Тингрекс

Тингрекс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

У прояві симптомів та прогресуванні нейродегенеративної деменції відіграє важливу роль порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо через NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецептори. Мемантин, як потенціалзалежний антагоніст NMDA-рецепторів середньої афінності, модулює ефекти патологічно підвищеного рівня глутамату, що може призвести до дисфункції нейронів.

Фармакокінетика

Мемантин має біодоступність близько 100%, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить 3-8 годин і не залежить від їди. Добова доза 20 мг підтримує стабільну концентрацію мемантину в плазмі крові 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) із значними індивідуальними відмінностями. Приблизно 45% мемантину зв'язується із протеїнами плазми крові. Приблизно 80% мемантину циркулює в організмі в незміненій формі, і основні метаболіти не мають антагоністичних властивостей NMDA.

Метаболізм мемантину не залежить від цитохрому Р450. Він виводиться моноекспоненційним чином із напіввиведенням близько 60–100 годин.

У осіб із нормальною функцією нирок загальний кліренс становить 170 мл/хв/1,73 м², і процес включає канальцеву реабсорбцію. В умовах лужної реакції сечі швидкість ниркової елімінації може знижуватися в 7-9 разів, що може відбуватися при значних змінах дієти або прийому антацидних засобів.

Лінійність фармакокінетики спостерігається у діапазоні доз 10–40 мг. Фармакодинамічний зв'язок вказує, що при дозуванні 20 мг/добу рівень мемантину в цереброспінальній рідині відповідає його константі гальмування (ki) у фронтальній корі головного мозку людини, що становить 0,5 мкмоль.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату тингрекс: мемантин.

Лікарська форма тингрекс є таблетками, вкритими плівковою оболонкою.

Кожна таблетка тингрекс містить 10 мг мемантину гідрохлориду, що відповідає 8,31 мг мемантину.

У складі тингрекс також присутні наступні речовини: 

• моногідрат лактоза;
• целюлоза мікрокристалічна;
• тальк;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат.

Оболонка таблеток тингрекс складається з опадрай білого 33G28707, що включає:

• гіпромелозу (Е 464);
• титану діоксид (Е 171);
• моногідрат лактозу;
• макрогол 3000;
• триацетин;
• віск карнаубський.

Таблетки тингрекс мають білий або майже білий колір, двоопуклу форму, довгасту із закругленими кінцями, звужені зсередини, з рискою з кожного боку. Таблетка тингрекс може бути поділена на дві половини.

Тингрекс упаковано по 10 таблеток у блістер і вкладено у картонну коробку №30,60,90.

Показання до застосування

Тингрекс рекомендується для лікування хвороби Альцгеймера від легкого до важких форм.

Тингрекс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Тингрекс не рекомендується застосовувати при гіперчутливості до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату.

Особливості застосування

Діти

Препарат тингрекс не рекомендується для використання у дітей через недостатні дані про його безпеку та ефективність.

Даних щодо впливу мемантину під час вагітності немає. Дослідження на тваринах показують можливість уповільнення внутрішньоутробного зростання при використанні доз, порівнянних з тими, що використовуються у людей. Потенційні ризики людини невідомі.

Тингрекс не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків чіткої потреби.

Невідомо, чи проникає мемантин у грудне молоко, але з огляду на його ліпофільність це можливо. Жінкам, які приймають тингрекс, рекомендується утриматися від грудного вигодовування.

Побічні ефекти

У ході клінічних досліджень мемантину загальна частота небажаних явищ не відрізнялася від тих, що спостерігалися при прийомі плацебо, і вони, як правило, були легкими або середнього ступеня тяжкості.

У таблиці наведено побічні реакції, класифіковані за частотою, які спостерігалися під час досліджень та медичного застосування мемантину:

• інфекції (нечасто): грибкові захворювання.

З боку імунної системи (часто): гіперчутливість.

Психічні порушення:

• часто: сонливість;
• нечасто: сплутаність свідомості та галюцинації (особливо у пацієнтів із тяжкою формою хвороби Альцгеймера);
• невідомо: психотичні реакції.

З боку нервової системи:

• дуже часто: запаморочення;
• часто: порушення рівноваги;
• нечасто: порушення ходи;
• дуже рідко: судомні напади.

Серце (нечасто): серцева недостатність.

З боку судин:

• часто: артеріальна гіпертензія;
• нечасто: венозний тромбоз/тромбоемболізм.

З боку дихальної системи (часто): задишка.

З боку травної системи:

• часто: запор;
• нечасто: блювання;
• невідомо: панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

• часто: підвищення показників функції печінки;
• невідомо: гепатит.

Загальні порушення:

• часто: головний біль;
• нечасто: підвищена стомлюваність.

Окремі повідомлення про депресію, суїцидальні ідеї та суїциди пов'язані з медичним застосуванням препарату тингрекс у пацієнтів з хворобою Альцгеймера.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Слід уникати одночасного застосування мемантину та амантадину через ризик фармакотоксичного психозу, оскільки обидва є NMDA-антагоністами.

Те саме стосується комбінації кетаміну і декстрометорфану.

В одному дослідженні також вказується на потенційний ризик при поєднанні мемантину та фенітоїну.

Механізм впливу передбачає можливе посилення ефектів L-допи, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному використанні NMDA-антагоністів, таких як мемантин.

Можливе зниження ефективності барбітуратів та нейролептиків.

Спільне призначення мемантину та спазмолітичних засобів, таких як дантролен або баклофен, може модифікувати їх ефекти, що потребує корекції дозування.

Також майте на увазі, що лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують катіонну транспортну систему нирок, аналогічну амантадину, можуть взаємодіяти з мемантином, що може призвести до збільшення його рівнів у крові.

При одночасному застосуванні мемантину з гідрохлоротіазидом або комбінацією, що його містить, можливе зниження концентрації гідрохлоротіазиду в крові.

Слід враховувати, що деякі пацієнти, які приймають варфарин, можуть відчувати підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) при одночасному прийомі мемантину. Необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНО у таких випадках.

У фармакокінетичних дослідженнях у здорових пацієнтів не виявлено значної взаємодії мемантину з глибуридом/метформіном, донепезилом або галантаміном.

Блок FAQ

Навіщо приймають тингрекс?

Показання для застосування препарату тингрекс: лікування хвороби Альцгеймера від легкого ступеня до важких форм.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua