Инструкция Норфлоксацин-Здоровье таблетки покрытые оболочкой 400 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения | лекарственного средства

НОРФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит норфлоксацин 400 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармелоза; крахмал картофельный; кросповидон; кальция гидрофосфат; тальк; кальция стеарат; гипромелоза; коповедон; лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль 4000; титана диоксида (Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтым цветом. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Норфлоксацин. Код ATX J01M A06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Синтетический антибактериальный препарат фторхинолонового ряда с широким спектром антимикробного действия.

Механизм действия обусловлен угнетением синтеза бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет воздействия на фермент ДНК-гиразу.

Основной частью спектра действия норфлоксацина является влияние на Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Норфлоксацин, как правило, эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens. Кроме того, норфлоксацин может быть эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих воспаление тонкого кишечника, таких как Escherichia coli, Salmonella enteritis и Campylobacter spp.

Норфлоксацин умеренно активен в отношении отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum. Следует ожидать более высоких уровней резистентности в отношении Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium.

Норфлоксацин неэффективен в отношении облигатных анаэробных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces spp., Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов C. perfringens) и Peptostreptococcus spp., а также в отношении Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацина с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными препаратами, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролидные антибиотики, аминогликозиды, сульфаниламиды и 2,4-дигидропиримидина или комбинациями этих субстанций (например, ко-тримоксазол).

Метициллинрезистентные стафилококки в большинстве своем устойчивы к фторхинолонам.

Фармакокинетика.

Норфлоксацин быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь, абсолютная биодоступность препарата составляет 30-40%. Прием пищи замедляет всасывание. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-2 часов после приема. Т½ норфлоксацина составляет около 4 часов; он может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. Приблизительно 14% принятой дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, мочи и желчи. Около 30% принятой дозы препарата выводится из организма в неизменном состоянии с мочой в течение 24 часов. Приблизительно 30% принятой дозы норфлоксацина выводится из организма через желудочно-кишечный тракт.

Клинические свойства.

Показания.

Острые и хронические (осложненные или неосложненные) инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит); инфекции мочевыводящих путей, связанные с хирургическими вмешательствами и урологическими процедурами или мочекаменной болезнью.

Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой формой нейтропении.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/производным хинолона.

Наличие в анамнезе тендинитов или разрывов сухожилий, связанных с лечением производными хинолона в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Норфлоксацин ингибирует изофермент CYP1A2, что может приводить к взаимодействию с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми с помощью этого изофермента.

Нитрофурантоин. В условиях in vitro показан антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому следует избегать их совместного применения.

Пробенецид. Пробенецид уменьшает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.

Теофиллин. Возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови больных при одновременном применении с норфлоксацином, а также усиление развития побочных эффектов, вызванных норфлоксацином. Поэтому при одновременном применении норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и при необходимости откорректировать дозировку.

Кофеин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, угнетает дегидратацию кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличению Т½ кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении препаратов, содержащих кофеин (болеутоляющие средства).

Циклоспорин. При одновременном применении с норфлоксацином возможно увеличение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Поэтому следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и, при необходимости, соответственно откорректировать дозировку.

Варфарин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, может потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например, фенпрокумона, аценокумарола), поэтому при одновременном применении этих лекарственных средств следует внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.

Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в единичных случаях может быть подвергнуто сомнению при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.

Фенбуфен. Экспериментально доказано, что одновременное применение хинолонов с фенбуфеном может быть причиной эпилептических приступов, поэтому следует избегать применения хинолонов вместе с фенбуфеном.

Клозапин, ропинирол. Если начинать или прекращать прием норфлоксацина, может потребоваться коррекция дозы клозапина или ропинирола для пациентов, уже принимающих эти препараты.

Тизанидин. Не рекомендуется одновременный прием тизанидина и норфлоксацина.

Глубенкламид. Одновременный прием хинолонов, включая норфлоксацин, с глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) может вызвать тяжелую гипогликемию. Поэтому при одновременном приёме этих препаратов рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Диданозин. Препараты, содержащие диданозин, не следует принимать вместе с норфлоксацином или в течение 2 ч после приема норфлоксацина, так как такие препараты могут препятствовать друг другу всасываться, что приводит к низкой концентрации норфлоксацина в сыворотке крови и моче.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одновременный прием НПВС с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и конвульсивных приступов. Поэтому норфлоксацин следует принимать с осторожностью лицам, одновременно принимающим НПВС.

Различные препараты (препараты железа, антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, кальций и цинк). Препараты кальция, содержащие кальций поливитаминные препараты не следует применять вместе с норфлоксацином, поскольку может иметь место уменьшение абсорбции норфлоксацина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче. Это также касается питательных растворов, применяемых внутрь, и большинства молочных продуктов (молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт).

Особенности применения.

При применении препарата, как и других препаратов группы хинолонов возможно повышение фоточувствительности, поэтому во время лечения необходимо избегать длительных и сильных воздействий солнечного облучения. В этот период также нельзя воспользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение следует прекратить.

При применении норфлоксацина, как и других хинолонов, изредка возможны случаи возникновения тендинитов и/или разрывов сухожилия (особенно ахиллова сухожилия), к чему наиболее подвержены пациенты пожилого возраста и пациенты, получающие лечение с применением кортикостероидов. Поэтому при возникновении первых признаков боли или воспаления в суставах пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии беспокоящие суставы и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить возникновение тендинитов или разрыв сухожилий, лечение с применением норфлоксацина необходимо прекратить.

Препарат следует использовать только тогда, когда преобладает клиническая потребность у пациентов с известной эпилепсией или заболеваниями, снижающими порог судорожной готовности. Судороги были зарегистрированы в редких случаях у пациентов, получавших норфлоксацин. Норфлоксацин может привести к обострению и усугублению симптомов у пациентов с известными или подозреваемыми психическими расстройствами, галлюцинациями и/или смущением. В случае возникновения судорожных приступов лечение норфлоксацином должно быть прекращено.

При применении препарата может проявиться злокачественная миастения (недиагностированная перед началом лечения), что может привести к опасной для жизни недостаточности дыхательных мышц.

При возникновении одышки во время лечения норфлоксацином следует принять соответствующие неотложные меры.

При применении норфлоксацина, как и других хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

Очень редко некоторые хинолоны могут вызвать увеличение интервала QT на электрокардиограмме и редкие случаи аритмии (включая чрезвычайно редкие случаи трепетания-мерцания желудочков). Как и при применении других препаратов, способных увеличивать интервал Q—T, норфлоксацин нужно применять с осторожностью при лечении пациентов с нескорректированным электролитным дисбалансом (например гипокалиемией, гипомагниемией), заболеваниями сердца (например сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, брадикардией) или врожденным синдромом Q пациентов, которым проводится сопутствующее лечение с помощью противоаритмических средств Iа или III класса.

Некоторые хинолоны, включая норфлоксацин, следует применять с осторожностью пациентам, принимающим цизаприд, макролиды, антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты или у которых в личном или семейном анамнезе есть увеличение интервала QT.

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, включая норфлоксацин, в этих популяциях.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью соотношение риск/польза при применении норфлоксацина должно быть тщательно взвешено для пациента. Мочевая концентрация норфлоксацина может быть понижена у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку норфлоксацин преимущественно выводится почками.

В случае длительного лечения следует контролировать возникновение кристаллурии. Несмотря на то, что кристаллурия не ожидается при нормальных условиях с режимом дозировки 400 мг 2 раза в день, в качестве меры предосторожности ежедневную рекомендованную дозу не следует превышать и должно быть обеспечено потребление достаточного количества жидкости для обеспечения надлежащего состояния гидратации и адекватной мочевыделительной функции.

Возникновение тяжелой и продолжительной диареи во время или после терапии может являться свидетельством псевдомембранозного колита, который наблюдается очень редко. В таких случаях терапия должна быть немедленно прекращена и соответствующая терапия (например, ванкомицин, 4х250 мг перорально) должна быть начата. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику, противопоказаны.

О холестатическом гепатите обычно сообщается при лечении норфлоксацином. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если развиваются признаки и симптомы болезни печени, такие как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в животе при надавливании.

Препарат содержит лактозу, которую следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Норфлоксацин следует принимать за 2 часа до или через 4 часа после применения препаратов кальция, поливитаминных препаратов, содержащих кальций, питательных растворов, применяемых внутрь, и молочных продуктов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности.

Норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в молоко матери, поэтому при необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым натощак, запивая водой или во время еды. Препарат лучше принимать дважды в сутки (утром и вечером), но можно принимать 1 раз в сутки (в одно и то же время).

Дозировка зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести заболевания, поэтому перед началом лечения необходимо проверить чувствительность патогенного микроорганизма к норфлоксацину. Однако лечение можно приступить до того, как будут получены результаты исследований на чувствительность. В этом случае до начала плановой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики, чтобы иметь возможность изменить лечение при отсутствии чувствительности возбудителей к норфлоксацину.

Дозировка.

Диагноз	Дозировка	Продолжительность применения
Неосложненный острый цистит	1 таблетка (400 мг) 2 раза в день	3 дня
Инфекции мочевыводящих путей	1 таблетка (400 мг) 2 раза в день	7-20 дней*
Хронические рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей	1 таблетка (400 мг) 2 раза в день	До 12 недель**
Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой формой нейтропении.	1 таблетка (400 мг) 2-3 раза в день	Весь период нейтропении***

*Некоторые симптомы инфекции мочевыводящих путей (жжение во время мочеиспускания, повышение температуры, боль) купируются уже через 1-2 дня, однако лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями.

**Если желаемый терапевтический эффект достигается в течение первых 4 недель, доза препарата может быть снижена до 1 таблетки (400 мг) в сутки.

***Данные о продолжительности лечения более 8 недель до сих пор отсутствуют.

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью. Препарат может применяться пациентам с почечной недостаточностью. При клиренсе креатинина, который меньше или составляет 30 мл/мин, рекомендуемая доза не должна превышать 1 таблетку (400 мг) в сутки.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. При отсутствии почечной недостаточности необходимо корректировать дозу препарата.

Дети.

Препарат противопоказан для использования детям.

Передозировка.

Симптомы: повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение: при острой передозировке пациент должен сразу выпить раствор, содержащий кальций, чтобы превратить норфлоксацин в комплекс с кальцием, который всасывается из желудочно-кишечного тракта в очень незначительном количестве. Пациента необходимо тщательно обследовать и при необходимости назначить поддерживающее симптоматическое лечение. При этом следует обеспечить достаточное пополнение жидкости.

Побочные реакции

.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия; очень редко при приеме некоторых препаратов группы хинолонов, в том числе норфлоксацина, может возникать удлиненный интервал QT и желудочковая аритмия (в том числе пируэтная желудочковая тахикардия); снижение АД, обморок, васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, повышенная утомляемость, изменение настроения, парестезии, бессонница, депрессия, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, смущение, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпи нарушения, в том числе психотические реакции, тремор, миоклония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), умеренная гастралгия, изжога, панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, сыпь, отеки, экзантема, петехии, геморрагические буллы и папулы с образованием корки как проявления задействования сосудов (васкулит).

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит. Очень редко – воспаление ахиллова сухожилия, которое может привести к разрыву ахиллова сухожилия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек; в редких случаях – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: увеличение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови.

Другие: вагинальный кандидоз, дизопия, усиленное слезотечение, звон в ушах, потеря слуха, одышка, дисгевзия.

Псевдомембранозный колит. В случае возникновения псевдомембранозного колита врач должен рассмотреть в зависимости от показаний вопрос о прекращении лечения норфлоксацином и немедленно приступить к соответствующему лечению побочной реакции (например, применение соответствующих антибиотиков/химиотерапевтических препаратов, эффективность которых клинически доказана). При этом не следует применять лекарственные средства, подавляющие перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия). При возникновении подобных реакций лечение норфлоксацином следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры (например, введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков, в случае необходимости искусственная вентиляция легких).

Возникновение эпилептиформных приступов. В подобных случаях необходимо принять обычные ответные неотложные меры (например, поддержание свободными дыхательных путей, введение противосудорожных препаратов, в частности диазепама или барбитуратов).

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки №10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.