Мемантин 20-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

НООДЖЕРОН-ТЕВА

(NOOJERON-TEVA)

Состав:

мемантина гидрохлорид;

1 таблетка содержит гидрохлорида мемантина 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг;

другие составляющие:

таблетки по 5 мг, 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, стеарат магния, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), тальк.

таблетки по 15 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (Е 172), желтый закат FCF (Е Е 172).

таблетки по 20 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е 172), иоксид 7 Е12 .

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг – покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с тиснением «М» на одной стороне и тиснением «5» на другой стороне; таблетки без трещин и сколов;

таблетки по 10 мг – покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с тиснением «М» с обеих сторон от распределительной линии на одной стороне и тиснением «1» слева и тиснением «0» справа от распределительной линии на другой стороне; таблетки без трещин и сколов;

таблетки по 15 мг – покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, овальной формы, с тиснением «М» на одной стороне и тиснением «15» на другой стороне; таблетки без трещин и сколов;

таблетки по 20 мг – покрытые пленочной оболочкой розового или светло-розового цвета, овальной формы, с тиснением «М» на одной стороне и тиснением «20» на другой стороне; таблетки без трещин и сколов.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при деменции. Код ATX N06D X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Мемантин является потенциальным умеренно аффинным неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Он модулирует эффекты патологически повышенного тонического уровня глутамата, что может привести к нейронной дисфункции. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.

Фармакокинетика. Мемантин имеет абсолютную биодоступность около 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8 часов. Признаков влияния пищи на абсорбцию мемантина не наблюдается.

Ежедневные дозы 20 мг приводят к стабильной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль), при этом разница может быть большой в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

У человека около 80% циркулирующего материала, связанного с мемантином, представляет собой исходное соединение. Основными метаболитами являются: N-3,5-диметил-глюдантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан.

Мемантин выводится моноэкспоненциально с конечным t½ от 60 до 100 часов.

Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Клинические свойства.

Показания.

Болезнь Альцгеймера от лёгкой степени до тяжелых форм.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же касается кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете указывалось также на риск комбинации мемантина и фенитоина.

Механизм действия предполагает усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное применение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты и обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, что приводит к потенциальному риску повышения его содержания в плазме крови.

При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией с ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.

Были сообщения об частных случаях повышения международного нормализованного соотношения (МЧС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявили.

Мемантин in vitro не является ингибитором цитохрома P450 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксид-гидролазы или сульфатиона.

Особенности применения.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, больным эпилепсией, пациентам, имеющим в анамнезе судороги, или пациентам, имеющим факторы возникновения эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения с антагонистами N-метил-D-аспартата (NMDA), такими как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения действуют в той же системе рецепторов, что мемантин и таким образом могут вызвать нежелательные реакции (главным образом со стороны ЦНС), которые могут проявляться чаще или сильнее.

Некоторые факторы, которые приводят к повышению уровня рН мочи, могут требовать тщательного мониторинга состояния пациента. Это такие факторы, как существенные изменения диеты, например замена богатого мясными блюдами рациона вегетарианским, или же интенсивный прием алкалирующих антацидов. Proteus bacteria.

Из большинства клинических исследований были исключены пациенты, недавно болевшие инфарктом миокарда, которые имели некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (класс III-IV по функциональной классификации сердечной недостаточности Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов хронической сердечной недостаточности) или неконтролируемую гипертензию. В результате доступны только ограниченные данные, и пациентам с такими состояниями необходим тщательный надзор.

Нооджерон-Тева, таблетки по 15 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат краситель желтый запах FCF (Е 110), который может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинических данных о действии мемантина на развитие беременности нет. Токсичность для плода не исключена. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев необходимости.

Неизвестно, выделяется ли мемантин в грудное молоко, но, учитывая липофильность субстанции, это возможно. Женщинам, применяющим мемантин, следует отказаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Болезнь Альцгеймера от средней степени к тяжелым формам обычно обуславливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Кроме того, мемантин гидрохлорид оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Во время лечения следует обеспечить контроль приема препарата лицом, ухаживающим за пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять независимо от еды.

Таблетки по 10 мг, покрытые пленочной оболочкой

Взрослые. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозировки на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1-я неделя (1-7-й день): принимать ½ таблетки 10 мг (5 мг/сут) в течение недели;

2-я неделя (8-14-й день): принимать 1 таблетку 10 мг (10 мг/сут) в течение недели;

3-я неделя (15-21-й день): принимать 1½ таблетки 10 мг (15 мг/сут) в течение недели;

начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки 10 мг (20 мг/сут) каждый день.

Таблетки по 20 мг, покрытые пленочной оболочкой

Взрослые. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозировки на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1-я неделя (1-7-й день): принимать 5 мг/сут в течение недели (таблетки в соответствующей дозировке);

2-я неделя (8-14-й день): принимать 10 мг/сут в течение недели (таблетки в соответствующей дозировке);

3-я неделя (15-21-й день): принимать 15 мг/сут в течение недели (таблетки в соответствующей дозировке);

начиная с 4-й недели: принимать 1 таблетку 20 мг/сут.

Для более высокого титрования имеются таблетки другой силы действия.

Комбинированная упаковка: таблетки по 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, покрытые пленочной оболочкой

Взрослые. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг. Рекомендуется начинать с дозы 5 мг в день, которую следует постепенно повышать в течение первых 4 недель лечения, достигая рекомендуемой поддерживающей дозы следующим образом:

1-я неделя (1-7-й день): принимать 1 таблетку 5 мг (белого или желтовато-белого цвета) в сутки в течение недели;

2-я неделя (8-14-й день): принимать 1 таблетку 10 мг (белого или желтовато-белого цвета) в сутки в течение недели;

3-я неделя (15-21-й день): принимать 1 таблетку 15 мг (светло-оранжевого или оранжевого цвета) в сутки в течение недели;

начиная с 4-й недели (дней 22-28): принимать 1 таблетку 20 мг (светло-розового или розового цвета) в сутки в течение недели.

Поддерживающая доза

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировку мемантина, лучше всего в течение трех месяцев после начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом – хорошей. Следует рассмотреть возможность остановки лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг/сут.

Снижение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если отрицательных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.

Снижение функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (класс А и класс В по классификации Чайлда-Пью) коррекция дозы не требуется. Не рекомендуется применять пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Дети.

Препарат не применяют детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Передозировка.

Симптомы: применение относительно высоких доз (200 мг и 105 мг/сут в течение 3 дней) сопровождалось такими симптомами как чувство усталости, слабости и/или диарея. Возможно отсутствие каких-либо симптомов. В случае передозировки дозой ниже 140 мг или если доза была неизвестна, у пациентов наблюдались симптомы, связанные с нарушениями со стороны ЦНС (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушения походки) и/ или со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

Лечение. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Стандартные клинические процедуры, направленные на удаление препарата из организма пациента – промывание желудка, применение активированного угля (прерывание возможной энтерогепатической рециркуляции). При необходимости следует применять такие процедуры, как ацидификация мочи, принудительный диурез.

При наличии симптомов общей гиперстимуляции ЦНС необходимо назначить симптоматическое клиническое лечение.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации1, психотические реакции2.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение походки, судороги, нарушение равновесия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, рвота, панкреатит2.

Со стороны гепатобилиарной системы повышение показателей функции печени, гепатит.

Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.

1 Галлюцинации преимущественно наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2 2Сообщалось об отдельных случаях в постмаркетинговый период.

Сообщалось о депрессии, суицидальном настроении и суицидах у пациентов, получавших лечение с применением мемантина.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 10 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в коробке.

Таблетки по 20 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в коробке.

Комбинированная упаковка:

по 7 таблеток по 5 мг в блистере, по 1 блистеру в коробке;

по 7 таблеток по 10 мг в блистере, по 1 блистеру в коробке;

по 7 таблеток по 15 мг в блистере, по 1 блистеру в коробке;

по 7 таблеток по 20 мг в блистере по 1 блистеру в коробке;

по 4 коробки (каждая из которых содержит по 1 блистеру с таблетками по 5 мг или 10 мг или 15 мг или 20 мг) в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители. Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

АО Фармацевтический завод Тева.

Местонахождение производителей и адреса места их деятельности.

Ул. Эли Хурвиц 18, Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль.

H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.