Моксин таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг блистер №5

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 таблетка содержит моксифлоксацина гидрохлорида 436,8 мг, эквивалентно моксифлоксацину 400 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), «Opaglass», «Opadry Pink».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы (в виде каплет) с риской с одной стороны.

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.

Код АТС J01M A14.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин - 8-метоксифторхинолоновое средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, относительно бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидным препаратам, а также нетипичных бактерий (например, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp.).

Бактерицидное действие базируется на взаимодействии с топоизомеразами II и III, которые являются важными ферментами, контролирующими топологию ДНК и способствуют ее репликации, репарации и транскрипции.

Резистентность

Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между моксифлоксацином и указанными антибиотиками не наблюдалось. До сих пор не наблюдалось резистентности, опосредованной плазмидами.

Среди хинолонов наблюдалась перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим хинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Результаты исследований in vitro продемонстрировали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно вследствие множественных мутаций.

Влияние на кишечную флору у людей

После перорального применения моксифлоксацина отмечаются следующие изменения в кишечной флоре. Снижалось количество E.coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus. Их количество возвращается в пределы нормы в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не был обнаружен.

Данные по чувствительности in vitro

Моксифлоксацин действует на большинство штаммов таких микроорганизмов:

Грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной подавляющей активности > 2 мг/мл), цефалоспорины второго поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол);

Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (в том числе чувствительные к метициллину штаммы)*, Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы) (умеренная чувствительность)**, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (в том числе чувствительные к метициллину штаммы); Staphylococcus epidermidis (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы) (умеренная чувствительность)**, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus

simulans, Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину).

Грамотрицательные бактерии

Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (в том числе ß-лактамазоотрицательные и положительные штаммы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (в том числе ß-лактамазоотрицательные и положительные штаммы)*, Bordetella pertussis, Escherichia coli*, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Pseudomonas aeruginosa (умеренная чувствительность), Pseudomonas fluorescens (умеренная чувствительность), Burkholderia cepacia (умеренная чувствительность), Stenotrophomonas maltophilia (умеренная чувствительность), Proteus mirabilis* (умеренная чувствительность), Proteus vulgaris, Morganella morganii, Neisseria gonorrhоае (умеренная чувствительность), Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Анаэробы

Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp*, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens,* Clostridium ramosum.

Атипичные

Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalum, Legionella pneumophila*, СохіеІІа burnettii.

* /** Клиническая эффективность подтверждена для штаммов в рамках утвержденных показаний.

Токсическое влияние на репродуктивную функцию.

Токсическое влияние на репродуктивную функцию у людей не исследовалось.

При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию животных доказано, что препарат проникает через плаценту, зафиксированы случаи уменьшения массы плода, учащение случаев выкидышей, небольшое увеличение продолжительности периода беременности.

Фармакокинетика.

Всасывание и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.

В диапазоне доз 50-1200 мг при однократном приеме и в дозах по 600 мг в сутки в течение 10 суток фармакокинетика является линейной. Равновесное состояние достигается в течение трех дней. После приема пероральной дозы в 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. Максимальная и минимальная плазменная концентрация в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляет 3,2 и 0,6 мг/л соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения максимальной концентрации (на 2 часа) и незначительное снижение максимальной концентрации (примерно на 16%), при этом продолжительность абсорбции не меняется. Поскольку эти данные не имеют клинического значения, моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Экспозиция препарата, определяемая показателем AUC (AUCнорм = 6 кг/ч/л), является высокой при объеме распределения в равновесном состоянии, что составляет 2 л/кг. В слюне могут достигаться максимальные концентрации выше, чем в плазме крови. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo, в диапазоне от 0,02 до 2 мг/л связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет примерно 45% и не зависит от концентрации препарата. Несмотря на это небольшое значение, наблюдается высокая максимальная концентрация свободного вещества (> 10 х МПК).

Моксифлоксацин достигает высоких концентраций в тканях, например в легких (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), пазухах (верхнечелюстной и решетчатой пазухе), носовых полипах и в очагах воспаления, где общие концентрации превышают достигнутые плазменные концентрации. В интерстициальной жидкости (слюне, внутримышечной, подкожной) препарат определяется в свободной, не связанной с белками форме, в высокой концентрации. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях и половой системе у женщин.

Максимальная концентрация и соотношение концентрации в месте введения к плазменной концентрации для различных мишеневых тканей дают сопоставимые результаты для обоих путей введения препарата после применения однократной дозы 400 мг моксифлоксацина.

Метаболизм

Моксифлоксацин подлежит биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями/желчью как в неизмененном состоянии, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Во время исследований in vitro и клинических исследований Фазы I не наблюдалось метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформацию фазы I с участием ферментов системы цитохрома Р450.

Независимо от способа введения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме в концентрациях ниже, чем неизмененное соединение. Доклинические исследования соразмерно охватывали оба метаболита, таким образом исключая потенциальное влияние на безопасность и переносимость.

Выведение из организма

Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл/мин и свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата из почек. Сопутствующее введение ранитидина и пробенецида не изменяет почечный клиренс препарата.

Фармакокинетика у разных групп пациентов.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/ 1,73 м2) и у тех, которые находятся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени не отмечалось клинически значимых различий в плазменных концентрациях моксифлоксацина по сравнению со здоровыми добровольцами или пациентами с функцией печени в пределах нормы соответственно.

Пациенты пожилого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетические параметры моксифлоксацина.

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции», «Фармакологические свойства»), у взрослых пациентов. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, является нецелесообразным или когда указанное лечение было неэффективным.

Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).

Обострение хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности).

Негоспитальная пневмония, за исключением негоспитальной пневмонии с тяжелым течением.

Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированных с тубоовариальным абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата Моксин не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени, но ее можно применять в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами) из-за растущей резистентности моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентных штаммов N. gonorrhoeae) (см. разделы «Особенности применения», «Фармакологические свойства»).

Таблетированная форма препарата не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого течения негоспитальных пневмоний.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

Известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или к другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ препарата.

Возраст до 18 лет.

Период беременности или кормления грудью.

Пациенты с заболеваниями сухожилий, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе.

В ходе доклинических исследований и клинических исследований после применения моксифлоксацина наблюдались изменения в электрофизиологии сердца в виде удлинения интервала QT. Поэтому из соображений безопасности препарат противопоказан пациентам с:

врожденным или диагностированным приобретенным удлинением интервала QT;

нарушениями электролитного баланса, в частности при нескорректированной гипокалиемии;

клинически значимой брадикардией;

клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка;

симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи с ограниченными клиническими данными применение препарата также противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлда-Пью) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз (в 5 раз выше верхней границы нормы).

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанное взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэт» желудочковую тахикардию (torsade de pointes). По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеуказанных лекарственных средств противопоказано (см. также раздел «Противопоказания»):

антиаритмические препараты класса ІА (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

антипсихотические препараты (например фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);

трициклические антидепрессанты;

некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин);

некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мизоластин);

другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, которые могут снижать уровень калия (например петлевые и тиазидные диуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.

Между приемом препаратов, содержащих биваленти или трехвалентные катионы (таких как антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукралфат и средства, содержащие железо или цинк), и моксифлоксацином необходим интервал около 6 часов.

При сочетанном применении с варфарином фармакокинетические параметры, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Фармакокинетика дигоксина незначительно изменяется под влиянием моксифлоксацина (после многократного применения моксифлоксацина наблюдалось увеличение Смах дигоксина примерно на 30 % в равновесном состоянии без влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация -время»). Следовательно, потребности в мерах предосторожности при сопутствующем приеме дигоксина нет.

Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина перорально и глибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида на пиковом уровне примерно на 21 %. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако изменения в фармакокинетике, которые наблюдались, не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантного взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не выявлено.

У пациентов, которые применяют антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, при повышении антикоагуляционной активности следует изменить дозу перорального антикоагулянта.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина перорально в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % вследствие угнетения его абсорбции. В связи с этим одновременное применение этих двух препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки, см. также раздел «Передозировка»).

Вещества, для которых было доказано отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышеупомянутое. Учитывая указанные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 является маловероятным.

Абсорбция моксифлоксацина не зависит от употребления пищи (включая молочные продукты), поэтому моксифлоксацин можно применять независимо от приема пищи.

Сообщалось о гиперчувствительности и аллергические реакции на фторхинолоны, включая моксифлоксацин, после первого применения. Анафилактические реакции могут прогрессировать до анафилактического шока, угрожающего жизни, даже после первого применения. В этих случаях следует прекратить прием препарата и начать соответствующую терапию (например, противошоковую).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться увеличение интервала QT на ЭКГ. Анализ результатов ЭКГ, показал, что удлинение интервала QTс при применении моксифлоксацина составило 6 мс ± 26 мс - 1,4% по сравнению с исходным уровнем.

Поскольку у женщин отмечается более длинный интервал QT по сравнению с мужчинами, женщины могут оказаться более чувствительными к препаратам, которые удлиняют интервал QT. Пациенты пожилого возраста также могут быть более восприимчивыми к ассоциированным с препаратом эффектов на интервал QT.

Пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует с осторожностью применять препараты, которые могут привести к снижению уровня калия.

Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с длительными противоаритмогенными состояниями (особенно женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, поскольку это может приводить к повышению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэт» желудочковую тахикардию («torsade de pointes»), и остановки сердца. Степень удлинения интервала QT может повышаться с повышением концентрации препарата. Поэтому не следует превышать рекомендуемую дозу.

Необходимо взвесить пользу от лечения моксифлоксацином, особенно в случаях инфекций легкой степени тяжести (см. раздел «Особенности применения»).

Если во время лечения возникают симптомы аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, что потенциально приводит к печеночной недостаточности (в т.ч. с летальным исходом). Пациентам следует порекомендовать обратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение, если развиваются такие признаки и симптомы фульминантного гепатита, как связанная с желтухой быстро развивающаяся астения, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.

В случаях возникновения симптомов дисфункции печени необходимо провести анализы функций печени/обследование.

Сообщалось о случаях буллезных реакций кожи при применении моксифлоксацина, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Если возникают реакции со стороны кожи и/или слизистой оболочки, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение.

Известно, что хинолоны могут спровоцировать развитие судорожных припадков. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с расстройствами ЦНС, которые могут вызвать судорожные припадки или уменьшить порог возникновения последних. В случае возникновения судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры.

У пациентов, принимавших хинолоны, включая моксифлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной или сенсорно-двигательной полинейропатии, что приводит к парестезий, гипестезий, дизестезий или слабости. Если развиваются такие симптомы невропатии как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, получающим лечение моксифлоксацином, следует сообщить об этом врачу перед тем, как продолжать лечение.

Реакции со стороны психики могут развиваться даже после первого применения хинолонов, включая моксифлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции приводили к возникновению суицидальных мыслей и развитию самоагрессии, в частности попыток самоубийства (см. раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения у пациента таких реакций необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам, страдающим психозами, или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

В связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацина, сообщалось о возникновении антибіотикасоційованої диареи (ААД) и антибіотикасоційованого колита (ААК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile-ассоциированную диарею, которые по степени тяжести варьируют от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Поэтому важно учесть этот диагноз у пациентов, у которых во время или после применения моксифлоксацина наблюдается тяжелая диарея. При подозрении или подтверждении ААД или ААК лечение антибактериальными средствами, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно принять соответствующие терапевтические меры. К тому же, необходимо принять надлежащие санитарно-эпидемические меры с целью уменьшения риска передачи заболевания. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны пациентам, у которых наблюдается серьезная диарея.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис в связи с возможностью обострения симптомов.

Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда билатеральные, могут наблюдаться в случае лечения с применением хинолонов, включая моксифлоксацин, даже в течение первых 48 часов от начала лечения. Сообщалось также о таких случаях, которые наблюдались через несколько месяцев после прекращения лечения. Во время терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, может возникнуть воспаление и разрыв сухожилий, в частности у пациентов пожилого возраста и больных, получающих сопутствующую терапию кортикостероидами.

При первых симптомах боли или воспаления пациентам следует прекратить лечение моксифлоксацином и обеспечить покой пораженной (-ым) конечности (-кам) и немедленно обратиться к врачу для получения соответствующего лечения (например наложение шины) пораженного сухожилия.

Следует с осторожностью применять моксифлоксацин пациентам пожилого возраста с расстройствами функций почек, если они не могут обеспечить прием достаточного количества жидкости, поскольку обезвоживание может повысить риск возникновения почечной недостаточности.

Если наблюдается нарушение зрения или другое влияние на органы зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

При применении хинолонов у пациентов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако исследования показали, что моксифлоксацин отличается более низким риском возникновения фоточувствительности. Несмотря на это, пациентам необходимо избегать как ультрафиолетового облучения, так и длительного и/или интенсивного воздействия солнечного света во время лечения моксифлоксацином.

Пациенты с семейным или личным анамнезом недостаточности активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы во время лечения хинолонами имеют склонность к гемолитическим реакциям. Поэтому таким пациентам следует с осторожностью применять моксифлоксацин.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Пациентам с осложненным воспалительным заболеванием органов малого таза (например, ассоциированным с трубно-яичниковым абсцессом или абсцессом малого таза), для которых считается необходимым проведение внутривенной терапии, лечение препаратом Моксин в форме таблеток не рекомендуется.

Воспалительное заболевание органов малого таза может быть вызвано бактерией Neisseria gonorrhoeae, резистентной к фторхинолонам. Поэтому в таких случаях эмпирическое применение моксифлоксацина необходимо назначать одновременно с другим соответствующим антибиотиком (например, цефалоспорином), если невозможно полностью исключить развитие невосприимчивой к моксифлоксацину Neisseria gonorrhoeae.

Если после 3 дней лечения не происходит улучшения клинического состояния, терапию следует пересмотреть.

Моксифлоксацин вызывает поражение хрящей у молодых животных, поэтому применение препарата детям противопоказано.

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной МРЗС, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным средством.

Клиническая эффективность внутривенного применения моксифлоксацина в случае лечения тяжелой инфекции, связанной с ожогами, фасцитом и диабетической стопой, сопровождающейся остеомиелитом, не установлена.

Лечение с применением моксифлоксацина может препятствовать проведению культурального анализа по выявлению Mycobacterium spp. в связи с угнетением микробиологического роста, что, в свою очередь, может привести к ложно отрицательным результатам в образцах от больных, которые на данный момент принимают моксифлоксацин.

Исследования на животных не выявили ухудшения фертильности.

Дисгликемия

Как и при применении других фторхинолонов, при применении Моксин наблюдались отклонения уровней глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию. У пациентов, которые применяли Моксин, дисгликемия развивалась преимущественно у пациентов пожилого возраста с диабетом, которые получали сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (например сульфонилмочевина) или инсулином. У пациентов с диабетом рекомендован тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Беременность

В период беременности применение моксифлоксацина противопоказано.

Период кормления грудью

Применение Моксина противопоказано в период кормления грудью. Небольшое количество моксифлоксацина может проникать в грудное молоко.

Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности возникновения реакций со стороны центральной нервной системы (например головокружение, острая временная потеря зрения, см. раздел «Побочные реакции») или острая кратковременная потеря сознания (обморок, см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать наблюдать за своей реакцией на моксифлоксацин перед тем, как управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взрослые

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Продолжительность терапии

Длительность терапии таблетированной формой препарата Моксин зависит от типа инфекций и составляет:

обострение хронического бронхита - 5-10 дней;

негоспитальная пневмония - 10 дней;

острый бактериальный синусит - 7 дней;

воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени - 14 дней.

Превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и продолжительность лечения для каждого показания не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста/пациенты с низкой массой тела

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста/пациентов с низкой массой тела не требуется.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется (см. также раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести (в том числе при клиренсе креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Дети.

Моксифлоксацин противопоказан детям. Эффективность и безопасность применения Моксина детям не установлены.

В случае случайной передозировки не рекомендуется никаких специфических мер. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.

Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80 %. В случае передозировки в результате перорального приема лекарственного средства применение активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективным для предотвращения увеличения системного действия моксифлоксацина.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000), редкие (<1/10000).

Часто

Со стороны сердца: удлинение интервала QT у больных с гипокалиемией.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня трансаминаз.

Со стороны органов чувств: изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Инфекционные осложнения: суперинфекция, возникшая вследствие бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагинальный кандидоз.

Нечасто

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, эозинофилия; удлинение протромбинового времени/увеличение МНО (международного нормализованного отношения).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и питания: гиперлипидемия.

Психические расстройства: реакции встревоженности, повышение психомоторной активности/возбуждения.

Расстройства со стороны нервной системы: парестезии/дизестезии; нарушение вкуса (включая агевзию в крайне редких случаях); спутанность сознания и потеря ориентации, расстройства сна (преимущественно бессонница), тремор, вертиго; сонливость.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия; удлинение интервала QT; вазодилатация; фибрилляция предсердий, стенокардия.

Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита и уменьшение употребления пищи, запор, диспепсия, флатуленция, гастрит, повышение уровня амилазы.

Со стороны сосудистой системы: вазодилатация.

Гепатобилиарные нарушения: нарушение функции печени (включая повышение ЛДГ (лактатдегидрогеназы)), повышение уровня билирубина, повышение ГГТП (гамма-глутамил-транспептидазы), повышение в крови уровня щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, включая диплопию и нечеткость зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка (включая астматическое состояние).

Со стороны почек и мочевыделительного тракта: дегидратация.

Общие расстройства: общая слабость (в основном астения или повышенная утомляемость), ощущение боли (включая боль в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болезненность в проекций малого таза), гипергидроз.

Одиночные

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая редкие случаи шока (что угрожает жизни), аллергический отек/ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни).

Нарушение метаболизма и питания: гипергликемия, гиперурикемия.

Психические расстройства: лабильность настроения, депрессия (в редких случаях с возможной самоагрессией, такой как суицидальные идеи/мысли или попытки самоубийства); галлюцинации.

Со стороны нервной системы: гипестезия; нарушение обоняния (включая потерю обоняния);

патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройство походки вследствие головокружения или вертиго), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе приступы grand mal); нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, нарушение слуха, включая глухоту (обычно обратимую).

Со стороны сердца: желудочковые тахиаритмии, обморок (то есть острая и кратковременная потеря сознания).

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительного тракта: дисфагия, стоматит; ассоциированный с применением антибиотика колит (включая псевдомембранозный колит, в крайне редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Гепатобилиарные нарушения: желтуха, гепатит (преимущественно холестатический).

Со стороны опорно-двигательной системы: тендинит, подергивание мышц, судороги мышц, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительного тракта: нарушение функции почек (включая увеличение креатинина плазмы крови и азота мочевины); почечная недостаточность.

Общие расстройства: отек.

Редкие

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: увеличение уровня протромбина/уменьшение МНО; агранулоцитоз.

Нарушение метаболизма и питания: гипогликемия.

Психические расстройства: деперсонализация, психотические реакции (с возможной самоагрессией, такой как суицидальные идеи/мысли или попытки самоубийства).

Со стороны нервной системы: гиперестезия.

Со стороны органов зрения: транзиторная потеря зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Со стороны сердца: неспецифические аритмии; «пируэтная» желудочковая тахикардия («torsade de pointes»), остановка сердца

Гепатобилиарные нарушения: фульминантный гепатит, что потенциально может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности (включая летальные случаи).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающие жизни).

Со стороны опорно-двигательной системы: разрыв сухожилий; артрит, ригидность мышц; обострение симптомов миастении.

В редких случаях после лечения другими фторхинолонами были зарегистрированы такие побочные реакции, которые могли бы, возможно, также наблюдаться при применении моксифлоксацина: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фотосенсибилизации (см. раздел «Особенности применения»).

3 года.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 °С.

По 5 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

По рецепту.

Бафна Фармасьютикалс Лтд., Индия.

Адрес

147, Мадгаварам Ред Хилс Роуд, Грентлион, Вилидж Вадакараи Ченнаи Тамил Наду IN 600052, Индия.