Демопенем

Демопенем - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Меропенем вбиває бактерії, блокуючи створення їх клітинних стінок як у грампозитивних, і у грамнегативних видів. Його ефективність залежить від тривалості перевищення мінімальних інгібуючих значень (Т>МІС). Стійкість бактерій до нього може виникнути через зниження проникності мембрани, зміни в білках або виробництва бета-лактамаз, що руйнують меропенем. Деякі мікроорганізми залишаються стійкими або резистентними до нього, включаючи деякі види грампозитивних та грамнегативних аеробів та анаеробів, а також інші види. Конкретне застосування меропенему залежить від чутливості бактерій та обмежених клінічних даних.

Фармакокінетика

У здорових добровольців, меропенем виходить з крові приблизно за 1 годину, його обсяг розподілу близько 0,25 л/кг, а кліренс становить 287 мл/хв при дозі 250 мг і зменшується до 205 мл/хв при дозі 2 г.

Максимальні концентрації (Cmax) при різних дозах становили відповідно приблизно 23, 49 і 115 мкг/мл, а площа під кривою (AUC) була 39,3, 62,3 і 153 мкг×ч/мл. Після 5-хвилинної інфузії Cmax були 52 та 112 мкг/мл для доз 500 та 1000 мг.

Меропенем виводиться нирками, частково метаболізується, проникає у різні органи та рідини.

Фармакокінетика у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю відрізняється, що потребує корекції дози.

У дітей та літніх людей спостерігаються деякі зміни у фармакокінетиці, але загальні принципи дозування залишаються подібними до здорових дорослих.

Склад та форма випуску

Діюча речовина демопенем – меропенем.

Лікарська форма демопенем – порошок для ін'єкцій.

Кожен флакон демопенем містить меропенему тригідрат, еквівалентний безводному меропенему у дозах 500 мг або 1000 мг.

Допоміжна речовина демопенем – безводний карбонат натрію.

Основні фізико-хімічні властивості демопенем: кристалічний порошок, пофарбований від білого до світло-жовтого кольору.

Демопенем упакований у флакони по 500 мг або 1000 мг та вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Демопенем призначений для лікування інфекцій у дорослих та дітей старше 3 місяців:

• пневмонії, включаючи як негоспітальну, так і госпітальну пневмонію;
• бронхолегеневих інфекцій при муковісцидозі;
• ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів;
• ускладнених інтраабдомінальних інфекцій;
• інфекцій, що виникають у період пологів та після пологів;
• ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин;
• гострого бактеріального менінгіту.

Демопенем може застосовуватися для лікування пацієнтів з нейтропенією та лихоманкою, при підозрі на їхню бактеріальну природу.

Демопенем купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активного компонента або допоміжних компонентів препарату;
• збільшена чутливість до інших антибактеріальних засобів групи карбапенемів;
• тяжка підвищена чутливість (наприклад, анафілактичні реакції, серйозні шкірні реакції) до будь-якого іншого типу β-лактамних антибактеріальних засобів (наприклад, пеніцилінів або цефалоспоринів).

Особливості застосування

Діти

Демопенем підходить для застосування у дітей починаючи з трьох місяців.

Немає достатніх даних про використання препарату демопенем у вагітних жінок або ці дані обмежені. З метою обережності рекомендується уникати застосування препарату демопенем у період вагітності.

Застосування препарату демопенем у період грудного вигодовування рекомендується лише у випадках, коли очікувана користь матері перевищує можливий ризик для дитини.

Побічні ефекти

Часті небажані явища, пов'язані з використанням меропенему, включають діарею, висипання, нудоту/блювоту та запалення на місці ін'єкції.

Виразно виявлено також небажані ефекти, пов'язані із застосуванням меропенему на лабораторному рівні: тромбоцитоз та підвищення печінкових ферментів.

Всередині кожної категорії побічні ефекти перераховані в порядку зменшення частоти прояву.

• Інфекції та інвазії: нечасто – кандидоз порожнини рота та піхви;
• кров та лімфатична система: часто – тромбоцитопенія; нечасто – еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія;
• імунна система: нечасто – набряк Квінке, анафілактичні реакції;
• нервова система: часто головний біль; нечасто – поколювання, рідко – судоми;
• шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, блювання, діарея, біль у животі; нечасто – кишковий коліт, викликаний прийомом антибіотиків;
• печінка та жовчні шляхи: часто – підвищення трансаміназ, лужної фосфатази та лактатдегідрогенази у крові; нечасто - підвищення білірубіну в крові;
• шкіра та підшкірна тканина: часто - висипання, свербіж; нечасто – кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема; частота невідома — алергічна реакція з еозинофілією та системними симптомами (синдром DRESS), гострий генералізований екзантематозний пустульоз;
• нирки та сечовидільна система: нечасто – підвищення креатиніну та сечовини у крові;
• загальні порушення та реакції у місці ін'єкції: часто – запалення, біль; нечасто – тромбофлебіт, біль у місці введення.

У дітей не відмічено збільшення ризику побічних ефектів на основі обмежених даних. Всі повідомлення про підозрювані побічні реакції відповідають поміченим ефектам у дорослих пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дослідження взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами, крім пробенециду, не проводилися.

Пробенецид конкурує з меропенемом за активне канальцеве виведення, пригнічуючи його ниркову секрецію, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та підвищення концентрації меропенему у плазмі. Слід виявляти обережність при сумісному застосуванні пробенециду та меропенему.

При одночасному застосуванні з карбапенемами відмічено зниження рівня вальпроєвої кислоти у крові на 60-100% протягом двох днів. Через швидкість початку дії та ступеня зниження, комбінацію вальпроєвої кислоти/вальпроату натрію/вальпроміду та карбапенемів слід уникати, оскільки її коригування неможливе.

Сумісне застосування антибіотиків із варфарином може посилити його антикоагулянтний ефект. Було зафіксовано безліч випадків збільшення антикоагулянтного ефекту пероральних антикоагулянтів, включаючи варфарин, у пацієнтів, які одночасно одержують антибактеріальні препарати.

Блок FAQ

Від чого застосовують демопенем?

Препарат рекомендований для лікування інфекцій у дорослих та дітей старше 3 місяців:

• пневмонії, включаючи негоспітальну та госпітальну;
• бронхолегеневих інфекцій при муковісцидозі;
• ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів;
• ускладнених інтраабдомінальних інфекцій;
• інфекцій, що виникають під час та після пологів;
• ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин;
• гострого бактеріального менінгіту.

Препарат також може використовуватися для лікування пацієнтів з нейтропенією та лихоманкою, якщо є підозра на бактеріальну природу цих станів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua