Хипотел

Хипотел - фармакологические свойства

Действие телмисартана (Хипотел) обусловлено его специфическим и эффективным антагонизмом рецепторов типа АТ1, ответственных за воздействие ангиотензина II. Это основные аспекты фармакодинамики и механизма действия данного препарата. Телмисартан обладает высокой аффинностью к местам связывания ангиотензина II на рецепторах типа АТ1, ответственных за действие ангиотензина II. Важно отметить, что телмисартан не обладает частичным агонистическим воздействием на АТ1-рецептор и селективно связывается с этим рецептором, обеспечивая долговременное воздействие.

Телмисартан не проявляет аффинитета к другим рецепторам, включая АТ2 и менее изученные АТ-рецепторы. Неизвестна функциональная роль этих рецепторов, и также неясен эффект их возможного "гиперстимулирования" ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием телмисартана. Замечено, что телмисартан уменьшает содержание альдостерона в крови. Важной составляющей механизма действия телмисартана является отсутствие ингибирования ренина в крови человека и блокирования ионных каналов. Телмисартан также не влияет на ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II) и не разрушает брадикинин, что исключает ожидание потенцирования побочных эффектов, связанных с брадикинином.

У человека телмисартан в значительной степени ингибирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензином II. Этот блокирующий эффект продолжается в течение 24 часов и остается заметным до 48 часов.

В фармакокинетическом плане, всасывание телмисартана происходит быстро, хотя абсорбированное количество может варьироваться. Средняя абсолютная биодоступность составляет примерно 50%. Важно отметить, что при приеме телмисартана во время еды снижается AUC, хотя концентрация в плазме крови остается стабильной в течение 3 часов после приема независимо от приема с едой.

Нелинейность в фармакокинетике телмисартана проявляется в отсутствии линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. Кроме того, распределение телмисартана активно связано с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином.

Телмисартан метаболизируется конъюгацией с глюкуронидом, при этом фармакологическая активность конъюгата не определена. Отмечается выведение телмисартана с калом в неизмененном виде, преимущественно у пациентов с почечной недостаточностью, не проходящих диализ.

Дети, женщины, пожилые люди, а также пациенты с нарушением функции почек и печени, несмотря на некоторые различия в фармакокинетике, в целом соответствуют основным характеристикам фармакокинетики у взрослых.

Состав и форма выпуска

Хипотел в аптеках Украины доступен в виде таблеток, содержащих 40 и 80 мг активного ингредиента - телмисартана.

В состав хипотел входят также следующие компоненты: 

• натрия гидроксид;
• меглюмин;
• маннит (E 421);
• кросповидон;
• магния стеарат.

Таблетки хипотел по 40 и 80 мг упакованы в блистеры по 14 штук в каждом и вложены в картонную коробку № 28.

Показания к применению

Рекомендации для применения антигипертензивного препарата хипотел :

Терапия эссенциальной гипертензии у взрослых.

Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с предыдущими случаями атеротромботических заболеваний (таких как ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражения периферических артерий) или с сахарным диабетом II типа и документированным поражением органов-мишеней.

Хипотел купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применять хипотел при следующих состояниях:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• период беременности и женщины репродуктивного возраста, возможно находящиеся в состоянии беременности;
• обструктивные нарушения желчевыводящих путей;
• тяжелые нарушения функции печени.

Также следует избегать одновременного применения телмисартана и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек, так как это противопоказано.

Особенности применения

Дети.

Использование препарата хипотел противопоказано у детей из-за ограниченной информации о безопасности и эффективности препарата в этой возрастной категории.

Применение хипотел в период беременности или кормления грудью:

Не рекомендуется использовать антагонисты рецепторов ангиотензина II у беременных женщин или тех, которые могут быть беременными. В случае подтверждения беременности во время приема препарата хипотел следует немедленно прекратить его использование и, при необходимости, начать использование другого метода лечения.

Имеются отчеты о летальных исходах у плода и новорожденного, малом количестве воды, гипотензии у плода и новорожденного, почечной недостаточности, гиперкалиемии, гипоплазии черепа, контрактурах конечностей/церебральной деформации/пульмональной дисплазии, возможно, вызванных малым количеством воды у беременных пациенток, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II во II или III триместре беременности.

Женщины, принимающие антагонисты рецепторов ангиотензина II и планирующие беременность, должны перейти на антигипертензивные препараты с установленным профилем безопасности в период беременности.

Из-за отсутствия данных по использованию телмисартана в период грудного вскармливания не рекомендуется применение препарата хипотел. Рекомендуется отдавать предпочтение альтернативному лечению с более подробно изученным профилем безопасности, особенно при грудном вскармливании новорожденного или недоношенного ребенка.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции включают инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, сепсис. Изменения в системе крови включают анемию, тромбоцитопению, эозинофилию. Возможны гиперчувствительность, анафилактические реакции. Возможны гиперкалиемия, гипогликемия. 

Психические расстройства: 

• депрессия;
• бессонница;
• беспокойство. 

Нервная система: 

• синкопе;
• сонливость;
• нарушения зрения и слуха. 

Воздействие на сердце: 

• брадикардия;
• тахикардия;
• артериальная и ортостатическая гипотензия. 

Дыхательная система: 

• диспноэ;
• кашель;
• болезни легких. 

Пищеварительная система: 

• боли в животе;
• диарея;
• диспепсия. 

Гепатобилиарная система: 

• нарушение функции печени. 

Кожа: 

• повышенное потоотделение;
• зуд;
• высыпания;
• ангионевротический отек. 

Опорно-двигательный аппарат: 

• миалгии;
• боли в спине;
• судороги;
• артралгии. 

Мочевыделительная система: 

• нарушение функции почек. 

Общие нарушения: 

• боль в груди;
• астения;
• гриппоподобные симптомы. 

Лабораторные данные: 

• повышение креатинина;
• мочевой кислоты;
• печеночных энзимов;
• уровня КФК;
• снижение гемоглобина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При совместном использовании телмисартана (Хипотел) с дигоксином отмечается увеличение как пиковых (на 49%), так и минимальных (на 20%) концентраций дигоксина в плазме крови. В начале приема, при коррекции дозы или при прекращении телмисартана, необходимо тщательно контролировать уровень дигоксина, чтобы поддерживать его в пределах терапевтического диапазона.

Телмисартан, как и другие препараты, подавляющие ренин-ангиотензиновую систему, может вызвать гиперкалиемию. Риск увеличивается при сочетании с другими препаратами, способными вызвать гиперкалиемию (например, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарин, иммуносупрессанты). Особенно высок риск при использовании с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими заменителями соли.

Комбинированный прием с литием может вызвать обратимый рост концентрации лития в крови. В таких случаях рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития.

Сопутствующее использование с НПВП может снизить антигипертензивное действие телмисартана.

При применении у пациентов с ухудшенной функцией почек, особенно у пожилых, комбинированная терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Комбинированный прием телмисартана и рамиприла может увеличить концентрацию рамиприла и рамиприлата в крови.

Одновременное использование с диуретиками увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с другими антигипертензивными препаратами телмисартан может усиливать их гипотензивное воздействие. Алкоголь, барбитураты, наркотики и антидепрессанты могут ухудшить ортостатическую гипотензию.

Блок FAQ

От чего принимают хипотел?

Прежде всего, хипотел представляет собой препарат, направленный на снижение артериального давления, то есть антигипертензивное средство.

Также, хипотел применяется для профилактики развития заболеваний сердечно-сосудистой системы у пациентов, находящихся в группах риска.

Как долго можно принимать хипотел?

Курс лечения препаратом хипотел обычно длительный,так как максимальный антигипертензивный эффект наблюдается только через 1-2 месяца приема препарата.

При применении препарата хипотел следует строго соблюдать рекомендации врача и тщательно следить за своим самочувствием.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua