Безкоштовна лінія 5900Безкоштовна лінія
Замовлення списком Замовлення списком
anc

Хіпотел таблетки 80 мг блістер №28

Kusum Pharm
Артикул: 51580
Хіпотел таблетки 80 мг блістер №28 Хіпотел таблетки 80 мг блістер №28
status-success Є в наявності
72.5 грн
Упаковка
0
блістер
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Хіпотел
Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
НЕ МОЖНА
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
З обережністю
Водіям
З обережністю, можливо запаморочення і сонливість
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Таблетки
Вид упаковки
блістер
Кількість в упаковці
28 таблеток (2 блистера по 14 шт.)
Спосіб застосування
Внутрь, твердые

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. механізм дії. телмісартан - специфічний і ефективний антагоніст рецепторів ангіотензину ii (тип АТ 1). телмісартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин ii в місцях його зв'язування на рецепторах субтипу АТ1, які відповідають за активність ангіотензину ii. телмісартан не проявляє будь-якого часткового агонистического впливу на АТ 1 рецептор. телмісартан селективно зв'язує АТ1-рецептор. зв'язування є довготривалим.

Телмісартан не проявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомий ефект їх можливого «гіперстімулірованія» ангиотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телмісартан знижує рівень альдостерону в плазмі крові. Телмісартан не пригнічує ренін в плазмі крові людини, не блокує іонний канал. Телмісартан не пригнічує ангиотензинпревращающий ензим (кініназа II), також руйнує брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадікінінсопровождающіх побічних ефектів.

У людини телмісартан в дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, викликаного ангиотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 год.

Фармакокінетика

Всмоктування. Всмоктування телмісартана швидке, хоча адсорбована кількість відрізняється. Середня абсолютна біодоступність телмісартана становить близько 50%.

Коли телмісартан приймають під час їжі, зниження AUC для телмісартана варіює приблизно від 6% (40 мг) до 19% (160 мг). Через 3 години після введення концентрація в плазмі крові однакова, незалежно від того, приймається телмісартан натщесерце або з їжею.

Лінійність / нелінійність. Вважається, що невелике зниження AUC не спричиняє зниження терапевтичної ефективності. Немає лінійної залежності між дозою і рівнем в плазмі крові. З max і в меншій мірі AUC збільшуються непропорційно при дозах вище 40 мг.

Розподіл. Телмісартан активно зв'язується з білками плазми крові (99,5%), головним чином з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Обсяг розподілу (Vss) становить приблизно 500 л.

Метаболізм. Телмісартан метаболізується шляхом кон'югації з глюкуронідом. Фармакологічна активність кон'югата не встановлена.

Виведення. Телмісартан характеризується біекспоненціальною фармакокинетикой з термінальним Т ½ 20 ч. З max і AUC зростають непропорційно дозі. Немає даних про клінічно значущої кумуляції телмісартана при застосуванні в рекомендованих дозах. Концентрації в плазмі крові були вище у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального введення телмісартан майже повністю виводиться з калом в основному в незміненому вигляді. Кумулятивна ниркова екскреція становить 1% дози. Загальний кліренс в плазмі крові (Сl tot) високий (близько 1000 мл/хв), якщо порівнювати з печінковим кровообігом (близько 1500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів

Діти. Результати досліджень фармакокінетики у дітей в цілому відповідають даним, отриманим для дорослих, і підтверджують нелінійність телмісартана, зокрема для C max.

Стать. C max і AUC у жінок приблизно в 3 і 2 рази відповідно вище, ніж у чоловіків.

Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика телмісартана не відрізняється у людей похилого віку та осіб у віці до 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з помірною, середньою та тяжкою нирковою недостатністю спостерігалось підвищення в 2 рази концентрації в плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягають діалізу, спостерігалася низька концентрація в плазмі крові. Телмісартан має високу спорідненість до білків плазми крові у хворих з нирковою недостатністю і не може бути виведений діалізом. У пацієнтів з нирковою недостатністю T ½ не змінюється.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. У фармакокінетичних дослідженнях у пацієнтів з порушеннями печінки виявлено підвищення біодоступності приблизно до 100%. У пацієнтів з печінковою недостатністю T ½ не змінюється.

Показання

Аг: лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Попередження серцево-судинних захворювань у пацієнтів з:

  • маніфестним атеротромботичним серцево-судинним захворюванням (ІХС, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі);
  • на цукровий діабет II типу з задокументованим ураженням органів-мішеней.

Застосування

Лікування аг. звичайна ефективна доза становить 40 мг/добу. деяким пацієнтам може бути достатньо добової дози 20 мг. у випадках, коли бажаний ефект не досягається, дозу телмісартана можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. альтернативно телмісартан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлортіазид, який продемонстрував додаткове зниження ад при застосуванні з телмісартаном. коли розглядається питання про підвищення дози, необхідно прийняти до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект в цілому досягається через 4-8 тижнів від початку лікування.

Попередження серцево-судинних захворювань. Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Ефективність телмісартана в дозах менше 80 мг при попередженні серцево-судинних захворювань невідома.

