам, у яких рівень калію в сироватці крові перевищує 5 ммоль/л, не слід розпочинати лікування Еплетором. Рівень калію в сироватці крові слід визначати до початку лікування препаратом Еплетор, під час першого тижня лікування та через місяць після початку лікування або корекції дози. Надалі за необхідності слід періодично визначати рівень калію в сироватці крові протягом лікування.

Протипоказання

Засіб Еплетор протипоказано приймати у таких випадках:

Підвищена чутливість до еплеренону або до іншого компонента препарату;

клінічно значуща гіперкаліємія або пов'язані з нею стани (рівень калію в сироватці крові понад 5 ммоль/л (мекв/л)) на початок лікування;
тяжкий ступінь ниркової недостатності (розрахункова швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2);
тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлд-П'ю);.

Еплетор не спричиняє сонливості або порушення когнітивних функцій, але під час керування автотранспортом або іншими механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення під час лікування препаратом.

Особливості застосування

Еплетор не призначають дітям у будь-якому віці. Еплетор застосовують вагітним і матерям, які годують груддю, тільки в тому разі, якщо очікувана користь перевищить можливі негативні наслідки.

Побічні ефекти

Ліки Еплетор можуть спричиняти такі побічні ефекти:

Інфекції та інвазії: інфекція, пієлонефрит, фарингіт.
Система крові та лімфатична система: еозинофілія.
Ендокринна система: гіпотиреоз.
Метаболічні розлади та порушення трофіки: гіперкаліємія, гіпонатріємія, дегідратація, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, дисліпідемія.
Психічні порушення: безсоння.
Нервова система: запаморочення, синкопе, головний біль, гіпестезія.
Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, фібриляція передсердь, лівошлуночкова серцева недостатність, тахікардія, постуральна гіпотензія, артеріальні тромбози кінцівок.
Дихальна система: кашель.
Травний тракт: діарея, нудота, запор, блювання, метеоризм.
Гепатобіліарна система: холецистит.
Шкіра та підшкірна клітковина: висипання, свербіж, підвищена пітливість, були повідомлення про випадки ангіоневротичного набряку.
Опорно-руховий апарат та сполучна тканина: м'язові спазми, кістково-м'язові болі, біль у спині.
Сечовидільна система: порушення функції нирок, підвищення рівнів сечовини, креатиніну в сироватці крові.
Репродуктивна система та молочні залози: гінекомастія.
Загальні розлади: астенія, відчуття нездужання.

Можливе зниження рівня рецепторів епідермального фактора росту, підвищення рівня глюкози крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Еплетор, ціна якого залежить від дозування, заборонено приймати одночасно з іншими калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію/калієвмісними добавками або такими потужними інгібіторами CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон. Також заборонена потрійна комбінація інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину (БРА) та еплеренону.

Блок FAQ

Еплетор від чого допомагає?

Еплетор призначають додатково до стандартної терапії разом із β-блокаторами. Препарат застосовується з метою зниження загострень серцево-судинних захворювань у пацієнтів зі стабільним станом з проявами лівошлуночкової серцевої недостатності, після того, як пацієнт переніс інфаркт міокарда.

Як довго можна приймати Еплетор?

Тривалість терапії Еплетором визначається виключно лікарем, залежно від тяжкості захворювання.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua