Тингрекс

Тингрекс - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В проявлении симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции играет важную роль нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно через NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторы. Мемантин, как потенциалзависимый антагонист NMDA-рецепторов средней аффинности, модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, что может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика

Мемантин обладает биодоступностью около 100%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3–8 часов и не зависит от приема пищи. Суточная доза 20 мг поддерживает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) с значительными индивидуальными различиями. Примерно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови. Примерно 80% мемантина циркулирует в организме в неизмененном форме, и основные метаболиты не обладают антагонистическими свойствами NMDA.

Метаболизм мемантина не зависит от цитохрома Р450. Он выводится моноэкспоненциальным образом с полувыведением около 60–100 часов.

У лиц с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м², и процесс включает канальцевую реабсорбцию. В условиях щелочной реакции мочи скорость почечной элиминации может снижаться в 7‒9 раз, что может происходить при значительных изменениях диеты или приеме антацидных средств.

Линейность фармакокинетики наблюдается в диапазоне доз 10–40 мг. Фармакодинамическая связь указывает, что при дозировке 20 мг/сут уровень мемантина в цереброспинальной жидкости соответствует его константе торможения (ki) в области фронтальной коры головного мозга человека, что составляет 0,5 мкмоль.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата тингрекс: мемантин.

Лекарственная форма тингрекс представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка тингрекс содержит 10 мг мемантина гидрохлорида, что соответствует 8,31 мг мемантина.

В составе тингрекс также присутствуют следующие вещества: 

• лактоза моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• тальк;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат.

Оболочка таблеток тингрекс состоит из опадрай белого 33G28707, включающего:

• гипромеллозу (Е 464);
• титана диоксид (Е 171);
• лактозу моногидрат;
• макрогол 3000;
• триацетин;
• воск карнаубский.

Таблетки тингрекс имеют белый или почти белый цвет, двояковыпуклую форму, продолговатую с закругленными концами, суженные изнутри, с риской с каждой стороны. Таблетка тингрекс может быть разделена на две половины.

Тингрекс упакован по 10 таблеток в блистер и вложен в картонную коробку №30,60,90.

Показания к применению

Тингрекс рекомендуется для лечения болезни Альцгеймера от легкой степени до тяжелых форм.

Тингрекс купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Тингрекс не рекомендуется применять при гиперчувствительности к активному веществу или любому из компонентов препарата.

Особенности применения

Дети

Препарат тингрекс не рекомендуется для использования у детей из-за недостаточных данных о его безопасности и эффективности.

Данных о влиянии мемантина во время беременности нет. Исследования на животных показывают возможность замедления внутриутробного роста при использовании доз, сравнимых с теми, которые используются у людей. Потенциальные риски для человека неизвестны.

Тингрекс не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев четкой необходимости.

Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, но учитывая его липофильность, это возможно. Женщинам, принимающим тингрекс, рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от тех, что наблюдались при приеме плацебо, и они обычно были легкими или средней степени тяжести.

В таблице приведены побочные реакции, классифицированные по частоте, которые наблюдались во время исследований и медицинского применения мемантина:

• инфекции (нечасто): грибковые заболевания.

Со стороны иммунной системы (часто): гиперчувствительность;

Психические нарушения:

• часто: сонливость;
• нечасто: спутанность сознания и галлюцинации (особенно у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера);
• неизвестно: психотические реакции.

Со стороны нервной системы:

• очень часто: головокружение;
• часто: нарушение равновесия;
• нечасто: нарушения походки;
• очень редко: судорожные приступы.

Со стороны сердца (нечасто): сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов:

• часто: артериальная гипертензия;
• нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболизм.

Со стороны дыхательной системы (часто): одышка.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто: запор;
• нечасто: рвота;
• неизвестно: панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• часто: повышение показателей функции печени;
• неизвестно: гепатит.

Общие нарушения:

• часто: головная боль;
• нечасто: повышенная утомляемость.

Отдельные сообщения о депрессии, суицидальных идеях и суицидах связаны с медицинским применением препарата тингрекс у пациентов с болезнью Альцгеймера.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Избегайте одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза, так как оба являются NMDA-антагонистами.

То же самое относится к комбинации кетамина и декстрометорфана.

В одном исследовании также указывается на потенциальный риск при сочетании мемантина и фенитоина.

Механизм воздействия предполагает возможное усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном использовании NMDA-антагонистов, таких как мемантин.

Возможно снижение эффективности барбитуратов и нейролептиков.

Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, таких как дантролен или баклофен, может модифицировать их эффекты, что потребует коррекции дозировки.

Также имейте в виду, что лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют катионную транспортную систему почек, аналогичную амантадину, могут взаимодействовать с мемантином, что может привести к увеличению его уровней в крови.

При одновременном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или комбинацией, содержащей его, возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в крови.

Следует учитывать, что некоторые пациенты, принимающие варфарин, могут испытывать повышение международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном приёме мемантина. Необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО в таких случаях.

В фармакокинетических исследованиях у здоровых пациентов не было обнаружено существенного взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином.

Блок FAQ

Для чего принимают тингрекс?

Показания к применению препарата тингрекс: лечение болезни Альцгеймера от легкой степени до тяжелых форм.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua