Хіпотел

Хіпотел - фармакологічні властивості

Дія телмісартану (Хіпотел) обумовлена його специфічним та ефективним антагонізмом рецепторів типу АТ1, відповідальних за вплив ангіотензину II. Це основні аспекти фармакодинаміки та механізму дії даного препарату. Телмісартан має високу афінність до місць зв'язування ангіотензину II на рецепторах типу АТ1, відповідальних за дію ангіотензину II. Важливо відзначити, що телмісартан не має часткової агоністичної дії на АТ1-рецептор і селективно зв'язується з цим рецептором, забезпечуючи довготривалу дію.

Телмісартан не виявляє афінітету до інших рецепторів, включаючи АТ2 та менш вивчені АТ-рецептори. Невідома функціональна роль цих рецепторів, а також незрозумілий ефект їх можливого "гіперстимулювання" ангіотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Помічено, що телмісартану зменшує вміст альдостерону в крові. Важливою складовою механізму дії телмісартану є відсутність інгібування реніну в крові людини та блокування іонних каналів. Телмісартан також не впливає на ангіотензинперетворюючий ензим (кініназа II) і не руйнує брадикінін, що виключає очікування потенціювання побічних ефектів, пов'язаних з брадикініном.

У людини телмісартан значною мірою інгібує підвищення артеріального тиску, спричинене ангіотензином II. Цей блокуючий ефект триває протягом 24 годин та залишається помітним до 48 годин.

У фармакокінетичному плані всмоктування телмісартану відбувається швидко, хоча абсорбована кількість може змінюватись. Середня абсолютна біодоступність становить приблизно 50%. Важливо відзначити, що при прийомі телмісартану під час їжі знижується AUC, хоча концентрація в плазмі крові залишається стабільною протягом 3 годин після вживання незалежно від їди.

Нелінійність у фармакокінетиці телмісартану проявляється у відсутності лінійної залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. Крім того, розподіл телмісартану активно пов'язаний з білками плазми крові, переважно з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном.

Телмісартан метаболізується кон'югацією з глюкуронідом, при цьому фармакологічна активність кон'югату не визначена. Відзначається виведення телмісартану з калом у незміненому вигляді, переважно у пацієнтів з нирковою недостатністю, які не проходять діаліз.

Діти, жінки, люди похилого віку, а також пацієнти з порушенням функції нирок та печінки, незважаючи на деякі відмінності у фармакокінетиці, загалом відповідають основним характеристикам фармакокінетики у дорослих.

Склад та форма випуску

Хіпотел в аптеках України доступний у вигляді таблеток, що містять 40 та 80 мг активного інгредієнта – телмісартану.

До складу хіпотел входять також наступні компоненти: 

• гідроксид натрію;
• меглюмін;
• маніт (E 421);
• кросповідон;
• магнію стеарат.

Таблетки хіпотел по 40 та 80 мг упаковані в блістери по 14 штук у кожному та вкладені у картонну коробку № 28.

Показання до застосування

Рекомендації для застосування антигіпертензивного препарату хіпотел:

Терапія есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинних подій у пацієнтів з попередніми випадками атеротромботичних захворювань (таких як ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій) або з цукровим діабетом II типу та документованим ураженням органів-мішеней. 

Хіпотел купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосовувати хіпотел при наступних станах:

• гіперчутливість до компонентів препарату;
• період вагітності та жінки репродуктивного віку, які, можливо, перебувають у стані вагітності;
• обструктивні порушення жовчовивідних шляхів;
• тяжкі порушення функції печінки.

Також слід уникати одночасного застосування телмісартану та аліскірену у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок, оскільки це протипоказано.

Особливості застосування

Діти.

Використання препарату хіпотел протипоказане у дітей через обмежену інформацію про безпеку та ефективність препарату у цій віковій категорії.

Застосування хіпотел у період вагітності або годування груддю:

Не рекомендується використовувати антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ у вагітних жінок або тих, які можуть бути вагітними. У разі підтвердження вагітності під час прийому препарату хіпотел слід негайно припинити його використання та, при необхідності, розпочати використання іншого методу лікування.

Є звіти про летальні наслідки у плода та новонародженого, малу кількість води, гіпотензії у плода та новонародженого, ниркову недостатність, гіперкаліємію, гіпоплазію черепа, контрактури кінцівок/церебральну деформацію/пульмональну дисплазію, можливо, викликані малою кількістю води у вагітних пацієнток, які отримували антагон ангіотензину II у II чи III триместрі вагітності.

Жінки, які приймають антагоністи рецепторів ангіотензину II та планують вагітність, повинні перейти на антигіпертензивні препарати із встановленим профілем безпеки під час вагітності.

Через відсутність даних щодо використання телмісартану в період грудного вигодовування не рекомендується застосування препарату хіпотел. Рекомендується надавати перевагу альтернативному лікуванню з більш докладно вивченим профілем безпеки, особливо при грудному вигодовуванні новонародженої або недоношеної дитини.

Побічні ефекти

Небажані реакції включають інфекції дихальних та сечовивідних шляхів, сепсис. Зміни у системі крові включають анемію, тромбоцитопенію, еозинофілію. Можливі гіперчутливість, анафілактичні реакції. Можливі гіперкаліємія, гіпоглікемія. 

Психічні розлади: 

• депресія;
• безсоння;
• занепокоєння. 

Нервова система: 

• синкопе;
• сонливість;
• порушення зору та слуху. 

Вплив на серце: 

• брадикардія;
• тахікардія;
• артеріальна та ортостатична гіпотензія. 

Дихальна система: 

• диспное;
• кашель;
• хвороби легень. 

Травна система: 

• біль у животі;
• діарея;
• диспепсія. 

Гепатобіліарна система: 

• Порушення функції печінки. 

Шкіра: 

• підвищене потовиділення;
• свербіж;
• висипання;
• ангіоневротичний набряк. 

Опорно-руховий апарат: 

• міалгії;
• біль у спині;
• судоми;
• артралгії. 

Сечовидільна система: 

• порушення функції нирок. 

Загальні порушення: 

• біль у грудях;
• астенія;
• грипоподібні симптоми. 

Лабораторні дані: 

• підвищення креатиніну;
• сечової кислоти;
• печінкових ензимів;
• рівня КФК;
• зниження гемоглобіну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При сумісному використанні телмісартану (Хіпотел) з дигоксином відзначається збільшення як пікових (на 49%), так і мінімальних (на 20%) концентрацій дигоксину в плазмі. На початку прийому, при корекції дози або при припиненні телмісартану, необхідно ретельно контролювати рівень дигоксину, щоб підтримувати його в межах терапевтичного діапазону.

Телмісартан, як і інші препарати, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему, може спричинити гіперкаліємію. Ризик збільшується при поєднанні з іншими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (наприклад, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні засоби, гепарин, імуносупресанти). Особливо високий ризик при використанні з калійзберігаючими діуретиками і замінниками солі, що містять калій.

Комбінований прийом з літієм може спричинити оборотне зростання концентрації літію в крові. В такому разі рекомендується ретельний моніторинг рівня літію.

Супутнє використання з нестероїдними протизапальними засобами може знизити антигіпертензивну дію телмісартану.

При застосуванні у пацієнтів з погіршеною функцією нирок, особливо у літніх людей, комбінована терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Комбінований прийом телмісартану та раміприлу може збільшити концентрацію раміприлу та раміприлату в крові.

Одночасне використання з діуретиками збільшує ризик гіпотензії. При одночасному використанні з іншими антигіпертензивними препаратами телмісартан може посилювати їхню гіпотензивну дію. Алкоголь, барбітурати, наркотики та антидепресанти можуть погіршити ортостатичну гіпотензію.

Блок FAQ

Від чого приймають хіпотел?

Насамперед, хіпотел є препаратом, спрямованим на зниження артеріального тиску, тобто антигіпертензивний засіб.

Також хіпотел застосовується для профілактики розвитку захворювань серцево-судинної системи у пацієнтів, які перебувають у групах ризику.

Як довго можна приймати хіпотел?

Курс лікування препаратом хіпотел зазвичай тривалий, оскільки максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається лише через 1-2 місяці прийому препарату.

При застосуванні препарату хіпотел слід суворо дотримуватись рекомендацій лікаря та ретельно стежити за своїм самопочуттям.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua