Норфлоксацин

Норфлоксацин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Норфлоксацин - это синтетический антибиотик из класса фторхинолонов, который используется для лечения инфекций мочевыводящих путей и в офтальмологической практике. Он действует на ДНК-гиразу, контролирующую репликацию ДНК, обладает широким спектром действия и высокой активностью против бактерий, устойчивых к другим антибиотикам. Резистентность к норфлоксацину пока невелика, и перекрестная резистентность редко встречается, за исключением изменений в бактериальных белках. В офтальмологии он используется в виде раствора для лечения глазных инфекций.

Фармакокинетика

Норфлоксацин всасывается быстро после перорального приема (около 30–40%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема 400 мг препарата, хотя пища может замедлить этот процесс.

Он связывается с белками плазмы на 14%, обладает высокой липофильностью, что обеспечивает хорошее проникновение в ткани и органы, включая мочеполовую систему, плаценту и центральную нервную систему.

Период полураспада составляет 3–4 часа, с увеличением при почечной недостаточности.

Около 30% дозы выводится почками неизмененным образом в течение 24 часов, обеспечивая высокие концентрации в моче. В моче также обнаружены метаболиты норфлоксацина, которые обладают антибактериальной активностью. 30% дозы выводится с калом.

Информация о распределении норфлоксацина в офтальмологии и отологии отсутствует.

Препарат распределяется в организме, включая глаза и уши, и связывается с белками крови на 10-15%. Его действие начинается через 1 час после применения в глаза, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови (10,2 нг/мл) при суточной дозе. Норфлоксацин метаболизируется в печени и почках, образуя 6 активных метаболитов, но их антибактериальная активность ниже, чем у исходного вещества.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: норфлоксацин.

Лекарственная форма: капли глазные/ушные и таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

В 1 мл раствора препарата в форме капель находится 3 мг активного компонента.

Другие составляющие: декаметоксин, натрия хлорид, динатрия эдетат (Трилон Б), буферный раствор (pH 4.67), очищенная вода.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слабым зеленоватым оттенком жидкость.

Норфлоксацин капли глазные/ушные упакованы во флакон с крышкой-капельницей объемом 5 мл и помещен в картонную коробку №1.

Каждая таблетка данного препарата содержит 400 мг норфлоксацина вместе с различными вспомогательными компонентами, включая:

• микрокристаллическую целлюлозу;
• натрия кроскармеллозу;
• картофельный крахмал;
• кросповидон;
• кальция гидрофосфат;
• тальк;
• стеарат кальция;
• гипромеллозу;
• коповедон;
• лактозу моногидрат;
• полиэтиленгликоль 4000;
• диоксид титана (Е 171).

Эти таблетки покрыты пленочной оболочкой, которая может варьировать от белого цвета до белого с желтоватым оттенком. При разрезе видны два слоя.

Норфлоксацин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, доступен по 10 штук в блистере, который вложен в картонную пачку.

Показания к применению

Норфлоксацин в форме таблеток рекомендуется применять в следующих случаях:

• необходимость применения антибактериальных препаратов для неосложненного острого цистита возникает только в случае, если другие средства оказались неэффективными или нецелесообразными;
• уретрит, особенно вызванный чувствительными к Neisseria gonorrhoeae штаммами;
• инфекции мочевого тракта, за исключением осложненного пиелонефрита.
• осложненный острый цистит;
• неосложненный острый пиелонефрит;
• профилактика бактериальных инфекций у пациентов с нейтропенией;
• индикации по применению препарата норфлоксацин в форме глазных/ушных капель включают поверхностные инфекции глаз (такие как бактериальный конъюнктивит, кератиты и блефариты) и инфекции внешнего и среднего уха (например, наружные отиты и хронические гнойные средние отиты).

Норфлоксацин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Увеличенная чувствительность к ингредиентам препарата или производным хинолона.

История случаев тендинитов или разрывов сухожилий, связанных с применением препаратов, основанных на хинолоне.

При применении препарата норфлоксацин в форме капель также наличие вирусных или грибковых инфекций в глазах или ушах.

Особенности применения

Дети

Норфлоксацин в форме таблеток запрещен к применению у детей, а в форме глазных/ушных капель разрешен с 15 лет.

Применение препарата норфлоксацин не рекомендуется во время беременности.

Норфлоксацин, как и другие препараты из группы хинолонов, может проникать в грудное молоко матери, поэтому в случае необходимости использования лекарства женщинам рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: 

• тахикардия;
• аритмия;
• удлинение интервала QT;
• желудочковая аритмия;
• снижение артериального давления;
• обмороки;
• васкулит.

Кровь и лимфатическая система: 

• нарушения состава крови (лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, снижение уровня гематокрита).

Нервная система: 

• головная боль;
• сонливость;
• галлюцинации;
• изменения настроения;
• парестезии;
• дезориентация;
• нейрологические симптомы (тремор, миоклония).

Психические расстройства: 

• бессонница;
• депрессия;
• беспокойство;
• раздражительность;
• эйфория, другие психотические реакции.

Желудочно-кишечный тракт: 

• анорексия;
• горечь во рту;
• тошнота;
• рвота;
• абдоминальная боль;
• диарея;
• изжога;
• панкреатит.

Мочевыделительная система: 

• кристаллурия;
• гломерулонефрит;
• интерстициальный нефрит;
• альбуминурия, другие проблемы.

Кожа и подкожная клетчатка: 

• зуд;
• сыпь;
• отеки;
• различные виды дерматита.

Опорно-двигательная система и соединительная ткань: 

• боли в суставах;
• артрит;
• миалгия, другие симптомы.

Иммунная система: 

• реакции гиперчувствительности;
• крапивница;
• ангионевротический отек, другие редкие реакции.

Гепатобилиарная система: 

• гепатит;
• повышение активности печеночных ферментов;
• желтуха.

Органы зрения и слуха: 

• дизопия;
• головокружение;
• потеря слуха.

Лабораторные показатели: изменения уровней ферментов и других показателей крови.

Норфлоксацин в форме капель может вызвать следующие нежелательные эффекты со стороны организма:

• неприятные явления, связанные с органами зрения, могут включать в себя ощущение дискомфорта, восприятие наличия постороннего объекта, отечность век, красноту и опухание конъюнктивы, а также чувствительность к свету;
• аллергические реакции также могут проявляться различными симптомами, такими как высыпания, покраснение кожи, зуд, отек Квинке и дерматит;
• со стороны органов слуха: зуд и звон в ушах;
• другие: неприятный привкус во рту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Норфлоксацин ингибирует изофермент CYP1A2, что может вызвать взаимодействие с другими лекарствами, метаболизируемыми этим изоферментом.

Норфлоксацин и нитрофурантоин взаимодействуют между собой, поэтому их совместное применение следует избегать.

Пробенецид уменьшает выведение норфлоксацина в моче, но не влияет на его концентрацию в крови.

Норфлоксацин может повысить уровень теофиллина в крови, что требует контроля и возможной коррекции дозировки.

Норфлоксацин угнетает дегидратацию кофеина, что может изменить его выведение из организма.

При одновременном приеме препарата норфлоксацин и циклоспорина возможно увеличение концентрации последнего в крови.

Норфлоксацин может усилить действие варфарина, поэтому необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

Пероральные контрацептивы могут быть менее эффективными при лечении антибиотиками, включая норфлоксацин.

Хинолоны, включая норфлоксацин, не рекомендуется принимать с фенбуфеном, так как это может вызвать эпилептические приступы.

При совместном применении с клозапином или ропиниролом может потребоваться коррекция дозы последних.

Не рекомендуется принимать норфлоксацин вместе с тизанидином.

Одновременное применение препарата норфлоксацин и глибенкламида может вызвать тяжелую гипогликемию, поэтому требуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Препараты, содержащие диданозин, следует принимать не ранее, чем через 2 часа после препарата норфлоксацин, чтобы избежать взаимного влияния на их всасывание.

Одновременное использование НПВС с лекарственным средством норфлоксацин может увеличить риск конвульсий, поэтому при их применении необходимо проявлять осторожность.

Препараты, содержащие кальций, не рекомендуется принимать с препаратом норфлоксацин, так как это может снизить его всасывание.

Блок FAQ

Что лечит норфлоксацин?

Норфлоксацин используется для лечения следующих заболеваний:

• острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, такие как: уретрит, простатит, цистит и пиелонефрит;
• инфекции половых органов, включая цервицит и эндометрит;
• неосложненная гонорея;
• бактериальный гастроэнтерит, такой как сальмонеллез и шигеллез;
• профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей.

Как принимать норфлоксацин?

Норфлоксацин следует принимать внутрь перорально. Важно соблюдать временные интервалы: принимать препарат за 1 час до еды или через 2 часа после еды и/или приема жидкости. При инфекциях мочеполовой системы рекомендуется терапевтическая доза в 400 мг дважды в сутки в течение 3–10 дней.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua