Корвітол

Корвітол - фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Метопролол є антагоністом β-адренорецепторів і позбавлений внутрішньої симпатоміметичної активності. Його основним механізмом дії є блокування взаємодії катехоламінів з β1-рецепторами в адренергічній системі, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні під час фізичної активності. При довготривалому використанні метопрололу спостерігається позитивний ефект на стенокардію, що виявляється у зниженні частоти приступів болю. Ліки також сприяють зниженню систолічного артеріального тиску, особливо після фізичного навантаження, і запобігають розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії. Регулярне вживання метопрололу призводить до зниження активності реніну в плазмі, що впливає на діастолічний артеріальний тиск протягом кількох тижнів.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому метопрололу відбувається його повне всмоктування та розподіл, при цьому концентрація у плазмі крові лінійно залежить від дози. Cmax досягається приблизно через 1,5-2 години. Системна біодоступність становить 50% після першого проходження через печінку, але підвищується до 70% при повторному застосуванні, особливо при їді. Зв'язування метопрололу з білками плазми мінімальне і становить всього 5-10%.

Біотрансформація метопрололу відбувається у печінці під впливом ферментів цитохрому Р450, переважно ізоферменту CYP 2D6. У людей із сповільненим обміном речовин через фермент CYP 2D6 можуть виникати більш високі концентрації метопрололу у крові, порівняно з тими, які мають нормальну швидкість обміну речовин. Однак ймовірно, це не суттєво впливає на безпеку та переносимість метопрололу. При цирозі печінки можливе збільшення концентрації метопрололу, який не піддається метаболізму через зниження швидкості метаболічних процесів.

Метопролол виводиться з організму нирками і більше 95% пероральної дози виводиться із сечею, головним чином у вигляді метаболітів. Виділення у незміненій формі становить лише невелику частину. У хворих з порушенням функції нирок не спостерігається змін у системній біодоступності та виведенні метопрололу, проте відбувається зниження виведення його метаболітів.

Склад та форма випуску

Основна речовина препарату корвітол: метопрололу тартрат.

Випускається у формі таблеток 50 мг або 100 мг метопрололу тартрату.

Також до складу препарату корвітол входять додаткові компоненти: 

• лактоза моногідрат;
• повідон (К-30);
• кроскармелоза натрію;
• магнію стеарат;
• тальк;
• кремній діоксид колоїдний безводний.

Лікарський препарат корвітол 50 мг упакований у бістери та поміщений у картонну коробку №50.

Препарат корвітол 100 мг представлений в упаковці блістерами по 10 таблеток кожен, які поміщені в картонну коробку №30 або №50.

Показання до застосування

Рекомендовано застосування препарату корвітол у таких випадках:

• артеріальна гіпертензія;
• застосування при стенокардії, зокрема після інфаркту;
• корекція аритмій, включаючи суправентрикулярну тахікардію;
• невідкладне лікування гострого інфаркту міокарда та профілактика рецидивів;
• терапія гіперкінетичного кардіального синдрому;
• профілактика нападів мігрені.

Корвітол купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Препарат корвітол не рекомендується при таких станах: підвищена чутливість до його компонентів або інших β-адреноблокаторів, різні серцеві блокади, серцева недостатність, виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхіальна гіперактивність, тяжка ХОЗЛ, ацидоз, феохромоцитома, інотропна інгібіторами МАО-А. Введення антагоністів кальцієвих каналів або інших антиаритмічних засобів через вену протипоказане, за винятком ситуацій інтенсивної терапії. Також не рекомендується при підозрі на гострий інфаркт міокарда за певних показників. Однак у пацієнтів з декомпенсованою серцевою недостатністю, які переносять інші ліки, його застосування можливе при індивідуальному титруванні дози.

Особливості застосування

Діти.

Відсутність інформації щодо безпеки та ефективності метопрололу у дітей робить його непридатним для застосування в цій категорії пацієнтів.

Метопролол, аналогічно іншим лікам, не рекомендується у період вагітності та годування груддю, якщо це необхідно. Випробування на тваринах не виявили тератогенних характеристик метопрололу.

Однак, як і інші β-адреноблокатори, він може викликати побічні ефекти, такі як брадикардія, гіпотензія та гіпоглікемія у дитини при грудному вигодовуванні.

Застосування препарату корвітол у період вагітності може стримувати кровотік через плаценту, що підвищує ймовірність передчасних пологів та ускладнень у новонароджених. Пологи у жінок, які приймали корвітол, можуть вимагати уважного спостереження через підвищений ризик серцевих та легеневих ускладнень у новонароджених.

При годуванні груддю метопролол проникає у грудне молоко, та його концентрація збільшується. Незважаючи на те, що у немовлят не передбачається прояв небажаних явищ, важливо ретельно спостерігати за ознаками потенційного впливу β-блокаторів. Рекомендується не годувати дитину протягом 3-4 годин після прийому препарату корвітол, щоб мінімізувати концентрацію у грудному молоці.

Побічні ефекти

При використанні препарату корвітол у пацієнтів спостерігалися такі небажані явища:

Щодо серцево-судинної системи: 

• виникнення артеріальної гіпотензії;
• ортостатичної гіпотензії;
• порушення серцевого ритму;
• прояв симптомів серцевої недостатності;
• синдрому Рейно;
• кардіалгій;
• набряків;
• порушення атріовентрикулярної провідності. 

У пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу можливий розвиток гангрени.

З погляду системи крові: 

• можливе виникнення тромбоцитопенії;
• лейкопенії.

Щодо дихальної системи: 

• прояв бронхоспазму;
• риніту;
• задишки.

Що стосується центральної та периферичної нервової системи: 

• поява головного болю;
• запаморочення;
• зниження концентрації уваги;
• порушення режиму сну;
• безсоння;
• виникнення нічних кошмарів;
• емоційної лабільності;
• депресії;
• галюцинацій;
• невиразності свідомості;
• парестезій.

З позиції травної системи: 

• ймовірність нудоти;
• блювання;
• болю в епігастральній ділянці;
• порушення випорожнень;
• сухості слизової рота.

У контексті органів чуття: 

• можливе порушення зору;
• сухість слизової оболонки очей;
• кон'юнктивіт;
• порушення слуху;
• шум у вухах.

Алергічні реакції: 

• прояв свербежу;
• висипу;
• кропив'янки;
• світлочутливості;
• оборотного облисіння.

Крім того, при використанні препарату корвітол можливі зміни лабораторних показників, включаючи підвищення активності печінкових трансфераз, підвищення рівня білірубіну та тригліцеридів у крові, а також зниження рівня ліпопротеїнів високої густини. 

У поодиноких випадках відзначалися такі побічні ефекти, як:

• гепатит;
• розвиток або загострення цукрового діабету;
• міалгія;
• артралгія;
• судоми;
• артрит;
• збільшення маси тіла;
• зміна лібідо;
• порушення потенції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При одночасному використанні препарату корвітол з різними препаратами можливе виникнення гіпотензії та інших небажаних явищ.

Взаємодія з антагоністами кальцію може спричинити гіпотензію та серцеву недостатність.

Застосування із серцевими глікозидами, антиаритмічними препаратами та іншими засобами збільшує ризик порушень.

Введення з інсуліном потребує контролю рівня глюкози.

Можливе збільшення рівнів метопрололу у плазмі при інгібуванні ферменту CYP 2D6.

 Спільне використання з клонідином потребує уважного контролю.

Взаємодія з іншими адреноміметиками знижує ефективність метопрололу.

Індометацин та рифампіцин зменшують концентрації метопрололу.

Корвітол впливає на виведення лідокаїну.

Використання препаратів, що містять йод і мають контрастні властивості, може збільшити ризик виникнення анафілактичних реакцій.

 З периферичними міорелаксантами можливий ризик нервово-м'язової блокади.

З наркотичними засобами посилюється антигіпертензивний ефект метопрололу.

Крім того, корвітол може впливати на кліренс теофіліну у курців та підвищувати плазмові концентрації етанолу.

Блок FAQ

Від чого приймають корвітол?

Рекомендації до застосування препарату корвітол включають: лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії (у тому числі після інфаркту), управління аритмією (включаючи суправентрикулярну тахікардію), екстрене втручання при інфаркті міокарда та профілактика повторного інфаркту, а також лікування гіперкінетичного кардіального синдрому.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua