Реддитукс

Реддитукс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ритуксимаб – химерне моноклональне антитіло, створене генною інженерією та використовуване в лікуванні неходжкінських лімфом та ревматоїдного артриту. Воно зв'язується з антигеном CD20, присутнім на В-лімфоцитах, та викликає їх лізис (руйнування).

Цей процес може відбуватися за допомогою декількох механізмів, таких як комплементзалежна цитотоксичність та антитілозалежна клітинна цитотоксичність. Ритуксимаб також може індукувати апоптоз (програмована загибель клітин) В-лімфоцитів.

Хоча рівень В-клітин у крові пацієнтів знижується після початку терапії, він може відновлюватись протягом кількох місяців після завершення лікування. У деяких пацієнтів цей процес може тривати довше.

Антихимерні антитіла, які можуть спричинити зменшення ефективності лікування, виявлені у деяких пацієнтів.

Фармакокінетика

Дані з аналізу фармакокінетики, проведеного на популяції пацієнтів з неходжкінською лімфомою, вказують на мінливість параметрів фармакокінетики ритуксимабу при його застосуванні у різних дозах та режимах.

У групі пацієнтів, які отримували монотерапію або комбіновану терапію ритуксимабом у поєднанні з хіміотерапією за схемою СНОР, дози ритуксимабу варіювалися від 100 до 500 мг/м2 поверхні тіла.

Виявлено, що загальний та специфічний кліренс ритуксимабу, а також його центральний обсяг розподілу можуть бути пов'язані з наявністю В-клітин або пухлинним навантаженням. Медіана термінального періоду напіввиведення становила 22 дні.

Рівень CD19-позитивних клітин та розмір пухлинного осередку впливають на мінливість специфічного кліренсу ритуксимабу при використанні дози 375 мг/м2. Однак після корекції цих факторів індивідуальна мінливість у фармакокінетиці зберігалася.

Фармакокінетика ритуксимабу при його застосуванні в різних схемах лікування не змінюється значно, а його концентрація в крові може виявлятися навіть через кілька місяців після закінчення курсу лікування.

Склад та форма випуску

Активна речовина реддитукс: ритуксимаб.

Лікарська форма реддитукс: концентрат для виготовлення інфузійного розчину.

Кожен мл концентрату для приготування інфузійного розчину реддитукс містить 10 міліграм ритуксимабу.

Інші компоненти реддитукс включають:

• натрію цитрат;
• полісорбат 80;
• хлорид натрію;
• воду для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості реддитукс: розчин від прозорого до злегка опалесцентного (не більше стандарту II), від безбарвного до злегка жовтуватого (не більше стандарту Y5), що практично не містить видимих частинок.

Реддитукс упаковується у флакони по 10 мл (100 мг) або 50 мл (500 мг). Кожен флакон реддитукс укладається у картонну коробку, а потім одна картонна коробка поміщається у пластиковий мішок.

Показання до застосування

Застосування препарату реддитукс рекомендується для наступних випадків:

• резистентні або рецидивні В-клітинні неходжкінські лімфоми, які CD20-позитивні та низького ступеня злоякісності (фолікулярні) або дифузні В-крупноклітинні;
• застосовується у поєднанні з хіміотерапією за схемою СНОР;
• фолікулярні лімфоми III-IV стадії, які стійкі до хіміотерапії або перенесли рецидив після хіміотерапії;
• раніше не ліковані фолікулярні лімфоми III-IV стадії, при цьому застосовується у поєднанні з CVP-хіміотерапією;
• як підтримуюча терапія для рецидивної або резистентної фолікулярної лімфоми, яка реагувала на індукційну терапію з хіміотерапією з або без ритуксимабу.

Реддитукс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Виражена чутливість до його активного компонента, допоміжних речовин або білків миші;
• наявність активних тяжких інфекцій;
• виражений імунодефіцит.

Особливості застосування

Діти

Використання препарату реддитукс не рекомендується у дітей через відсутність даних про його безпеку та ефективність.

Враховуючи тривалий час затримки ритуксимабу в організмі пацієнтів з В-клітинним виснаженням, жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування та протягом 12 місяців після припинення терапії препаратом реддитукс.

Щодо вагітності не існує достатньо контрольованих даних щодо досліджень у вагітних жінок.
Хоча IgG імуноглобуліни можуть проникати через плацентарний бар'єр, наслідки впливу препарату реддитукс на плід та репродуктивну функцію залишаються невизначеними.

Тим не менш, були зафіксовані випадки тимчасового виснаження B-клітин та лімфоцитопенії у дітей матері, яких приймали цей препарат під час вагітності. Аналогічні ефекти спостерігалися під час досліджень із тваринами. Отже, реддитукс не рекомендується для вагітних жінок, якщо потенційна користь від його застосування не перевищує можливий ризик.

Щодо періоду годування груддю, обмежені дані показують дуже низький рівень екскреції ритуксимабу у грудному молоці (менше 0,4%).

Декілька випадків спостережень за дітьми, які отримували грудне вигодовування, описують нормальне зростання та розвиток до 1,5 років. Однак, оскільки ці дані обмежені, і тривалий вплив ритуксимабу на немовлят залишається невідомим, годування груддю не рекомендується під час лікування цим препаратом та оптимально протягом 12 місяців після його відміни.

Побічні ефекти

Інфузійні реакції можуть викликати різні симптоми, включаючи:

• озноб;
• нездужання;
• задишку;
• диспепсію;
• нудоту;
• блювання;
• слабкість;
• головний біль;
• припливи крові;
• артеріальну гіпотензію;
• артеріальну гіпертензію;
• пропасницю;
• свербіж;
• кропив'янку;
• висип;
• подразнення глотки;
• риніт.

Рідко можуть виникнути серйозні ускладнення, такі як:

• інфаркт міокарда;
• фібриляція передсердь і набряк легень.

Інфузії можуть призвести до різних інфекцій, включаючи:

• респіраторні інфекції;
• пневмонію;
• інфекції сечовивідних шляхів;
• сепсис та інші.

Небажані ефекти також можуть включати:

• порушення крові та лімфатичної системи;
• дихальної системи;
• загального стану;
• травної системи;
• серцево-судинної системи;
• нервової системи;
• психіки;
• обміну речовин та харчування;
• кістково-м'язової системи;
• шкіри та її придатків;
• органів чуття, а також зміни у лабораторних показниках.

Наприклад, можуть виникнути такі прояви, як:

• бронхоспазм;
• запаморочення;
• ангіоневротичний набряк;
• астма;
• гіпотензія;
• артеріальна гіпертензія;
• гіперглікемія;
• болі в м'язах;
• свербіж;
• висип та інші.

Деякі пацієнти також можуть відчувати тяжкі реакції, особливо при високому пухлинному навантаженні.

При монотерапії препаратом реддитукс можливе підвищення частоти тяжких побічних реакцій.

Важливо відзначити, що інфузійні реакції частіше виникають при перших ін'єкціях і можуть зменшуватися з кожною інфузією.

Слід також враховувати можливі ризики серйозних ускладнень, таких як токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона.

Неврологічні порушення, включаючи синдром зворотньої задньої енцефалопатії, також можуть бути пов'язані із застосуванням цього препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Інформації про взаємодію препарату реддитукс з іншими лікарськими засобами недостатньо.

У пацієнтів, які мають антитіла до білків миші або інші антихимерні антитіла (HAMA/HACA), можливе виникнення реакцій гіперчутливості або алергічних реакцій при застосуванні інших діагностичних або терапевтичних моноклональних антитіл. Невідомо, як переноситься одночасне або послідовне застосування ритуксимабу та препаратів, які можуть знизити кількість здорових клітин (крім схем СНОР або CVP).

Спільне використання метотрексату не впливає на фармакокінетику препарату реддитукс у пацієнтів з ревматоїдним артритом.

Блок FAQ

Від чого застосовують реддитукс?

Індикації для застосування препарату реддитукс включають такі стани:

• неходжкінські лімфоми (NHL), які рецидивують або стійко резистентні до хіміотерапії.

В-клітинні лімфоми, CD20-позитивні, зокрема:

• низького рівня злоякісності або фолікулярні лімфоми;
• дифузні В-великоклітинні лімфоми;
• у комбінації із хіміотерапією за схемою СНОР.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua