// <!-- Meta Pixel Code --> <img height="1" width="1" style="display:none" src="https://www.facebook.com/tr?id=1443666692776941&ev=PageView&noscript=1" /> // <!-- End Meta Pixel Code -->
Замовлення Замовлення Обране Обране
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
anc

Корвітол 100 таблетки 100 мг №50

Берлін-Хемі АГ
Артикул: 2325
Корвітол 100 таблетки 100 мг №50 Корвітол 100 таблетки 100 мг №50
status-success Є в наявності
180.5 грн
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
Упаковка
0
блістер
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Корвітол
Діюча речовина

Метопрололу тартрат

Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
У разі крайньої необхідності за призначенням лікаря
Годуючим
У разі крайньої необхідності
Алергікам
З обережністю
Водіям
НЕ МОЖНА
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Таблетки
Форма випуску
блістер
Кількість в упаковці
50 таблеток (5 блистеров по 10 шт.)
Спосіб застосування
Внутрь, твердые

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. метопролол - блокатор β-адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних β1-рецепторів. знижує потребу міокарда в кисні при навантаженні, позитивно впливає при тривалому лікуванні стенокардії (зниження частоти больових нападів). знижує систолічний пекло, особливо після напруги, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії. зниження діастолічного пекло настає через кілька тижнів регулярного застосування - метопролол знижує плазмову активність реніну. пригнічуючи β2-адренорецептори, метопролол може викликати підвищення тонусу гладких м'язів.

Фармакокінетика. Всмоктування і розподіл. Після прийому всередину метопролол повністю абсорбується. Концентрація метопрололу в плазмі крові лінійно залежить від прийнятої дози в межах терапевтичних доз. З max в плазмі крові досягається через 1,5-2 год після застосування (Tmax). Хоча концентрація в плазмі крові різна у різних осіб, індивідуальна відтворюваність є хорошою. В результаті важливого ефекту при первинному проходженні через печінку системна біодоступність метопрололу після застосування однієї пероральної дози досягає 50%. Після повторного застосування вона підвищується до 70%. Застосування під час їжі може збільшити біодоступність на 30-40%. Показник зв'язування метопрололу з білками плазми крові низький (приблизно 5-10%).

Біотрансформація. Метопролол піддається майже повного окислювальному метаболізму в печінці ферментами цитохрому Р450 (в основному ізоферментом СYP 2D6). Відзначено значні етнічні відмінності щодо розподілу осіб з повільним метаболізмом. Кількість осіб з повільним метаболізмом становить 7% у європеоїдів, але менше 1% - у монголоїдів. У пацієнтів з повільним метаболізмом через систему СYP 2D6 концентрації метопрололу в плазмі крові можуть в кілька разів перевищувати концентрації препарату в осіб з нормальною швидкістю метаболізму через систему СYP 2D6. Проте метаболізм метопрололу по СYP 2D6-залежному шляху, можливо, не впливає або впливає в меншій мірі на безпеку і переносимість метопрололу. При цирозі печінки слід очікувати підвищення рівня неметаболізованого метопрололу в плазмі крові через зниження швидкості метаболізму.

Метаболізм і виведення з організму. Метопролол метаболізується в печінці, при цьому утворюються три метаболіти. Два з трьох метаболітів мають слабко виражені β-блокуючими властивостями, однак не є клінічно значущими.

Зазвичай більше 95% перорально прийнятої дози препарату виводиться з сечею. Приблизно 5% даної дози виводиться із сечею в незміненому вигляді; в окремих випадках кількість препарату, що виводиться із сечею в незміненому вигляді, може досягати 30%. T ½ становить 3,5 год (1-9 год). Загальна швидкість виведення з плазми крові (кліренс) досягає приблизно 1000 мл/хв.

У пацієнтів похилого віку не відзначено значних змін фармакокінетики метопрололу в порівнянні з пацієнтами молодого віку.

Системна біодоступність і виведення метопрололу не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. Але виведення метаболітів у таких пацієнтів знижений. У хворих зі швидкістю клубочкової фільтрації 5 мл/хв відбувається значне накопичення метаболітів. Таке накопичення метаболітів не має β-блокуючого ефекту.

У пацієнтів з порушенням функції печінки фармакокінетика метопрололу (у зв'язку з низьким рівнем зв'язування з білками) змінюється незначно. Однак у пацієнтів з цирозом печінки біодоступність метопрололу може підвищуватися, а загальний кліренс - знижуватися.

Показання

Аг. стенокардія (в тому числі постінфарктна). аритмія (включаючи суправентрикулярна тахікардія). екстрене лікування інфаркту міокарда і профілактика повторного інфаркту. гиперкинетический кардіальний синдром. профілактика нападів мігрені.

Застосування

Метопролол призначений для щоденного прийому, бажано вранці. таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю питної води. таблетку можна розділити на рівні частини. для цього слід взяти таблетку великим і вказівним пальцями обох рук рискою для поділу вгору, натиснути великими пальцями та розламати таблетку на дві половини вздовж розлому. в період підбору дози слід контролювати ЧСС для попередження брадикардії. максимальна добова доза - 200 мг. якщо після тривалого застосування препарату потрібно припинити лікування, то робити це слід поступово і повільно, тому що раптова відміна препарату може призвести до різкого підвищення пекло, серцевої ішемії із загостренням стенокардії або до інфаркту міокарда.

АГ. Рекомендована доза становить 50-100 мг (одноразово вранці або з розподілом на два прийоми - вранці та ввечері). Якщо при цьому дозуванні терапевтичного ефекту не досягнуто, добова доза може бути підвищена до 200 мг (з розподілом на два прийоми - вранці та ввечері), або препарат слід комбінувати з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.

Стенокардія (в тому числі після інфаркту міокарда). Рекомендована доза становить 50-100 мг/добу (1 раз на добу вранці або 2 рази вранці та ввечері). Якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна підвищити до 200 мг, розділених на 2 прийоми (вранці та ввечері). При цьому слід перевіряти АТ. При необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.

Аритмія (включаючи суправентрикулярна тахікардія). Рекомендована доза становить 100-200 мг/добу (дозу 100 мг приймають один раз вранці, дозу 200 мг - 100 мг вранці та 100 мг ввечері).

Лікування гострої фази інфаркту міокарда і профілактика повторного інфаркту

Лікування гострої фази. При гострому інфаркті міокарда лікування починають якомога швидше після госпіталізації, постійно контролюючи роботу серця за допомогою ЕКГ і виміру рівня артеріального тиску. Початкова доза - 5 мг метопрололу тартрату в / в. Залежно від переносимості, такі дози по 5 мг метопрололу тартрату можна вводити в / в з інтервалом в 2 хв до досягнення загальної максимальної дози 15 мг метопрололу тартрату. Якщо повна доза 15 мг, введена в / в, переноситься добре, через 15 хв після останнього в / в введення один раз застосовують 50 мг перорально. У наступні 48 год 50 мг метопрололу приймають перорально кожні 6 ч. Для пацієнтів, не переносили дозу 15 мг метопрололу тартрату при в / в введенні, подальшу терапію з пероральних застосуванням слід починати з обережністю з 25 мг.

Підтримуюча доза. Рекомендована доза становить 200 мг у 2 прийоми (вранці та ввечері). При зниженні ЧСС і / або АТ або інших ускладненнях, які потребують лікування, застосування препарату слід припинити негайно.

Гіперкінетичний серцевий синдром. Рекомендована доза становить 50-100 мг/добу (застосовувати 1 раз вранці або розділити на 2 прийоми - вранці та ввечері). Якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна підвищити до 200 мг, розділених на 2 прийоми (вранці та ввечері). При цьому слід перевіряти рівень артеріального тиску. Дозу слід знизити при досягненні терапевтичного ефекту.

Профілактика нападів мігрені. Рекомендована добова доза становить 100-200 мг/добу (дозу 100 мг приймають 1 раз вранці, дозу 200 мг - 100 мг вранці та 100 мг ввечері).

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності в корекції дози.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Корекція дози (зменшення дози метопрололу) зазвичай необхідна для пацієнтів з порушенням функції печінки (наприклад з цирозом печінки).

Пацієнти похилого віку. Немає необхідності в корекції дози.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату або інших блокаторів β-адренорецепторів; av-блокада (ii і iii ступеня), синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; декомпенсована серцева недостатність (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або гіпотензії); виражена брадикардія (ЧСС ≤50 уд. / хв); шок; тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами; артеріальна гіпотензія (систолічний пекло 100 мм рт. ст.); бронхіальна гіперактивність (наприклад ба), важка форма хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань; ацидоз; нелікована феохромоцитома; тривала або періодична інотропна терапія агоністами β-рецепторів; застосування метопрололу протипоказано у хворих, у яких проводиться в / в введення антагоністів кальцію типу верапамілу і дилтіазему або інших антиаритмічних препаратів (дизопірамід); супутня терапія інгібіторами мао-а.

Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС 50 уд. / Хв, інтервалом P-Q 0,24 с або систолічним АТ 100 мм рт. ст.

Побічні ефекти

Частота виникнення побічних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (1/10); часто: (1/100, 1/10); нечасто (1/1000, 1/100); рідко (1/10 000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000); частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко - алергічний риніт.

Метаболічні та аліментарні порушення: рідко - цукровий діабет, загострення цукрового діабету; невідомо - гіпоглікемія (після тривалого, суворого посту або важкого фізичного навантаження, гіпоглікемічні стани можуть виникати на тлі терапії препаратом).

З боку психіки: нечасто - порушення сну, нічні кошмари, депресія, галюцинації; дуже рідко - проблеми з пам'яттю, зміна особистості, перепади настрою.

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, незвичайні сноведеній, парестезії; дуже рідко - порушення смакових відчуттів.

З боку органу зору: рідко - сухість в оці або запалення кон'юнктиви; дуже рідко - порушення зору.

З боку органів слуху та рівноваги: дуже рідко - відчуття шуму / дзвону у вухах, порушення слуху.

З боку серця: рідко - тахікардія, брадикардія, порушення провідності, загострення серцевої недостатності; рідко - периферичні набряки; дуже рідко - посилення стенокардії.

З боку судин: нечасто - холодні кінцівки; рідко - артеріальна гіпотензія, синкопе; невідомо - загострення синдрому Рейно (це стосується також і інших форм порушень перфузії кінцівок).

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - задишка при фізичному навантаженні; невідомо - респіраторний дистрес-синдром (через збільшення опору дихальних шляхів можливий респіраторний дистрес у пацієнтів, схильних до бронхоспастичним реакцій, особливо при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів).

Шлунково-кишковий тракт: нечасто - нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор; рідко - сухість у роті.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - реакції гіперчутливості, посилене потовиділення; дуже рідко - псоріаз, посилення тяжкості псоріазу, псоріазоподібний висип, випадання волосся; невідомо - порушення жирового обміну.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: рідко - м'язові спазми, м'язова слабкість; дуже рідко - артрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко - імпотенція / статева дисфункція, хвороба Пейроні.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: дуже рідко - загострення ниркової недостатності.

Загальні порушення і реакції в місці введення: невідомо - підвищена стомлюваність.

Лабораторні показники: дуже рідко - збільшення маси тіла, відхилення від норми з боку показників функції печінки; невідомо - зниження рівня ХС ЛПВЩ і підвищення рівня ТГ при нормальному рівні загального ХС.

Особливі вказівки

При прийомі метопрололу тартрату, як і при прийомі інших блокаторів β-адренорецепторів, необхідно контролювати ЧСС і пекло (спочатку щодня, потім 1 раз на місяць).

Як правило, при лікуванні хворих на бронхіальну астму в якості супутньої терапії слід призначати β 2 -агоністи (у таблетках або аерозолі). У випадках, коли ці пацієнти починають приймати препарат, може знадобитися підвищення дози β 2 -агоністів. Ризик впливу препарату на β 2 -рецептори нижче, ніж у випадку застосування звичайних неселективних блокаторів β 1 -адренорецепторів в таблетках.

Особливо ретельний лікарський контроль необхідний при лікуванні хворих на цукровий діабет (контроль рівня глюкози в крові), пацієнтів з нестабільним рівнем глюкози в крові, при дотриманні суворої дієти з голодуванням, пацієнтів дотримуються тривалого суворого посту і при великому фізичному навантаженні - через можливість розвитку важких гіпоглікемічних станів.

Метропролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату для хворих на тиреотоксикоз протипоказана через можливе збільшення вираженості симптоматики.

Пацієнти, які проходять лікування з приводу серцевої недостатності, повинні отримувати терапію при цій хворобі до початку застосування метопрололу, а також під час цього лікування. Дуже рідко вже існуючі легкі форми порушення AV-провідності можуть обтяжувати та приводити до AV-блокади більш важкого ступеня. Пацієнти з AV-блокадою I ступеня повинні проходити лікування цим препаратом дуже обережно. З обережністю метопролол застосовувати у хворих з міастенією гравіс. У разі розвитку брадикардії (ЧСС 50-55 уд. / Хв) в ході лікування метопрололом доза повинна бути знижена і / або препарат слід поступово скасувати. Завдяки гіпотензивній дії препарат може посилити прояви симптомів порушення периферичного кровообігу, таких як переміжна кульгавість.

Якщо препарат застосовувати у пацієнтів з феохромоцитомою, паралельно слід приймати α-симпатолитического препарат.

У разі, якщо неможливо припинити застосування препарату Корвітол до процедури під загальним наркозом або перед використанням периферичного м'язового релаксанта, анестезіолог повинен бути поінформований про застосування пацієнтом препарату Корвітол. Не рекомендується припиняти лікування під час проведення хірургічного втручання. У разі, якщо прийом препарату необхідно відмінити, відміну слід здійснити не пізніше ніж за 48 годин до операції, за винятком особливих випадків, наприклад тиреотоксикозу або феохромоцитоми.

Якщо необхідно припинити лікування і в разі, коли це можливо, його слід припинити протягом 10-14 днів з щоденним зниженням дози на 25 мг/добу протягом останніх 6 днів. Протягом цього періоду особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам з ІХС. Ризик виникнення серцевих нападів, включаючи раптовий летальний результат, може підвищитися при припиненні лікування блокаторами β-адренорецепторів. Терапію не слід скасовувати раптово з-за можливості розвитку синдрому відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

Метопролол може викликати незначне підвищення рівня ТГ і зниження вмісту вільних жирних кислот в крові. У деяких випадках спостерігалося незначне зниження рівня ЛПВЩ, і воно було істотно меншим порівняно з прийомом неселективних блокаторів β 2 -адренорецепторів. Проте в одному довгостроковому дослідженні показано значне зниження рівня загального холестерину після лікування метопрололом протягом декількох років.

Дані по ефективності та безпеки застосування препарату у хворих з тяжкою стабільною серцевою недостатністю (IV ступінь по NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лікарі із спеціальними навичками та досвідом.

У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота і тяжкість нападів стенокардії можуть підвищуватися в результаті опосередкованого α-рецепторами звуження коронарних судин. Тому таким пацієнтам не слід призначати неселективні β-блокатори, селективні блокатори β 1 -адренорецепторів необхідно застосовувати з обережністю.

Анафілактичний шок важкий перебіг у пацієнтів, які отримують лікування блокаторами β-адренорецепторів.

Пацієнти, в історії хвороби яких були відзначені важкі алергічні реакції, повинні проходити терапію метопрололом дуже обережно. Особливу увагу також слід приділяти пацієнтам з алергічними реакціями, які отримують лікування вакцинами (десенсибілізуюча терапія). Ефект від введення звичайних доз адреналіну може бути відсутнім.

Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що препарат може зменшувати секрецію слізної рідини.

В окремих випадках блокатори β-рецепторів можуть провокувати виникнення псоріазу, посилення симптомів цього захворювання чи виникнення екзантем, що нагадують псоріаз. Блокатори β-рецепторів можна призначати пацієнтам з псоріазом в анамнезі тільки після ретельної оцінки користі / ризику.

Пацієнтам з депресивними захворюваннями в історії хвороби слід призначати лікування метопрололом, тільки ретельно оцінивши ставлення позитивного ефекту до ризику.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, з серйозними гострими станами та пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами наперстянки, слід приділити особливу увагу.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати хворим зі спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або порушенням метаболізму глюкози / галактози.

Пацієнти з гострим інфарктом міокарда або нестабільною стенокардією в попередні 28 днів, а також хворі з порушенням функції печінки (див. Спосіб застосування), у віці старше 80 років або молодше 40 років; пацієнти з гемодинамічно вираженими захворюваннями клапанів, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, пацієнти під час або протягом 4 місяців після оперативного втручання на серці повинні лікуватися тільки під наглядом лікаря зі спеціалізованими навичками та досвідом.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Метопролол, як і інші лікарські засоби, не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю без крайньої необхідності. Як і інші блокатори β-адренорецепторів, метопролол може викликати побічні ефекти, такі як брадикардія, гіпотензія і гіпоглікемія, у плода та новонародженого або у немовляти в період грудного вигодовування.

Як правило, блокатори β-адренорецепторів пригнічують плацентарний кровотік, що може стати причиною передчасних пологів, затримки росту і загибелі плоду. Метопролол може викликати розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії і пригнічення дихання у новонароджених, тому його прийом слід припинити за 48-72 год до передбачуваного початку пологів. Якщо це неможливо, необхідно ретельно контролювати стан немовляти протягом 48-72 годин після народження.

З іншого боку, кількість метопрололу, яке немовля отримує з грудним молоком, для реалізації потенційного ефекту блокади β-адренорецепторів незначно за умови, що дози метопрололу, які отримує мати, знаходяться в межах нормального терапевтичного діапазону (за винятком повільних метаболізаторов). Необхідно ретельно контролювати стан немовлят на грудному вигодовуванні для виявлення потенційних ефектів блокади β-адренорецепторів.

Для того щоб концентрація активного діючої речовини в грудному молоці була низькою, не слід годувати дитину протягом 3-4 годин після прийому препарату.

У дослідженнях розмноження у щурів із застосуванням метопрололу тартрату в дозах, в 55,5 рази перевищують максимальну рекомендовану дозу для людини, не виявлено жодних доказів порушення фертильності, однак рідко метопролол може визивть хвороба Пейроні у чоловіків.

Діти. Застосування препарату протипоказано дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Застосування препарату може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті), тому на період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, роботи на висоті. Імовірність такого впливу підвищується на початку лікування, при збільшенні дози або зміні препарату, а також при вживанні алкоголю.

Взаємодії

Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом, якщо вони одночасно з препаратом корвітол приймають гангліоблокатори, інші блокатори β-адренорецепторів (наприклад, очні краплі).

Обережність рекомендується в разі одночасного застосування деяких антиаритмічних препаратів типу хінідину або аміодарону і пропафенона, оскільки блокатори β-блокатори можуть підсилювати негативні інотропні та негативні дромотропное ефекти. Одночасного призначення з пропафеноном слід уникати. Пропафенон пригнічує метаболізм метопрололу через цитохром Р450 2D6. Результат такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також проявляє властивості блокаторів β-адренорецепторів.

Кардіодепресивну дію препарату Корвітол і антиаритмічних препаратів (аміодарон, пропафенон та інші антиаритмічні препарати) може підсумовуватися. Ефект аміодарону (значна синусова брадикардія) може зберігатися протягом тривалого часу після припинення прийому препарату.

При одночасному застосуванні препарату Корвітол і серцевихглікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину або клонідину може відбуватися значне зниження ЧСС або уповільнення провідності.

При раптовій відміні клонідину на тлі лікування блокаторами β-адренорецепторів може підвищитися артеріальний тиск. Якщо необхідно скасувати супутню терапію клонідином, блокатор β-адренорецепторів слід припинити застосовувати за кілька днів до відміни клонідину.

У пацієнтів, які одночасно з препаратом Корвітол приймають антагоністи кальцію верапамілового типу або дилтіазем та / або препарати для лікування аритмії (такі як дизопірамід), можливі негативні інотропні та хронотропні ефекти. Тому рекомендується ретельний контроль стану таких пацієнтів.

У пацієнтів, які отримують лікування блокаторами β-адренорецепторів, інгаляційні анестетики підсилюють кардіодепресивний ефект. Індуктори або інгібітори метаболізму можуть впливати на концентрацію метопрололу в плазмі крові. Концентрація метопрололу в плазмі крові знижується при прийомі рифампіцину або може підвищуватися при прийомі циметидину, фенітоїну, алкоголю, гідралазину та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин та сертралін).

Одночасне застосування метопрололу з лідокаїном може затримувати виведення лідокаїну з організму.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для в / в введення підвищують ризик анафілактичних реакцій.

Одночасне застосування метопрололу і нервово-м'язових релаксантів (наприклад суксаметоній, тубокурарин) може посилювати нервово-м'язову блокаду.

Одночасне застосування препарату Корвітол з НПЗП, такими як індометацин, може знизити антигіпертензивний ефект метопрололу.

Кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів в значно меншій мірі впливають на артеріальний тиск при введенні пацієнтам адреналіну, ніж неселективні β-блокатори.

Оскільки блокатори β-блокатори можуть вплинути на периферичний кровообіг, слід проявляти обережність при одночасному застосуванні препаратів з аналогічною дією, наприклад з ерготаміном.

Блокатори β-блокатори можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують фенілпропаноламін в високих дозах.

При одночасному прийомі блокаторів β-адренорецепторів з інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами може посилюватися або пролонгуватись їх дію. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія і тремор) можуть маскуватися або зникати. У таких випадках необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові з можливою корекцією дози цукрознижуючих засобів в разі потреби.

Слід уникати одночасного прийому з барбітуратами, оскільки барбітурати (досліджено на пентобарбіталом) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту. Метопролол майже повністю метаболізується в печінці ферментами системи цитохрому P450 (в основному ізоферментом CYP 2D6). На концентрацію метопрололу в плазмі крові можуть впливати препарати, інгібуючі CYP 2D6, наприклад, хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, бупропіон, тіоридазин, ритонавір, гідроксіхлорокін, кинин, сертралін, целекоксиб, пропафенон і дифенгидрамин. На початку лікування цими препаратами може виникнути необхідність зниження дози метопрололу.

Одночасне застосування глікозидів наперстянки та блокаторів β-адренорецепторів може збільшувати час AV-провідності та викликати брадикардію. Дифенгидрамин знижує (в 2,5 рази) кліренс метопрололу до α-гідроксіметопролола через систему CYP 2D6 у осіб зі швидкою гідроксіляціі. Ефекти метопрололу посилюються. Можливо, діфенгідрамін може пригнічувати метаболізм інших субстратів CYP 2D6.

Рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу через CYP 2D6, що призводить до зниження його рівнів в плазмі крові.

Слід дотримуватися обережності при комбінації з нітратами, трициклічними антидепресантами, фенотіазинами, діуретиками та іншими вазодилататорами через ризик гіпотензії і / або брадикардії.

Супутня терапія дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів (наприклад ніфедипіном) з метопрололом, як і іншими блокаторами β-адренорецепторів, підвищує ризик гіпотензії і серцевої недостатності у пацієнтів з латентною серцевою недостатністю.

Метопролол протидіє β 1 -ефекту симпатоміметичних засобів, але має незначний вплив на бронходілатаціонний ефект β 2 -агоністів при застосуванні терапевтичних доз.

При одночасному застосуванні препарату Корвітол і норадреналіну, адреналіну або інших симпатоміметичних речовин (наприклад тих, які містяться в засобах від кашлю, краплях для носа і очей) можливе значне підвищення артеріального тиску.

При терапії метопрололом можна спостерігати зниження відповіді на адреналіну в дозах, які зазвичай застосовуються для лікування алергічних реакцій.

Через можливість розвитку важкої АГ інгібітори МАО не слід застосовувати разом з препаратом.

Передозування

Симптоми: в залежності від ступеня інтоксикації, клінічна картина характеризується в основному симптомами з боку серцево-судинної і центральної нервової системи. передозування метопрололу може призвести до вираженого зниження пекло, синусової брадикардії, av-блокаді i-iii ступеня, подовження інтервалу q-t, асистолії, недостатньою периферичної перфузії, серцевої недостатності, кардіогенного шоку, зупинці серця, бронхоспазму, пригнічення або зупинку дихання, підвищеної стомлюваності , порушення або втрати свідомості, тремору, судом, підвищеного потовиділення, парестезії, комі, нудоті, блювоті, спазмів стравоходу, гіпоглікемії (особливо у дітей), гіперглікемії, ціаноз, впливу на нирки та тимчасового міастенічний синдрому.

Супутнє вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних препаратів, хінідину або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть виникнути через 20 хв-2 години після передозування.

Лікування проводиться в умовах відділення інтенсивної терапії з моніторингом життєво важливих функцій. Прийом активованого вугілля, при необхідності - промивання шлунка. У разі тяжких форм гіпотензії, брадикардії або загрози серцевої недостатності слід вводити β 1 -агоніст в / в (наприклад преналтерол) з інтервалом 2-5 хв, або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту. У разі відсутності селективного β 1 -агоніста можна вводити в / в допамін або атропіну сульфат для блокади блукаючого нерва. Атропін (0,25-0,5 мг дорослим, 10-20 мкг/кг маси тіла дітям) слід ввести до промивання шлунка через ризик вагусной стимуляції. Може знадобитися інтубація і використання апарату штучного дихання; адекватне відновлення ОЦК; інфузія глюкози; моніторування ЕКГ; повторне в / в введення атропіну 1-2 мг (головним чином при вагусних симптомах). Якщо терапевтичного ефекту не досягнуто, можна застосовувати інші симпатоміметики, такі як добутамін, ізопреналін, орципреналін, адреналін або норадреналін.

Також слід вводити глюкагон у дозі 1-10 мкг/кг маси тіла в / в, згодом можна вводити 2-2,5 мг / год у вигляді безперервної інфузії. При значній брадикардії, яка не піддається медикаментозної терапії, слід застосовувати штучний водій серцевого ритму. Для купірування бронхоспазму слід вводити інгаляційно або в / в β 2 агоніст або амінофілін в / в. Слід враховувати, що дози антидотів, необхідні для усунення симптомів передозування блокаторів β-адренорецепторів, набагато вище терапевтичних, оскільки β-рецептори пов'язані блокаторами β-адренорецепторів.

У разі генералізованих судом рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C.