// <!-- Meta Pixel Code --> <img height="1" width="1" style="display:none" src="https://www.facebook.com/tr?id=1443666692776941&ev=PageView&noscript=1" /> // <!-- End Meta Pixel Code -->
Замовлення Замовлення Обране Обране
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
anc

Метопрололу тартрат таблетки 0,1 г блістер №20

Фармак ОАО
Артикул: 2966
Метопрололу тартрат таблетки 0,1 г блістер №20 Метопрололу тартрат таблетки 0,1 г блістер №20
status-success Є в наявності
23.3 грн
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
Упаковка
0
блістер
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Метопролол
Діюча речовина

Метопрололу тартрат

Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
НЕ МОЖНА
Годуючим
З обережністю за призначенням лікаря
Алергікам
З обережністю
Водіям
З обережністю, можливо запаморочення і відчуття втоми
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Таблетки
Форма випуску
блістер
Спосіб застосування
Внутрь, твердые

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. метопрололу тартрат є кардіоселективним блокатором β-адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючої дії. впливає переважно на β1-адренорецептори серця, має антиангінальну, гіпотензивну і антиаритмічну ефектами. у хворих, які перенесли інфаркт міокарда, знижує ризик повторного інфаркту міокарда, а у хворих з аг - також зменшує ризик серцево-судинних ускладнень (інсульту). доведено його антиішемічний дію в разі безбольової ішемії міокарда та зменшення гіпертрофії лівого шлуночка у хворих аг.

Антиангінальний ефект обумовлений зниженням ЧСС, скоротливості міокарда, системного артеріального тиску, що призводить до зменшення потреби міокарда в кисні. Завдяки подовженню діастоли (внаслідок негативного хронотропного ефекту), поліпшується перфузія міокарда. На відміну від неселективних блокаторів β-адренорецепторів, Метопролола тартрат при застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражену дію на гладкі м'язи бронхів і периферичних артерій, вивільнення інсуліну, вуглеводний і ліпідний обмін.

Фармакокінетика. Після прийому всередину абсорбція Метопрололу тартрату в шлунково-кишковому тракті майже повна (90%) і не залежить від прийому їжі, але біодоступність становить близько 50% у зв'язку з інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку (65-80%). При тривалому застосуванні біодоступність підвищується завдяки зниженню кровообігу в печінці та насиченню печінкових ферментів. C max препарату в плазмі крові реєструють через 1-2 год, але вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень спостерігається (після одноразового прийому 100 мг) протягом 12 год.

T ½ - 3-7 ч. При нирковій недостатності він збільшується до 27 год і більше. Екскретується нирками у вигляді метаболітів. При печінковій недостатності препарат може кумулировать в організмі. Він добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Куріння, вживання алкоголю, застосування деяких лікарських препаратів змінює метаболізм Метопрололу тартрату (наприклад барбітурати, дифенін, рифампіцин - підвищують, хлорпромазин - знижує). Біотрансформація в печінці знижується при цирозі, тому цим пацієнтам дозу знижують, а концентрацію в плазмі крові - контролюють.

Показання

Аг, стенокардія (в тому числі постінфарктна); аритмія (включаючи суправентрикулярна тахікардія); профілактика серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда. в складі комплексної терапії при тиреотоксикозі. профілактика нападів мігрені.

Застосування

Дозу метопрололу тартрату встановлюють індивідуально. максимальна добова доза - 400 мг.

Таблетки приймають внутрішньо з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи, після їди.

Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально і може становити 3 роки.

При АГ початкова доза становить 100 мг 1 раз на добу або розділена на 2 прийоми (вранці та ввечері). При необхідності добову дозу можна підвищити до 200 мг.

При стенокардії призначають по 50-100 мг Метопрололу тартрату 2-3 рази на добу.

При аритмії призначають по 50 мг 2-3 рази на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 300 мг, розділяючи на 2-3 прийоми.

При гіпертиреозі (тиреотоксикозі) призначають по 50 мг 4 рази на добу. При досягненні терапевтичного ефекту дозу поступово знижують.

При інфаркті міокарда (лікування бажано почати протягом перших 12 годин після появи болю в грудях): по 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин, що підтримує рекомендована добова доза - 200 мг, розділена на 2 прийоми. Курс лікування - не менше 3 міс.

Профілактика нападів мігрені: призначають Метопролола тартрат в дозі 100-200 мг/добу, розділену на 2 прийоми.

Необхідна корекція режиму дозування у пацієнтів з порушенням функції печінки.

Особам похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метопрололу, інших блокаторів β-адренорецепторів або інших компонентів препарату. av-блокада ii і iii ступеня, кардіогенний шок; серцева недостатність в стадії декомпенсації (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або гіпотензії); тривала або періодична інотропна терапія агоністами β-рецепторів; клінічно значуща синусова брадикардія; синдром слабкості синусового вузла; виражена артеріальна гіпотензія, метаболічний ацидоз; тяжкі порушення периферичного кровообігу; ба або бронхоспазм в анамнезі; важка недостатність функції печінки; важкі захворювання периферичних судин із загрозою гангрени, нелікована феохромоцитома.

Препарат не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС 45 уд. / Хв, інтервалом P-Q 0,24 або з систолічним АТ 100 мм рт. ст.

Побічні ефекти

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, депресія, порушення сну (кошмарні сновидіння), безсоння, зміна настрою, короткочасне погіршення пам'яті, відчуття оніміння шкіри та "повзання мурашок", відчуття холоду в кінцівках, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищена збудливість, нервозність , тривожність, погіршення концентрації уваги, розлади особистості.

Шлунково-кишковий тракт: диспептичні явища (нудота, блювота, діарея, запор), печія, біль в животі, метеоризм, сухість у роті, ретроперитонеальний фіброз (чіткого причинно-наслідкового зв'язку між даною реакцією і прийомом метопрололу не встановлено).

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку дихальної системи: у деяких хворих може відзначатися задишка при фізичному навантаженні, кашель, бронхоспазм, напади бронхіальної астми (у хворих на бронхіальну астму), риніт.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, уповільнення пульсу, AV-блокада II і III ступеня, уповільнення AV-провідності, погіршення симптомів серцевої недостатності, біль в області серця, посилене серцебиття, брадикардія, збільшення частоти нападів стенокардії, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, набряки, синдром Рейно, аритмія, можливо також посилення наявних розладів периферичного кровообігу (аж до гангрени), посилення симптомів переміжної кульгавості.

З боку органу чуття: зниження зору, кон'юнктивіт, зменшення секреції слізної рідини (варто враховувати цю обставину хворим, які носять контактні лінзи), зниження слуху (шум у вухах).

Алергічні реакції: свербіж, висипи на шкірі (в більшості випадків - псоріазоформні або дистрофічні ураження шкіри), кропив'янка, випадання волосся, фотосенсибілізація шкіри, загострення псоріазу.

З боку ендокринної системи: у хворих на цукровий діабет може розвинутися гіпоглікемія.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.

Зміни лабораторних показників: підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, підвищення рівня ТГ в крові, зниження рівня ЛПВЩ, поява антинуклеарних антитіл (не пов'язаних з системний червоний вовчак).

Інші: підвищена стомлюваність, посилення потовиділення, неспеціфічесая біль в м'язах, суглобах, м'язові спазми, судоми, артрит, збільшення маси тіла, порушення лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні (чіткого причинно-наслідкового зв'язку між даною реакцією і прийомом метопрололу тартрату не встановлено).

Особливі вказівки

При застосуванні метопрололу тартрату, як і інших блокаторів β-адренорецепторів, необхідно контролювати ЧСС і пекло (спочатку щодня, потім - 1 раз на місяць).

Пацієнтам, які приймають блокатори β-адренорецепторів, не слід вводити в / в верапаміл.

Особливо ретельний лікарський контроль необхідний при лікуванні хворих на цукровий діабет (контроль рівня глюкози в крові), пацієнтів з нестабільним рівнем цукру в крові, при дотриманні суворої дієти з голодуванням. У рідкісних випадках можлива маніфестація латентного діабету або погіршення стану хворих на цукровий діабет. При лікуванні метопрололом ризик впливу на метаболізм вуглеводів або ризик виникнення прихованої гіпоглікемії менше, ніж при застосуванні неселективних блокаторів β-адренорецепторів.

Метопрололу тартрат може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у хворих на тиреотоксикоз протипоказана через можливе посилення симптоматики.

Хворим на феохромоцитому при лікуванні Метопрололом тартратом необхідно одночасно призначити блокатори α-адреноблокатори.

Перед проведенням хірургічних втручань необхідно попередити анестезіолога про прийом метопрололу тартрату. Припиняти лікування не рекомендується.

Припиняти лікування препаратом необхідно поступово, знижуючи дозу протягом 10 днів до 25 мг. При раптовій відміні препарату може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

При ЧСС 50-55 уд. / Хв доза препарату повинна бути знижена або поступово скасована.

При необхідності призначення препарату пацієнтам з БА, можливо, буде необхідно підвищити дози стимуляторів β 2 -адренорецепторів.

При застосуванні метопрололу тартрату можливе посилення вираженості алергічних реакцій і відсутність ефекту при введенні адреналіну в звичайних дозах. Анафілактичний шок у пацієнтів, що приймають блокатори β-адренорецепторів, має важкий перебіг.

Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що препарат може зменшувати секрецію слізної рідини.

З обережністю слід застосовувати препарат хворим на міастенію, депресією, вазоспастичну стенокардію, хронічними захворюваннями бронхолегеневої системи, псоріазом, хворобою Рейно; особам похилого віку (контроль функції нирок).

Особливої контролю вимагають хворі на стенокардію. З особливою обережністю необхідно призначати метопролол хворим зі стенокардією Принцметала.

Метопролол може призводити до загострення захворювань периферичних артерій, таких як переміжна кульгавість.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, з серйозними гострими станами, що супроводжуються метаболічним ацидозом, і пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами наперстянки, слід приділяти особливу увагу.

Препарат містить лактозу, тому не слід його призначати хворим зі спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або з порушеннями метаболізму глюкози / галактози.

Застосування в період вагітності або годування груддю. У період вагітності (особливо в I триместр) застосовувати Метопрололу тартрат можна тільки при наявності життєвих показань, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. У зв'язку з можливим розвитком у новонародженого брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії та депресії дихання курс лікування необхідно перервати за 48-72 години до пологів. Кількість метопрололу тартрату, яке може отримати дитина з грудним молоком, з малою ймовірністю, призведе до β-блокуючою ефектів, якщо мати буде приймати препарат в звичайних терапевтичних дозах. Однак слід дотримуватися обережності, призначаючи блокатори β-адренорецепторів матерям, які годують груддю, і спостерігати за дитиною для своєчасного виявлення β-блокуючих ефектів.

Діти. Застосування Метопрололу тартрату у дітей протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування препаратом необхідно утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодії

При одночасному прийомі метопрололу тартрату з інсуліном або пероральними цукрознижувальними засобами може посилюватися або пролонгуватись їх дію. при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія і тремор) можуть маскуватися або зникати. в таких випадках необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові.

Метопролол є субстратом ферменту CYP 2D6. На концентрацію метопрололу в плазмі крові можуть впливати препарати - інгібітори CYP 2D6, наприклад, хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон і дифенгидрамин. На початку лікування цими препаратами може бути необхідним зниження дози Метопрололу тартрату.

Слід уникати одночасного прийому Метопрололу тартрату з нижчепереліченими препаратами:

Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (досліджено для пентобарбіталу) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту.

Пропафенон: у чотирьох пацієнтів, які отримували лікування метопрололом, після прийому пропафенона концентрації метопрололу в плазмі крові підвищувалися в 2-5 разів, а у двох пацієнтів виникли побічні ефекти, типові для метопрололу. Взаємодія підтверджено у восьми здорових добровольців. Ця взаємодія, можливо, пояснюється тим, що пропафенон, подібно хінідину, пригнічує метаболізм метопрололу через систему цитохрому P450 2D6. Результат такої комбінації непрогнозованими, оскільки пропафенон також має β-блокуючими властивостями.

Верапаміл: в комбінації з блокаторами β-адренорецепторів (описано для атенололу, пропранололу і пиндолола) верапаміл може викликати брадикардію і зниження артеріального тиску. Верапаміл і блокатори β-адренорецепторів мають адитивним інгібуючу дію на AV-провідність і функцію синусового вузла.

Одночасне застосування Метопрололу тартрату з нижчепереліченими препаратами може вимагати корекції доз:

Аміодарон: у пацієнтів, які застосовують аміодарон, може розвинутися виражена синусова брадикардія при одночасному застосуванні з метопрололом. Аміодарон має надзвичайно тривалий T ½ (приблизно 50 діб), це означає, що взаємодія може виникати протягом тривалого часу після скасування цього препарату.

Антиаритмічні препарати класу I: антиаритмічні засоби I класу і блокатори β-адренорецепторів мають адитивним негативним інотропним дією, що може привести до серйозних гемодинамічним побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати застосування цієї комбінації при синдромі слабкості синусового вузла і порушення AV-провідності. Така взаємодія найкраще описано для дізопірамада.

НПЗП та протиревматичні препарати: показано, що НПЗП перешкоджають антигипертензивному дії блокаторів β-адренорецепторів. Найчастіше вивчали індометацин. Ймовірно, що дана взаємодія з суліндаком відсутня. Дослідження негативного взаємодії проведено з диклофенаком.

Глікозиди наперстянки: одночасне застосування глікозидів наперстянки та блокаторів β-адренорецепторів може збільшувати час AV-провідності та викликати брадикардію.

Дифенгидрамин: діфенгідрамін зменшує (в 2,5 рази) кліренс метопрололу до α-гідроксіметопролола через систему CYP 2D6 у осіб, у яких спостерігається швидка гідроксіляціі. Ефекти метопрололу посилюються. Можливо, що діфенгідрамін може пригнічувати метаболізм інших субстратів CYP 2D6.

Дилтіазем: дилтіазем і блокатори β-адренорецепторів мають адитивним інгібуючу дію відносно AV-провідність і функції синусового вузла. При лікуванні дилтіаземом відзначали виражену брадикардію.

Адреналін: після введення адреналіну пацієнтам, які брали неселективні β-блокатори (включаючи пиндолол і пропранолол), розвивалася виражена гіпертензія і брадикардія (приблизно 10 повідомлень). При окремих станах, коли адреналін призначають пацієнтам, які приймають блокатори β-адренорецепторів, застосування кардіоселективних β-блокаторів менше впливає на артеріальний тиск, в порівнянні з неселективних β-блокаторів.

Фенілпропаноламін: фенилпропаноламин в разовій дозі 50 мг може викликати патологічне підвищення діастолічного АТ у здорових добровольців. Пропранолол в загальному перешкоджає підвищенню артеріального тиску фенілпропаноламіном. Однак блокатори β-блокатори можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, що приймають фенилпропаноламин в високих дозах. У двох випадках описаний гіпертензивний криз під час монотерапії фенілпропаноламіном.

Хінідин: пригнічує метаболізм метопрололу у швидких метаболізаторов зі значним підвищенням рівня в плазмі крові та внаслідок цього - посиленням блокади β-адренорецепторів. Відповідне взаємодія можлива з іншими блокаторами β-адреноблокаторів, які метаболізуються тим же ферментом (цитохром P450 2D6).

Колиндяни: блокатори β-адренорецепторів здатні потенціювати гіпертензивну реакцію при раптовій відміні клонідину. У разі, коли необхідно скасувати комбіновану терапію клонідином, блокатор β-адренорецепторів слід відмінити за кілька днів до відміни клонідину.

Нітрогліцерин: одночасне призначення може привести до різкої гіпотонії.

Рифампіцин: рифампіцин може індукувати метаболізм метопрололу, що призводить до зниження його рівнів в плазмі крові.

Пацієнти, які застосовують одночасно з Метопрололом тартратом інші блокатори β-адренорецепторів (наприклад у формі очних крапель) або інгібітори МАО повинні ретельно контролюватися. Призначення інгаляційних анестетиків пацієнтам, які отримують лікування блокаторами β-адренорецепторів, підсилює кардіодепресивний ефект. Концентрація метопрололу в плазмі крові може підвищитися при одночасному введенні циметидину або гидралазина.

Передозування

Симптоми: брадикардія, av-блокада i-iii ступеня, подовження інтервалу q-t, асистолія, зниження пекло, недостатня периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання, стомлюваність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, мелкоразмашістий тремор, судоми, підвищена пітливість, парестезії, нудота, блювота, спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, вплив на нирки, тимчасовий міастенічний синдром. одночасне вживання алкоголю, гіпотензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта. перші ознаки передозування можливі через 20 хв-2 години після прийому препарату.

Лікування: проводять заходи загальної детоксикації (промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів).

NB! Атропін (0,25-0,5 мг в / в дорослим, 10-20 мкг/кг маси тіла - дітям) слід ввести до промивання шлунка (у зв'язку з ризиком вагусной стимуляції). Може знадобитися інтубація і використання апарату ШВЛ; адекватне відновлення ОЦК; інфузія глюкози; ЕКГ-моніторування; повторне в / в введення атропіну 1-2 мг (головним чином - при вагусних симптомах). При пригніченні функції міокарда: інфузія добутаміну або допаміну і кальцію глубіоната 9 мг/мл, 10-20 мл. Можна ввести глюкагон 50-150 мкг/кг в / в протягом 1 хв з подальшою інфузією, а також амринон. У деяких випадках було ефективним додавання адреналіну. Інфузія натрію (хлориду або бікарбонату) при подовженні QRS-комплексу і аритмії. Можна використовувати кардіостимулятор. При зупинці кровообігу можуть бути необхідні заходи по реанімації протягом декількох годин. При бронхоспазмі призначають тербуталін (ін'єкція або інгаляція). Симптоматична терапія.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.