Алзепил

Алзепил – фармакологические свойства

Препарат Алзепил относится к средствам, применяемым при деменции, ингибиторам холинэстеразы.

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, являющийся основным типом холинэстеразы в головном мозге. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, осуществляющий передачу нервного возбуждения в центральную нервную систему. Донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся в структурах, расположенных в основном вне центральной нервной системы.

После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень ингибирования активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6% и 77,3% соответственно.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Чтобы Алзепил купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Алзепил таблетки, покрытые оболочкой по 5 и 10 мг выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 28 (14х2).

Действующее вещество: донепезил.1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит гидрохлорида донепезила 5 мг или 10 мг.

Другие составляющие: 

• Целлюлоза микрокристаллическая.

• Гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная.

• Магния стеарат.

• Гипромелоза.

• Титана диоксид (Е 171).

• Макрогол 400.

Алзепил таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг: белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой с одной стороны стилизованной буквы Е, а под ней номер 381.

Алзепил таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг: белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой с одной стороны стилизованной буквы Е, а под ней номер 382. 

Показания к применению

Согласно инструкции, Алзепил применяется для симптоматического лечения болезни Альцгеймера с легкой или средней степенью тяжести.

Лечение начинать с дозы 5 мг/сут (прием 1 раз в сутки). Алзепил следует принимать внутрь вечером, непосредственно перед сном. Дозы 5 мг/сут следует соблюдать не менее одного месяца, чтобы обеспечить как можно более ранний клинический ответ на лечение по результатам оценки и достичь равновесной концентрации донепезила гидрохлорида. После клинической оценки лечения препаратом Алзепил в дозе 5 мг/сут в течение 1 месяца дозу донепезила можно увеличить до 10 мг/сут (прием 1 раз в сутки).

Максимальная суточная доза Алзепил составляет 10 мг. Дозы, превышающие 10 мг/сут, в клинических исследованиях не изучали.

Лечение Алзепил следует начинать и продолжать под контролем врача, имеющего опыт диагностики деменции Альцгеймеровского типа и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями.

Терапию Алзепилом можно начинать только в том случае, когда есть лицо, которое ухаживает за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.

Поддерживающее лечение Алзепилом можно продолжать, пока пациент получает терапевтическую пользу. Таким образом, клиническую пользу донепезила следует регулярно оценивать. Если доказательств терапевтического эффекта больше не наблюдается, необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Индивидуальный ответ на Алзепил прогнозировать невозможно.

При отмене лечения Алзепилом наблюдается постепенное уменьшение благоприятного эффекта донепезила. 

Противопоказания

Средство Алзепил противопоказано принимать при наличии гиперчувствительности к донепезилу гидрохлориду, производным пиперидина или любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

Особенности применения

Алзепил не назначают детям в возрасте 18 лет, а также беременным и кормящим грудью женщинам.

Побочные эффекты

Лекарство Алзепил может вызывать следующие побочные реакции:

• Простуда.
• Анорексия.
• Галлюцинации.
• Возбуждение.
• Агрессивное поведение.
• Ночные кошмары.
• Синкопе.
• Головокружение.
• Бессонница.
• Рвота, диспепсия, дискомфорт в животе.
• Сыпь.
• Зуд.
• Мышечные судороги.
• Недержание мочи.

Возможна повышенная утомляемость, боль.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алзепил, цена которого зависит от дозировки, может вступать во взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина у людей. Метаболизм донепезила гидрохлорида не претерпевает изменений при одновременном применении дигоксина или циметидина. Исследования in vitro показали, что метаболизм донепезила осуществляется с участием изофермента ЗА4 цитохрома Р450 и в меньшей степени – 2D6. Исследования лекарственного взаимодействия in vitro показали, что кетоконазол и хинидин (ингибиторы CYP3A4 и 2D6 соответственно) ингибируют метаболизм донепезила. Таким образом, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, а также ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев кетоконазол повышал среднюю концентрацию донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь могут снижать концентрацию донепезила. Поскольку величина ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, такие комбинации лекарственных средств следует применять с осторожностью. Донепезилу гидрохлорида присущ потенциал лекарственного взаимодействия с препаратами, оказывающими антихолинергическое действие. Также существует возможность взаимного усиления действия при одновременном применении с донепезилом таких лекарственных средств как сукцинилхолин, другие нервно-мышечные блокаторы, холинергические агонисты или бета-блокаторы, способные влиять на сердечную проводимость.

При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролат, были описаны случаи атипичных изменений АД и частоты сердечных сокращений.

Сообщалось о случаях удлинения интервала QTc и torsade de роинт при применении донепезила. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении донепезила одновременно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTc, может потребоваться клинический мониторинг (ЭКГ). Ниже приведены примеры таких средств:

• антиаритмические средства ИА класса (например, хинидин);
• антиаритмические средства ІІІ класса (например, амиодарон, соталол);
• некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам, амитриптилин);
• другие антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, сертиндола, пимозида, зипразидона);
• некоторые антибиотики (например, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин).

Блок FAQ

Алзепил для чего?

Назначение Алзепил – симптоматическое лечение болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua