Корвитол

Корвитол - фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метопролол является антагонистом β-адренорецепторов и лишен внутренней симпатомиметической активности. Его основным механизмом действия является блокирование взаимодействия катехоламинов с β1-рецепторами в адренергической системе, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде во время физической активности. При длительном применении метопролола наблюдается положительное воздействие на стенокардию, снижая частоту приступов боли. Лекарство также способствует снижению систолического артериального давления, особенно после физической нагрузки, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Регулярное применение метопролола приводит к уменьшению плазменной активности ренина, что оказывает воздействие на диастолическое артериальное давление в течение нескольких недель.

Фармакокинетика.

После перорального приема метопролола происходит его полное всасывание и распределение, при этом концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы. Cmax достигается примерно через 1,5–2 часа. Системная биодоступность составляет 50% после первого прохождения через печень, но повышается до 70% при повторном применении, особенно при приеме с пищей. Связывание метопролола с белками плазмы крови минимально и составляет всего 5–10%.

Биотрансформация метопролола происходит в печени под воздействием ферментов цитохрома Р450, в основном изофермента CYP 2D6. У лиц с медленным метаболизмом через CYP 2D6 концентрации метопролола в плазме крови могут быть выше, чем у лиц с нормальной скоростью метаболизма, но это, вероятно, не оказывает существенного влияния на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени возможно увеличение концентрации метопролола, который не подвергается метаболизму, из-за снижения скорости метаболических процессов.

Метопролол выводится из организма почками, и более 95% пероральной дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. Выделение в неизмененной форме составляет лишь небольшую часть. У больных с нарушением функции почек не наблюдается изменений в системной биодоступности и выведении метопролола, однако происходит снижение выведения его метаболитов.

Состав и форма выпуска

Основное вещество препарата корвитол: метопролола тартрат.

Выпускается в форме таблеток по 50 мг или 100 мг метопролола тартрата.

Также в состав препарата корвитол входят дополнительные компоненты: 

• лактоза моногидрат;
• повидон (К-30);
• натрия кроскармелоза;
• магния стеарат;
• тальк;
• кремний диоксид коллоидный безводный.

Лекарственный препарат корвитол 50 мг упакован в бистеры и помещен в картонную коробку №50.

Препарат корвитол 100 мг представлен в упаковке блистерами по 10 таблеток каждый, которые помещены в картонную коробку №30 или №50.

Показания к применению

Рекомендовано применения препарата корвитол в таких случаях:

• артериальная гипертензия;
• применение при стенокардии, в том числе после инфаркта;
• коррекция аритмий, включая суправентрикулярную тахикардию;
• неотложное лечение острого инфаркта миокарда и профилактика рецидивов;
• терапия гиперкинетического кардиального синдрома;
• профилактика приступов мигрени.

Корвитол купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Препарат корвитол не рекомендуется при следующих состояниях: повышенная чувствительность к его компонентам или другим β-адреноблокаторам, различные сердечные блокады, сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхиальная гиперактивность, тяжелая ХОБЛ, ацидоз, феохромоцитома, инотропная терапия с агонистами β-рецепторов и ингибиторами МАО-А. Введение антагонистов кальциевых каналов или других антиаритмических средств через вену противопоказано, за исключением ситуаций интенсивной терапии. Также не рекомендуется при подозрении на острый инфаркт миокарда при определенных показателях. Однако у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью, переносящих другие лекарства, его применение возможно при индивидуальном титровании дозы.

Особенности применения

Дети.

Отсутствие данных о безопасности и эффективности метопролола у детей делает его применение противопоказанным в этой популяции.

Метопролол, аналогично другим лекарствам, не рекомендуется в период беременности и кормления грудью, если это необходимо. Испытания на животных не выявили тератогенных характеристик метопролола.

Однако, как и другие β-адреноблокаторы, он может вызывать побочные эффекты, такие как брадикардия, артериальная гипотензия и гипогликемия у ребенка при грудном вскармливании.

Применение препарата корвитол во время беременности может подавлять плацентарный кровоток, повышая риск преждевременных родов и осложнений у новорожденных. Роды у женщин, принимавших корвитол, могут требовать внимательного наблюдения из-за повышенного риска сердечных и легочных осложнений у новорожденных.

При кормлении грудью метопролол проникает в грудное молоко, и его концентрация увеличивается. Несмотря на то, что у грудных младенцев не предполагается проявление нежелательных явлений, важно тщательно наблюдать за признаками потенциального воздействия β-блокаторов. Рекомендуется не кормить ребенка в течение 3–4 часов после приема препарата корвитол, чтобы минимизировать концентрацию в грудном молоке.

Побочные эффекты

При использовании препарата корвитол у пациентов наблюдались следующие нежелательные явления:

Относительно сердечно-сосудистой системы: 

• возникновение артериальной гипотензии;
• ортостатической гипотензии;
• нарушение сердечного ритма;
• проявление симптомов сердечной недостаточности;
• синдрома Рейно;
• кардиалгий;
• отеков;
• нарушение атриовентрикулярной проводимости. 

У пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения возможно развитие гангрены.

С точки зрения системы крови: 

• возможное возникновение тромбоцитопении;
• лейкопении.

В отношении дыхательной системы: 

• проявление бронхоспазма;
• ринита;
• одышки.

Что касается центральной и периферической нервной системы: 

• появление головных болей;
• головокружения;
• снижение концентрации внимания;
• нарушение режима сна и бодрствования;
• ночных кошмаров;
• эмоциональной лабильности;
• депрессии;
• галлюцинаций;
• смутности сознания;
• парестезий.

С позиции пищеварительной системы: 

• вероятность тошноты;
• рвоты;
• болей в эпигастральной области;
• нарушения стула;
• сухости слизистой рта.

В контексте органов чувств: 

• возможное нарушение зрения;
• сухость слизистой глаз;
• конъюнктивит;
• нарушение слуха;
• шум в ушах.

Аллергические реакции: 

• проявление кожного зуда;
• сыпи;
• крапивницы;
• светочувствительности;
• обратимого облысения.

Кроме того, при использовании препарата корвитол возможны изменения лабораторных показателей, включая повышение активности печеночных трансфераз, повышение уровня билирубина и триглицеридов в крови, а также снижение уровня липопротеинов высокой плотности. В редких случаях отмечались такие побочные эффекты, как:

• гепатит;
• развитие или обострение сахарного диабета;
• миалгия;
• артралгия;
• судороги;
• артрит;
• увеличени;
• массы тела;
• изменение либидо;
• нарушение потенции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При одновременном использовании препарата корвитол с различными препаратами возможно возникновение гипотензии и других нежелательных явлений.

Взаимодействие с антагонистами кальция может вызвать гипотензию и сердечную недостаточность.

Применение с сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами и другими средствами увеличивает риск нарушений.

Введение с инсулином требует контроля уровня глюкозы.

Возможно повышение плазменных концентраций метопролола при ингибировании CYP 2D6.

Совместное использование с клонидином требует внимательного контроля.

Взаимодействие с другими адреномиметиками снижает эффективность метопролола.

Индометацин и рифампицин уменьшают концентрации метопролола.

Корвитол влияет на выведение лидокаина.

Использование контрастных средств, содержащих йод, может повысить вероятность возникновения анафилактических реакций.

С периферическими миорелаксантами возможен риск нервно-мышечной блокады.

С наркотическими средствами усиливается антигипертензивный эффект метопролола.

Кроме того, корвитол может влиять на клиренс теофиллина у курильщиков и повышать плазменные концентрации этанола.

Блок FAQ

От чего принимают корвитол?

Рекомендации к применению препарата корвитол включают следующее: лечение артериальной гипертензии и стенокардии (в том числе после инфаркта), управление аритмией (включая суправентрикулярную тахикардию), экстренное вмешательство при инфаркте миокарда и профилактика повторного инфаркта, а также лечение гиперкинетического кардиального синдрома.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua