Денигма

Денигма – фармактоологические свойства

Препарат Денигма относится к средствам, применяемым при деменции.

В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.

Мемантин представляет собой потенциал зависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к дисфункции нейронов.

Абсорбция.

Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Тmax) – от 3 до 8 часов. Признаков влияния еды на всасывание нет.

Деление.

Суточная доза 20 мг приводит к стабильной концентрации мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Объем распределения – около 10 л/кг. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

Биотрансформация.

В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из данных метаболитов не обладает NMDA-антагонистическими свойствами. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не обнаружено.

В процессе исследования с применением 14С-мемантина перорально в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 дней, при этом более 99% выводилось почками.

Элиминация.

Мемантин элиминируется моноэкспоненциальным образом с промежутком t1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной почечной функцией общий клиренс (Cltot) равен 170 мл/мин/1,7Зм2, часть которого обусловлена канальцевой секрецией. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает в себя также канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками.

Скорость почечной элиминации мемантина при щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Подщелачивание мочи может происходить вследствие радикального изменения рациона, например при переходе из мясной пищи на вегетарианскую, или из-за чрезмерного приема антацидных желудочных средств.

Линейность.

Исследования с участием добровольцев показали наличие линейной фармакокинетики для доз диапазона от 10 до 40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь.

При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень содержания препарата в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа ингибирования) для мемантина, составляющую 0,5 мкмоль в лобной доле головного мозга человека.

Чтобы Денигма купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Денигма таблетки, покрытые оболочкой, выпускаются по 10 мг в блистерах и картонных упаковках № 14 и № 140.

Действующее вещество: memantine.1 таблетка содержит 10 мг гидрохлорида мемантина.

Другие составляющие: 

• Целлюлоза микрокристаллическая.

• Натрия кроскармелоза.

• Кремния диоксид коллоидный безводный.

• Магния стеарат.

• Opadry Pink 03F84827 (тальк, титана диоксид (Е 171), гипромелоза, оксид железа красный (Е 172)).

Денигма – это овальные двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Показания к применению

Согласно инструкции, Денигма показана при болезни Альцгеймера от лёгкой степени тяжести до тяжелых форм.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и терапии деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при наличии опекуна, который будет контролировать прием препарата пациентом. Постановка диагноза осуществляется в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировку Денигма следует регулярно оценивать, желательно в течение 3 месяцев после начала терапии. После этого на регулярной основе проводится повторная оценка клинической пользы применения Денигма и переносимости лечения пациентом в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость Денигма пациентом – хорошая. Решение о прекращении лечения Денигма рассматривается при отсутствии терапевтического эффекта или если пациент не переносит терапию препаратом.

Таблетки Денигма следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время независимо от еды.

Противопоказания

Средство Денигма противопоказано принимать при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Особенности применения

Денигма не назначают детям в возрасте младше 18 лет, а также беременным и кормящим грудью.

Побочные эффекты

Лекарство Денигма может вызывать следующие побочные реакции:

• Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.
• Со стороны иммунной системы реакции повышенной чувствительности.
• Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции.
• Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, нарушение походки, судорожные приступы.
• Со стороны сердца: сердечная недостаточность.
• Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболия.
• Со стороны дыхательной системы: диспноэ (одышка).
• Со стороны пищеварительного тракта: запор, рвота, панкреатит2.
• Со стороны гепатобилиарной системы повышение показателей функциональных проб печени, гепатит.
• Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.

Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Учитывая фармакологический эффект и механизм действия Денигма, цена которой зависит от производителя, возможны следующие взаимодействия:

Механизм действия предполагает усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное применение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты и обусловить необходимость коррекции доз.

Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое может касаться кетамина и декстрометорфана.

Существуют данные по риску возникновения психоза при совместном применении мемантина и фенитоина.

Другие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно также способны взаимодействовать с мемантином, обуславливая потенциальный риск повышения его концентрации в плазме крови.

При совместном применении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией с ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.

Блок FAQ

Денигма для чего?

Денигма относится к средствам, применяемым при деменции и болезни Альцгеймера легкой степени тяжести до тяжелых форм.

Денигма как принимать?

Таблетки Денигма необходимо принимать 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время независимо от приема пищи.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua