Демопенем - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Меропенем убивает бактерии, блокируя создание их клеточных стенок как у грамположительных, так и у грамотрицательных видов. Его эффективность зависит от продолжительности превышения минимальных ингибирующих значений (Т>МИС). Устойчивость бактерий к нему может возникнуть из-за снижения проницаемости мембраны, изменения в белках или производства бета-лактамаз, разрушающих меропенем. Некоторые микроорганизмы остаются устойчивыми или резистентными к нему, включая некоторые виды грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов, а также другие виды. Конкретное применение меропенема зависит от чувствительности бактерий и ограниченных клинических данных.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев, меропенем выходит из крови за приблизительно 1 час, его объем распределения около 0,25 л/кг, а клиренс составляет 287 мл/мин при дозе 250 мг и уменьшается до 205 мл/мин при дозе 2 г.

Максимальные концентрации (Cmax) при различных дозах соответственно составляли примерно 23, 49 и 115 мкг/мл, а площадь под кривой (AUC) была 39,3, 62,3 и 153 мкг×ч/мл. После 5-минутной инфузии Cmax были 52 и 112 мкг/мл для доз 500 и 1000 мг.

Меропенем выводится почками, частично метаболизируется, проникает в различные органы и жидкости.

Фармакокинетика у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отличается, что требует коррекции дозы.

У детей и пожилых наблюдаются некоторые изменения в фармакокинетике, но общие принципы дозировки остаются сходными с здоровыми взрослыми.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество демопенем - меропенем.

Лекарственная форма демопенем - порошок для инъекций.

Каждый флакон демопенем содержит меропенема тригидрат, эквивалентный безводному меропенему в дозировках 500 мг или 1000 мг.

Вспомогательное вещество демопенем - безводный карбонат натрия.

Основные физико-химические свойства демопенем: кристаллический порошок, окрашенный от белого до светло-желтого цвета.

Демопенем упакован во флаконы по 500 мг или 1000 мг и вложен в картонную коробку №1.

Показания к применению

Демопенем предназначен для лечения инфекций у взрослых и детей старше 3 месяцев:

пневмонии, включая как негоспитальную, так и госпитальную пневмонию;
бронхолегочных инфекций при муковисцидозе;
осложненных инфекций мочевыводящих путей;
осложненных интраабдоминальных инфекций;
инфекций, возникающих в период родов и после родов;
осложненных инфекций кожи и мягких тканей;
острого бактериального менингита.

Демопенем может применяться для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, при подозрении на их бактериальную природу.

Демопенем купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту или вспомогательным составляющим препарата;
увеличенная чувствительность к другим антибактериальным средствам группы карбапенемов;
тяжелая повышенная чувствительность (например, анафилактические реакции, серьезные кожные реакции) к любому другому типу β-лактамных антибактериальных средств (например, пенициллинам или цефалоспоринам).

Особенности применения

Дети

Демопенем подходит для применения у детей, начиная с трех месяцев.

Нет достаточных данных об использовании препарата демопенем у беременных женщин, либо эти данные ограничены. В целях предосторожности рекомендуется избегать применения препарата демопенем в период беременности.

Применение препарата демопенем в период грудного вскармливания рекомендуется только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Побочные эффекты

Частые нежелательные явления, связанные с использованием меропенема, включают диарею, сыпь, тошноту/рвоту и воспаление на месте инъекции.

Отчетливо выявлены также нежелательные эффекты, связанные с применением меропенема на лабораторном уровне: тромбоцитоз и повышение печеночных ферментов.

Внутри каждой категории побочные эффекты перечислены в порядке убывания частоты проявления.

Инфекции и инвазии: нечасто — кандидоз полости рта и влагалища;
кровь и лимфатическая система: часто — тромбоцитопения; нечасто — эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
иммунная система: нечасто — отек Квинке, анафилактические реакции;
нервная система: часто — головная боль; нечасто — покалывание, редко — судороги;
желудочно-кишечный тракт: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; нечасто — кишечный колит, вызванный приемом антибиотиков;
печень и желчные пути: часто — повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы в крови; нечасто — повышение билирубина в крови;
кожа и подкожная ткань: часто — сыпь, зуд; нечасто — крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема; частота неизвестна — аллергическая реакция с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез;
почки и мочевыделительная система: нечасто — повышение креатинина и мочевины в крови;
общие нарушения и реакции в месте инъекции: часто — воспаление, боль; нечасто — тромбофлебит, боль в месте введения.

У детей не отмечено увеличения риска побочных эффектов на основе ограниченных данных. Все сообщения о подозреваемых побочных реакциях соответствуют наблюдаемым эффектам у взрослых пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Исследования взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами, за исключением пробенецида, не проводились.

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активное канальцевое выведение, подавляя его почечную секрецию, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации меропенема в плазме. Следует проявлять осторожность при совместном применении пробенецида и меропенема.

При одновременном применении с карбапенемами отмечено снижение уровня вальпроевой кислоты в крови на 60-100% в течение примерно двух дней. Из-за быстроты начала действия и степени снижения, комбинацию вальпроевой кислоты/вальпроата натрия/вальпромида и карбапенемов следует избегать, так как ее корректировка невозможна.

Одновременное применение антибиотиков с варфарином может усилить его антикоагулянтный эффект. Было зафиксировано множество случаев увеличения антикоагулянтного эффекта пероральных антикоагулянтов, включая варфарин, у пациентов, получающих одновременно антибактериальные препараты.

Блок FAQ

От чего применяют демопенем?

Препарат рекомендован для лечения инфекций у взрослых и детей старше 3 месяцев:

пневмонии, включая негоспитальную и госпитальную;
бронхолегочных инфекций при муковисцидозе;
осложненных инфекций мочевыводящих путей;
осложненных интраабдоминальных инфекций;
инфекций, возникающих во время и после родов;
осложненных инфекций кожи и мягких тканей;
острого бактериального менингита.

Препарат также может применяться для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, если есть подозрение на бактериальную природу этих состояний.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Демопенем

Искать в других регионах