Норфлоксацин

Норфлоксацин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Норфлоксацин – це синтетичний антибіотик із класу фторхінолонів, який використовується для лікування інфекцій сечовивідних шляхів та в офтальмологічній практиці. Він діє на ДНК-гіразу, що контролює реплікацію ДНК, має широкий спектр дії та високу активність проти бактерій, стійких до інших антибіотиків. Резистентність до норфлоксацину поки невелика, і перехресна резистентність рідко зустрічається, крім змін у бактеріальних білках. В офтальмології він використовується як розчин для лікування очних інфекцій.

Фармакокінетика

Норфлоксацин всмоктується швидко після перорального прийому (близько 30-40%). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після прийому 400 мг препарату, хоча їжа може уповільнити цей процес.

Він зв'язується з білками плазми на 14%, має високу ліпофільність, що забезпечує гарне проникнення в тканини та органи, включаючи сечостатеву систему, плаценту та центральну нервову систему.

Період напіврозпаду становить 3-4 години, зі збільшенням при нирковій недостатності.

Близько 30% дози виводиться нирками незмінним чином протягом 24 годин, забезпечуючи високі концентрації в сечі. В сечі також виявлені метаболіти норфлоксацину, які мають антибактеріальну активність. 30% дози виводиться із калом.

Інформація про розподіл норфлоксацину в офтальмології та отології відсутня.

Препарат розподіляється в організмі, включаючи очі та вуха, та зв'язується з білками крові на 10-15%. Його дія починається через 1 годину після застосування в очах, досягаючи максимальної концентрації в сироватці крові (10,2 нг/мл) при добовій дозі. Норфлоксацин метаболізується в печінці та нирках, утворюючи 6 активних метаболітів, але їхня антибактеріальна активність нижча, ніж у вихідної речовини.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: норфлоксацин.

Лікарська форма: краплі очні/вушні та таблетки, покриті плівковою оболонкою.

У 1 мл розчину препарату у формі крапель знаходиться 3 мг активного компонента.

Допоміжні речовини: декаметоксин, натрію хлорид, динатрію едетат (Трилон Б), буферний розчин (pH 4.67), очищена вода.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або зі слабким зеленим відтінком рідина.

Норфлоксацин краплі очні/вушні упакований у флакон з кришкою-крапельницею об'ємом 5 мл і поміщений у картонну коробку №1.

Кожна таблетка даного препарату містить 400 мг норфлоксацину разом з різними допоміжними компонентами, включаючи:

• мікрокристалічну целюлозу;
• натрію кроскармелозу;
• картопляний крохмаль;
• кросповідон;
• кальцію гідрофосфат, тальк;
• стеарат кальцію;
• гіпромелозу;
• коповідон;
• лактоза;
• моногідрат;
• поліетиленгліколь 4000;
• діоксид титану (Е 171).

Ці таблетки покриті плівковою оболонкою, яка може варіювати від білого до білого кольору з жовтуватим відтінком. При розрізі видно два шари.

Норфлоксацин у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, доступний по 10 штук у блістері, вкладеному в картонну пачку.

Показання до застосування

Норфлоксацин у формі таблеток рекомендується застосовувати у таких випадках:

• необхідність застосування антибактеріальних препаратів для неускладненого гострого циститу виникає лише у випадку, якщо інші засоби виявилися неефективними чи недоцільними;
• уретрит, особливо викликаний чутливими до Neisseria gonorrhoeae штамами;
• інфекції сечового тракту, крім ускладненого пієлонефриту;
• ускладнений гострий цистит;
• неускладнений гострий пієлонефрит;
• профілактика бактеріальних інфекцій у пацієнтів із нейтропенією;
• індикації щодо застосування препарату норфлоксацин у формі очних/вушних крапель включають поверхневі інфекції очей (такі як бактеріальний кон'юнктивіт, кератити та блефарити) та інфекції зовнішнього та середнього вуха (наприклад, зовнішні отити та хронічні гнійні середні отити).

Норфлоксацин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Збільшена чутливість до інгредієнтів препарату або похідних хінолону.

Історія випадків тендинітів або розривів сухожиль, пов'язаних із застосуванням препаратів, що основані на хінолоні.

При застосуванні препарату норфлоксацин у формі крапель протипоказаннями також є вірусні або грибкові інфекції в очах або вухах.

Особливості застосування

Діти

Норфлоксацин у формі таблеток заборонено до застосування у дітей, а у формі очних/вушних крапель дозволено з 15 років.

Застосування препарату норфлоксацин не рекомендується під час вагітності.

Норфлоксацин, як і інші препарати групи хінолонів, може проникати в грудне молоко матері, тому в разі необхідності використання ліків жінкам рекомендується припинити грудне вигодовування.

Побічні ефекти

Серцево-судинна система: 

• тахікардія;
• аритмія;
• подовження інтервалу QT;
• шлуночкова аритмія;
• зниження артеріального тиску;
• непритомність;
• васкуліт.

Кров та лімфатична система: 

• порушення складу крові (лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, зниження рівня гематокриту).

Нервова система: 

• біль голови;
• сонливість;
• галюцинації;
• зміни настрою;
• парестезії,
• дезорієнтація;
• нейрологічні симптоми (тремор, міоклонія).

Психічні розлади: 

• безсоння;
• депресія;
• неспокій;
• дратівливість;
• ейфорія та інші психотичні реакції.

Шлунково-кишковий тракт: 

• анорексія;
• гіркота у роті;
• нудота;
• блювання;
• абдомінальний біль;
• діарея;
• печія;
• панкреатит.

Сечовидільна система: 

• кристалурія;
• гломерулонефрит;
• інтерстиціальний нефрит;
• альбумінурія та інші проблеми.

Шкіра та підшкірна клітковина: 

• свербіж;
• висипання;
• набряки, різні види дерматиту.

Опорно-рухова система та сполучна тканина: 

• біль у суглобах;
• артрит;
• міалгія, інші симптоми.

Імунна система: 

• реакції гіперчутливості;
• кропив'янка;
• ангіоневротичний набряк, інші рідкісні реакції.

Гепатобіліарна система:

• гепатит;
• підвищення активності печінкових ферментів;
• жовтяниця.

Органи зору та слуху: 

• дизопія;
• запаморочення;
• втрата слуху.

Лабораторні показники: зміни рівнів ферментів та інших показників крові.

Норфлоксацин у формі крапель може спричинити такі небажані ефекти з боку організму:

• неприємні явища, пов'язані з органами зору, можуть включати відчуття дискомфорту, сприйняття наявності стороннього об'єкта, набряклість повік, почервоніння і набрякання кон'юнктиви, а також чутливість до світла;
• алергічні реакції також можуть проявлятися різними симптомами, такими як висипання, почервоніння шкіри, свербіж, набряк Квінке та дерматит;
• з боку органів слуху: свербіж та дзвін у вухах;
• інші: неприємний присмак у роті.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Норфлоксацин пригнічує ізофермент CYP1A2, що може спричинити взаємодію з іншими ліками, що метаболізуються цим ізоферментом.

Норфлоксацин і нітрофурантоїн взаємодіють між собою, тому їх спільне застосування слід уникати.

Пробенецид зменшує виведення норфлоксацину у сечі, але не впливає на його концентрацію у крові.

Норфлоксацин може підвищити рівень теофіліну в крові, що потребує контролю та можливої корекції дозування.

Норфлоксацин пригнічує дегідратацію кофеїну, що може змінити його виведення з організму.

При одночасному прийомі препарату норфлоксацин та циклоспорину можливе збільшення концентрації останнього у крові.

Норфлоксацин може посилити дію варфарину, тому необхідно ретельно контролювати показники згортання крові.

Пероральні контрацептиви можуть бути менш ефективними при лікуванні антибіотиками, включаючи норфлоксацин.

Хінолони, включаючи норфлоксацин, не рекомендується приймати з фенбуфеном, оскільки це може спричинити епілептичні напади.

При сумісному застосуванні з клозапіном або ропініролом може знадобитися корекція дози останніх.

Не рекомендується приймати норфлоксацин разом із тизанідином.

Одночасне застосування препарату норфлоксацин та глібенкламіду може спричинити тяжку гіпоглікемію, тому потрібний моніторинг рівня глюкози в крові.

Препарати, що містять диданозин, слід приймати не раніше, ніж через 2 години після препарату норфлоксацин, щоб уникнути взаємного впливу на їх всмоктування.

Одночасне використання НПЗЗ із лікарським засобом норфлоксацин може збільшити ризик конвульсій, тому при їх застосуванні необхідно виявляти обережність.

Препарати, що містять кальцій, не рекомендується приймати з препаратом норфлоксацин, оскільки це може знизити його всмоктування.

Блок FAQ

Що лікує норфлоксацин?

Норфлоксацин використовується для лікування наступних захворювань:

• гострі та хронічні інфекційні захворювання сечовивідних шляхів, такі як уретрит, простатит, цистит та пієлонефрит;
• інфекції статевих органів, включаючи цервіцит та ендометрит;
• неускладнена гонорея;
• бактеріальний гастроентерит, такий як сальмонельоз та шигельоз;
• профілактика рецидивів інфекцій сечовивідних шляхів.

Як приймати норфлоксацин?

Норфлоксацин слід приймати перорально. Важливо дотримуватись тимчасових інтервалів: приймати препарат за 1 годину до їди або через 2 години після їжі та/або прийому рідини. При інфекціях сечостатевої системи рекомендується терапевтична доза 400 мг двічі на добу протягом 3-10 днів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua