Ривастигмин

Ривастигмин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ривастигмин - ингибитор холинэстеразы, стимулирующий холинергическую передачу. Замедляет деградацию ацетилхолина, компенсируя недостаточность когнитивной функции при деменции (болезнь Альцгеймера, Паркинсона). Взаимодействует с ферментами, образуя временный ковалентный комплекс, инактивируя их. У здоровых мужчин снижает активность ацетилхолинэстеразы на 40% в течение 1,5 часа. Эффект уменьшается через 9 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера подавление активности зависит от дозы, достигая максимума при 6 мг дважды в сутки. Уровень бутирилхолинэстеразы также снижается у этих пациентов.

Фармакокинетика.

Абсорбция: Ривастигмин быстро и полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1 час. Взаимодействие препарата с ферментом-мишенью может увеличивать биодоступность в 1,5 раза при повышении дозы. Абсолютная биодоступность после приема дозы 3 мг составляет около 36±13%. Прием с пищей замедляет всасывание, снижает Cmax и увеличивает AUC примерно на 30%.

Распределение: Связывание ривастигмина с белками составляет около 40%. Проходит через гематоэнцефалический барьер, и объем распределения равен 1,8–2,7 л/кг.

Метаболизм: Ривастигмин быстро метаболизируется (T½ – около 1 часа) гидролизом до декарбамилированного продукта холинэстеразой. Метаболит слабо ингибирует АХЭ. Главные изоферменты цитохрома P450 слабо участвуют в метаболизме ривастигмина.

Элиминация: Ривастигмин не обнаруживается в моче в неизмененной форме; он выводится в почках в виде метаболитов. Почти полная экскреция (>90%) происходит в течение 24 часов. С калом выводится менее 1% дозы.

Пациенты пожилого возраста: У пожилых пациентов биодоступность ривастигмина выше, чем у молодых здоровых добровольцев, но исследования с пациентами возрастом 50–92 лет не выявили изменений биодоступности с возрастом.

Больные с нарушением функции печени: У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени Cmax ривастигмина примерно на 60% выше, а AUC более чем в 2 раза выше, чем у здоровых людей.

Больные с нарушением функции почек: У пациентов с умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC ривастигмина более чем в 2 раза выше, но при тяжелом нарушении функции почек изменений не выявлено.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: ривастигмин.

Лекарственная форма: капсулы для перорального применения.

Каждая капсула содержит ривастигмина гидротартрата в следующих дозировках:

• 2,4 мг (эквивалентно 1,5 мг ривастигмина);
• 4,8 мг (эквивалентно 3 мг ривастигмина);
• 7,2 мг (эквивалентно 4,5 мг ривастигмина);
• 9,6 мг (эквивалентно 6 мг ривастигмина).

Другие компоненты: 

• гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза);
• коллоидный диоксид кремния безводный;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• желатин;
• диоксид титана (Е 171).

Основные физико-химические свойства: непрозрачные твердые желатиновые капсулы, корпус – белого цвета, крышка – белого цвета; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.

Ривастигмин IC 1,5 мг и 3 мг упакован в блистеры по 10 капсул в каждом и вложен в картонную коробку № 30.

Ривастигмин орион 1,5 мг и 3 мг упакованы в блистеры по 14 капсул в каждом и помещены в картонную коробку №28.

Показания к применению

Применение препарата ривастигмин для симптоматического лечения деменции, вызванной болезнью Альцгеймера, распространяется на случаи от легкой до умеренной степени тяжести. Также этот препарат используется для симптоматического лечения деменции от легкой до умеренной степени у пациентов с идиопатической болезнью Паркинсона.

Ривастигмин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применять ривастигмин при состояниях, которые включают известную повышенную чувствительность к ривастигмину, другим карбаматным производным или любому из компонентов, входящих в состав препарата.

Также ривастигмин следует избегать при тяжелых нарушениях функции печени, поскольку его безопасность у данной группы пациентов не исследована.

Особенности применения

Дети.

Относительно применения лекарственного средства ривастигмин у детей следует отметить, что данный препарат не рекомендуется для использования в этой возрастной группе.

Данные о клиническом применении препарата ривастигмин во время беременности отсутствуют. Применение препарата ривастигмин у беременных рекомендуется только в случае крайней необходимости.

В отношении периода кормления грудью, у животных установлено проникновение препарата ривастигмин в грудное молоко. Впрочем, неизвестно, выделяется ли ривастигмин в грудное молоко у человека. Поэтому женщинам, принимающим ривастигмин, не рекомендуется кормить грудью.

Побочные эффекты

Побочные эффекты чаще всего проявляются в виде нарушений функций желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота (38%) и рвота (23%), особенно при нарастании дозировки. Исследования показывают, что женщины более подвержены побочным реакциям в области ЖКТ и потере массы тела по сравнению с мужчинами.

У пациентов с болезнью Альцгеймера, получающих ривастигмин, отмечаются следующие побочные эффекты:

Инфекции мочевыводящих путей очень редко.

Психические расстройства: 

• часто - возбуждение, смутное сознание; 
• нечасто - бессонница, депрессия; 
• очень редко - галлюцинации.

Нервная система: 

• очень часто - головокружение; 
• часто - головная боль, сонливость, тремор; 
• нечасто - синкопе; 
• редко - судороги; 
• очень редко - экстрапирамидные симптомы (включая ухудшение болезни Паркинсона).

Сердечно-сосудистая система: 

• редко - стенокардия, артериальная гипертензия; 
• очень редко - аритмии (включая брадикардию, AV-блокаду, фибрилляцию предсердий и тахикардию).

ЖКТ: 

• часто возникают симптомы, такие как тошнота, рвота и диарея; боли в животе и расстройство пищеварения проявляются с определенной частотой; 
• иногда возможны язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; 
• в редких случаях отмечаются кровотечения из ЖКТ и панкреатит. Некоторые случаи тяжелой рвоты были ассоциированы с разрывом пищевода.

Метаболизм и питание: 

• очень часто - анорексия.

Гепатобилиарная система: 

• нечасто - повышение печеночных показателей.

Кожа и подкожная клетчатка: 

• часто - повышенное потоотделение; 
• редко - сыпь.

Общие нарушения и реакции в месте введения: 

• часто - усталость, астения, недомогание; 
• нечасто - случайные падения.

Результаты исследований: 

• часто - уменьшение массы тела.

У пациентов с болезнью Паркинсона, также получающих ривастигмин, отмечаются следующие побочные эффекты:

Психические расстройства: 

• часто - бессонница, тревога, беспокойство.

ЦНС:

• часто возникает тремор; 
• часто проявляются головокружение, сонливость, головная боль, усиление симптомов болезни Паркинсона, замедленность движений (брадикинезия), непроизвольные движения (дискинезия); 
• редко наблюдается дистония.

Сердечно-сосудистая система: 

• часто - брадикардия; 
• нечасто - фибрилляция предсердий, AV-блокада.

Проявления в желудочно-кишечном тракте: 

• частые случаи включают тошноту и рвоту, а также диарею, уменьшение аппетита, боли в животе и расстройства пищеварения; 
• также возможно увеличение выделения слюны.

Кожа и подкожная клетчатка: 

• часто - повышенное потоотделение.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: 

• часто - ригидность мышц.

Нарушения метаболизма и питания: 

• очень часто - анорексия, обезвоживание.

Общие проявления при введении: 

• часто отмечается усталость и астения, реже возникают проблемы с походкой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Ривастигмин, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать эффекты мышечных релаксантов, таких как сукцинилхолин, во время анестезии.

Из-за фармакодинамических эффектов не рекомендуется одновременное применение ривастигмина с другими холиномиметиками, а также возможны взаимодействия с антихолинергическими препаратами.

В исследованиях на здоровых добровольцах не было выявлено фармакокинетических взаимодействий между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином.

Ривастигмин не оказывает влияния на увеличение протромбинового времени при использовании варфарина.

Совместное применение дигоксина и ривастигмина не показало нежелательного воздействия на сердечную проводимость.

С учетом метаболизма, маловероятны метаболические взаимодействия, хотя ривастигмин способен ингибировать метаболизм других препаратов, обработка которых происходит через бутирилхолинэстеразу.

Блок FAQ

Для чего применяют ривастигмин?

Ривастигмин – препарат, который является ингибитором ацетилхолинэстеразы и применяется для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua