Безкоштовна лінія 5900Безкоштовна лінія
Замовлення списком Замовлення списком
anc

Реніаль таблетки вкриті плівковою оболонкою 50 мг блістер №30

Корпорація «Артеріум»
Артикул: 1035247
Реніаль таблетки вкриті плівковою оболонкою 50 мг блістер №30 Реніаль таблетки вкриті плівковою оболонкою 50 мг блістер №30
status-success Є в наявності
166.1 грн
Упаковка
0
Блістер
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Реніаль
Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
За призначенням лікаря
Годуючим
За призначенням лікаря
Алергікам
З обережністю
Водіям
З обережністю, можливо запаморочення
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Таблетки, вкриті оболонкою
Вид упаковки
блістер
Кількість в упаковці
30 таблеток (3 блистера по 10 шт.)
Спосіб застосування
Внутрь, твердые

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. еплеренон надає відносну селективність в зв'язуванні з рекомбінантними рецепторами людини до мінералокортикоїдів в порівнянні з його взаємодією з рекомбінантними рецепторами людини до ГКС, прогестерону та андрогенів. еплеренон перешкоджає зв'язуванню рецепторів з альдостероном - важливим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, який бере участь в регуляції пекло і задіяний в патофізіологічних механізмах розвитку серцево-судинних захворювань.

Застосування еплеренону призводить до стійкого підвищення рівня реніну і альдостерону в плазмі крові, що свідчить про пригнічення негативного оборотного впливу альдостерону на секрецію реніну. Підвищення активності реніну та рівня альдостерону в плазмі крові, що виникає в результаті, не призводить до пригнічення дії еплеренону.

Існують дані, що додавання еплеренону до стандартною схемою лікування у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас II-IV за класифікацією NYHA) призводить до очікуваного дозозалежного підвищення рівня альдостерону. Аналогічно і інші дані підтверджують підвищення рівня альдостерону і блокування рецепторів до мінералокортикоїдів.

Є інформація, що еплеренон знижує ризик летального результату в основному за рахунок зниження смертності в результаті порушень з боку серцево-судинної системи. Відсутні дані про вплив еплеренону на ЧСС, тривалість комплексу QRS або інтервалів P-R і Q-T.

Фармакокінетика. Поглинання і розподіл. Абсолютна біодоступність еплеренону невідома. C max препарату в плазмі крові досягається через 2 год. C max в плазмі крові та AUC змінюються пропорційно дозі в діапазоні 10-100 мг і менш пропорційно при застосуванні в дозі 100 мг. Рівноважний стан настає протягом 2 днів від початку лікування. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Еплеренон зв'язується з білками плазми крові приблизно на 50% і головним чином пов'язується з альфа-1-кислими глікопротеїнами. Уявний об'єм розподілу еплеренону в рівноважному стані розцінюють як рівний 50 ± 7 л. Еплеренон не схильний до зв'язування з еритроцитами.

Метаболізм і виведення. Метаболізм еплеренону переважно здійснюється за рахунок ферменту CYP 3A4. У плазмі крові людини не виявлено ніяких активних метаболітів еплеренону. Менше 5% дози еплеренону виводиться з сечею і калом в незміненому вигляді. Після перорального прийому разової дози радіоактивно міченого препарату приблизно 32% дози виводиться з організму з калом і приблизно 67% - з сечею. T ½ еплеренону становить близько 3-5 ч. Уявний кліренс з плазми крові становить приблизно 10 л / год.

Застосування у пацієнтів особливих груп

Вік, стать і раса. Значних відмінностей у фармакокінетиці еплеренону при прийомі в дозі 100 мг у чоловіків і жінок не виявлено. У осіб похилого віку в рівноважному стані відзначали підвищення рівнів C max (22%) і AUC (45%) у порівнянні з пацієнтами молодшого (18-45 років) віку. У пацієнтів негроїдної раси в рівноважному стані C max була нижче на 19%, а AUC - на 26% (див. Спосіб застосування).

Ниркова недостатність. У пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності AUC і C max в рівноважному стані підвищуються на 38 і 24% відповідно. У осіб, які перебувають на гемодіалізі, ці показники нижче на 26 і 3% відповідно. Кореляції між кліренсом еплеренону в плазмі крові та кліренсом креатиніну не встановлено. Еплеренон не виводиться при гемодіалізі (див. Особливості застосування).

Печінкова недостатність. При застосуванні еплеренону в дозі 400 мг у пацієнтів з помірними ураженнями печінки (клас В за класифікацією Чайлда - П'ю) C max і AUC еплеренону в рівноважному стані підвищуються на 3,6 і 42% відповідно (див. Спосіб застосування).

Серцева недостатність. У пацієнтів з серцевою недостатністю (клас II-IV за класифікацією NYHA) значення C max та AUC в рівноважному стані на 38 і 30% вище, ніж у здорових добровольців відповідного віку, маси тіла і статі. Є дані, що кліренс еплеренону у пацієнтів з серцевою недостатністю не відрізняється від кліренсу цього препарату у здорових добровольців літнього віку.

Показання

Доповнення до стандартного лікування із застосуванням блокаторів β-адренорецепторів з метою зниження ризику захворюваності та смертності, пов'язаних з серцево-судинними захворюваннями, у стабільних пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка 40%) і клінічними ознаками серцевої недостатності після недавно перенесеного інфаркту міокарда .

Доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику захворюваності та смертності, пов'язаної з серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів з серцевою недостатністю II класу (хронічної) за класифікацією NYHA і дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка 30%).

Застосування

Препарат випускають в дозі 25 мг і 50 мг. максимальна добова доза становить 50 мг. еплеренон можна приймати як з їжею, так і незалежно від прийому їжі (див. фармакокінетика).

Пацієнти з серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда. Рекомендована підтримуюча доза еплеренону становить 50 мг 1 раз на добу. Лікування слід починати з дози 25 мг 1 раз на добу і поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в плазмі крові (таблиця). Лікування еплереноном зазвичай необхідно починати через 3-14 діб після гострого інфаркту міокарда.

Пацієнти з серцевою недостатністю II класу (хронічної) за класифікацією NYHA. Лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II класу за класифікацією NYHA слід починати з дози 25 мг 1 раз на добу і поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в плазмі крові (див. Таблицю і Особливості застосування).

Пацієнтам, у яких рівень калію в плазмі крові 5 ммоль / л, не слід починати лікування еплереноном (див. Побічна дія).

Рівень калію в плазмі крові слід визначати перед початком лікування еплереноном, під час 1-го тижня лікування і через 1 місяць після початку терапії або корекції дози. При необхідності слід періодично визначати рівень калію в плазмі крові в період лікування.

Після початку лікування дозу препарату слід коригувати з урахуванням концентрації калію в плазмі крові, як зазначено в таблиці.

Корекція дози після початку лікування

Концентрація калію в плазмі крові, ммоль / л Дія корекція дози
5,0 підвищення З 25 мг 1 раз на 2 дні до 25 мг 1 раз на добу

З 25 мг 1 раз на добу до 50 мг 1 раз на добу

5,0-5,4 Без змін Дозу не змінюють
5,5-5,9 зниження З 50 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на добу

З 25 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на 2 дні

З 25 мг 1 раз на 2 дні до тимчасової відміни

6,0 тимчасова відміна -

Після тимчасової відміни еплеренону через підвищення рівня калію до 6 ммоль / л відновлення лікування можливо в дозі 25 мг 1 раз на 2 дні після зниження концентрації калію до рівня 5 ммоль / л.

Пацієнти похилого віку

Для осіб літнього віку немає необхідності в корекції початкової дози препарату. У зв'язку з віковим зниженням інтенсивності функції нирок ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнтів похилого віку підвищується. Ризик може додатково зростати при наявності супутнього захворювання, яке супроводжується підвищенням системної експозиції препарату, зокрема порушення функцій печінки легкого та помірного ступеня. рекомендується проводити