Левостад таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер №5

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. левофлоксацин — l-изомер рацематов, офлоксацин, антибиотик хинолонового ряда — характеризуется широким спектром антибактериального действия. бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента днк-гиразы, которая относится ко ii типу топоизомераз. результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной днк из состояния релаксации в сверхскрученное состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis (умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, group C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы

Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробы

Peptostreptococcus.

Другие

Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psitacci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Микроорганизмы, к которым может развиться чувствительность

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Coagulase negative Staphylococcus spp.

Грамотрицательные аэробы

Еscherichia coli, Enterobacter cloacae, Salmonella Species, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Morganella morganii, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Фармакокинетика. Всасывание. Перорально введенный левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается; Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Биодоступность — почти 100%. Прием пищи несколько влияет на его всасывание.

Распределение. Примерно 30–40% левофлоксацина связывается с протеином плазмы крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабилизация достигается через 3 дня применения.

Проникновение в ткани и жидкости организма. Проникновение в бронхиальную слизь, эпителиальную жидкость. Cmax левофлоксацина в бронхиальной слизи, бронхоальвеолярной лаважной жидкости после применения 500 мг составляет 8,2 и 10,8 мг/г соответственно и достигается через 1 ч после применения.

Проникновение в легочную ткань. Cmax левофлоксацина в легочной ткани после применения 500 мг составляет примерно 11,3 мг/г и достигается через 4–6 ч после применения. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани значительно превышает его концентрацию в плазме крови.

Проникновение в содержимое мочевого пузыря. Cmax левофлоксацина в содержимом мочевого пузыря после применения 500 мг 1–2 раза в сутки в течение 3 дней составляет примерно 4,0–6,7 мг/г и достигается через 2–4 ч после применения.

Проникновение в СМЖ. Почти не проникает.

Проникновение в ткани предстательной железы. Средняя концентрация левофлоксацина в тканях предстательной железы после применения 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней составляет 8,7; 8,2 и 2 мг/г и достигается через 2; 6 и 24 ч соответственно после применения.

Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в моче после применения 150; 300 или 500 мг 1 раз в сутки составляет 44; 91 и 200 мг/л соответственно и достигается через 8–12 ч после применения.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин-N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата.

Выведение. После перорального применения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (T½ составляет 6–8 ч). Выделение осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального применения.

Левофлоксацин имеет линейно зависимую фармакокинетику от 50 до 600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетика левофлоксацина зависит от функции почек. При снижении почечного выделения и клиренса T½ увеличивается.

Фармакокинетика левофлоксацина зависит от функции почек. При снижении почечного выделения и клиренса T½ увеличивается.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика левофлоксацина не отличается у пациентов молодого и пожилого возраста, кроме разницы в клир