На початку лікування телмісартаном з метою попередження серцево-судинних захворювань рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску та, в разі необхідності, коригувати дози препаратів, що знижують артеріальний тиск.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок. Досвід лікування хворих з нирковою недостатністю або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Таким хворим рекомендується починати лікування з низької дози 20 мг (див. Особливості застосування). Для хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потребують корекції дози.

Одночасне застосування телмісартан і аліскірен у пацієнтів з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано (див. Побічна дія).

Порушення функції печінки. Хіпотел протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки. Для пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу (див. Особливості застосування).

Пацієнти похилого віку. Корекції дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Спосіб застосування. Хіпотел приймати 1 раз на добу з достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.

Таблетки зберігати в герметичному блістері для захисту від вологи. Таблетки слід виймати з блістера безпосередньо перед застосуванням.

Протипоказання

    Гіперчутливість до компонентів препарату; період вагітності та жінкам репродуктивного віку, які, можливо, вагітні (див. застосування в період вагітності та годування груддю); обструктивні біліарние порушення; тяжкі порушення функції печінки.

Одночасне застосування телмісартан і аліскірен у пацієнтів з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (СКФ 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано (див. ЗАСТОСУВАННЯ, Особливості застосування, Взаємодія).

Побічні ефекти

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит, інфекції сечових шляхів, включаючи цистит; сепсис, в тому числі з летальним результатом.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні реакції.

З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіпоглікемія (у хворих на діабет).

Психічні розлади: депресія, безсоння, занепокоєння.

З боку нервової системи: синкопе, сонливість.

З боку органу зору: порушення зору.

З боку органу слуху, вестибулярного апарату: вертиго.

З боку серця: брадикардія, тахікардія.

З боку судин: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное, кашель, інтерстиціальна хвороба легенів.

З боку травної системи: біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання, дискомфорт в області шлунка, сухість у роті.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки / печінкові розлади.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищене потовиділення, свербіж, висипання, еритема, ангіоневротичний набряк (у тому числі з летальним результатом), медикаментозний дерматит, токсичний дерматит, екзема, кропив'янка.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, біль в спині (наприклад ішіас), судоми м'язів, біль у суглобах, біль в кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми, подібні до тендиніту).

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Загальні порушення: біль у грудях, астенія (слабкість), симптоми, подібні до грипу.

Лабораторні дані: підвищення креатиніну в крові, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ензимів, підвищення рівня КФК в крові, зниження гемоглобіну.

Особливі вказівки

Вагітність. в період вагітності не можна починати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ii. якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину ii не є вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, вона повинна перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності. при встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ii необхідно негайно припинити та при необхідності почати альтернативне лікування (див. протипоказання і застосування в період вагітності та годування груддю).

Печінкова недостатність. Хіпотел не можна призначати хворим з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних проток і печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. Побічна дія), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У таких хворих можна очікувати зниження печінкового кліренсу телмісартана.

Хіпотел слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня.

Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик серйозної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки лікують препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС).

Ниркова недостатність та трансплантація нирки. Коли Хіпотел призначають пацієнтам з порушенням функції нирок, рекомендується періодичний моніторинг рівня калію і креатиніну в плазмі крові. Немає досвіду застосування телмісартан у пацієнтів з недавньою трансплантацією нирки.

Зменшення внутрішньосудинного об'єму рідини. Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози препарату Хіпотел, може виникати у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові та / або рівнем натрію, які виникають в результаті терапії діуретиками, обмеження солі, що надходить з їжею, діареї або блювоти. Перед прийомом Хіпотела необхідно коригувати такі стани, особливо зниження внутрішньосудинного об'єму та / або рівня натрію.

Подвійна блокада РААС. Застосування телмісартана в комбінації з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (СКФ 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано (див. Побічна дія).

Як наслідок гальмування РААС у більш чутливих пацієнтів відзначали артеріальна гіпотензія, синкопе, гіперкаліємію і зміни функції нирок (в тому числі гострої ниркової недостатності), особливо якщо до складу комбінованої терапії входили лікарські засоби, що впливають на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад застосування телмісартан з іншими блокаторами РААС) не рекомендується. При необхідності одночасного застосування рекомендується ретельний моніторинг функції нирок.

Інші стани, що потребують стимуляції РААС. У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать головним чином від активності РААС (наприклад у пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом телмісартана з іншими лікарськими препаратами, що впливають на РААС, може призводити до гострої гіпотензії, гіперазотемії, олігурії, рідко - з гострою нирковою недостатністю (див. Побічна дія).

Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гиперальдостеронизмом в цілому не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому призначення телмісартана їм не рекомендується.

Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші вазодилататори, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам, у яких діагностовано стеноз аорти, мітрального клапана або обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.

Пацієнти з цукровим діабетом, які лікуються інсуліном або антидіабетичними лікарськими засобами. Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпоглікемія. Слід розглянути необхідність відповідного контролю рівня глюкози в крові у таких пацієнтів. За свідченнями може виникнути потреба в регулюванні дози протидіабетичних лікарських засобів.

У хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти з цукровим діабетом, з супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним результатом і раптового кардиоваскулярного летального результату може бути вище при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину II і інгібітори АПФ. У пацієнтів з цукровим діабетом протягом супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним, і тому вони можуть бути недіагностірованнимі. Хворих на цукровий діабет слід ретельно обстежити, наприклад стресових тестуванням, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до призначення препарату.

Гіперкаліємія. Протягом всього періоду застосування лікарських препаратів, що впливають на РААС, може виникнути гіперкаліємія.

У хворих похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, діабетом, у хворих, паралельно приймають інші лікарські засоби, які можуть викликати підвищення рівня калію, і / або пацієнтів з супутніми захворюваннями, гіперкаліємія може мати летальні наслідки.

Перед супутнім застосуванням лікарських засобів, що пригнічують РААС, необхідно оцінити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, на які необхідно звернути увагу:

  • цукровий діабет, ниркова недостатність, вік старше 70 років;
  • комбінована терапія з одним або декількома іншими препаратами, що впливають на РААС, і / або калієвими добавками. До препаратів або терапевтичними групами лікарських засобів, які можуть спровокувати гіперкаліємію, відносяться замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) і триметоприм;
  • супутні захворювання, особливо дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад внаслідок інфекційних захворювань), клітинний лізис (наприклад внаслідок гострої ішемії кінцівок, гострого некрозу скелетних м'язів, значні травми).

Хворим групи ризику необхідно проходити ретельний контроль плазмової концентрації калію (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Етнічні відмінності. Як і всі інші антагоністи рецепторів ангіотензину II, телмісартан є менш ефективним для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється великим поширенням низьких реніновою станів у пацієнтів негроїдної раси з АГ.

Інші. Як і при застосуванні будь-якого іншого антигіпертензивного препарату, значне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічною серцево-судинною хворобою може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Вагітність. Антагоністи рецепторів ангіотензину II не слід призначати вагітним або жінкам, які, можливо, вагітні (див. Побічна дія). Якщо підтверджується вагітність під час лікування цим препаратом, його застосування слід негайно припинити та при необхідності почати альтернативне лікування.

Повідомлялося про летальні випадки у плода та новонародженого, маловодді, гіпотензії у плода та новонародженого, ниркової недостатності, гіперкаліємії, гіпоплазії черепа, контрактури кінцівок / церебральної, черепно-лицьової деформації / пульмональной дисплазії, можливо, викликаних маловоддям у вагітних пацієнток, які отримували антагоністи рецепторів ангіотензину II в II або III триместр вагітності.

Пацієнтки, які отримують антагоністи рецепторів ангіотензину II і планують вагітність, повинні перейти на антигіпертензивні лікарські засоби, які мають встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності.

Годування грудьми. Через відсутність інформації щодо застосування телмісартан в період годування грудьми Хіпотел не рекомендований для застосування. Перевагу слід віддати альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні грудьми новонародженого або недоношеної дитини.

Фертильність. В ході доклінічних досліджень не виявлено впливу телмісартан на фертильність чоловіків і жінок.

Діти. Хіпотел протипоказаний дітям через обмежену інформації з безпеки та ефективності препарату у цієї категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При управлінні автомобілем і механізмами необхідно враховувати можливість виникнення запаморочення або гиперсомнии при антигіпертензивної терапії, в тому числі препаратом Хіпотел.

Взаємодії

Подвійна блокада РААС. комбінація телмісартана і аліскірен протипоказана для пацієнтів з цукровим діабетом і порушенням функції нирок (СКФ 60 мл/хв / 1,73 м2) і не рекомендується для пацієнтів інших груп (див. протипоказання, особливі вказівки).

Дигоксин. При одночасному застосуванні телмісартан і дигоксину відзначали середнє підвищення пікових концентрацій дигоксину в плазмі крові (на 49%) і мінімальних концентрацій (на 20%). На початку прийому в разі корекції дози та припинення прийому телмісартана слід вести моніторинг рівнів дигоксину для їх підтримки в межах терапевтичного діапазону.

Як і інші препарати, які пригнічують РААС, телмісартан може провокувати гіперкаліємію (див. Особливості застосування). Ризик може підвищуватися у разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть привести до гіперкаліємії (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти ( циклоспорин або такролімус) і триметоприм.

Випадки гіперкаліємії залежать від пов'язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає при наведених вище терапевтичних комбінаціях. Особливо високий ризик при комбінації з калійзберігаючимидіуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП, наприклад, менш ризикована за умови чіткого дотримання запобіжних заходів при застосуванні.

Одночасне застосування не рекомендується

Калійзберігаючі калієві добавки. Такі антагоністи рецепторів ангіотензину II, як телмісартан, пом'якшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, можуть викликати значне підвищення концентрації калію в плазмі крові. Якщо одночасне застосування показане через документально підтвердженої гіпокаліємії, приймати препарати необхідно з обережністю, часто контролюючи рівень калію в плазмі крові.

Літій. Відомі випадки оборотного підвищення концентрації літію в плазмі крові та токсичності при супутньому прийомі літію з інгібіторами АПФ і антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи телмісартан. Якщо призначення цієї комбінації вважається необхідним, під час одночасного застосування слід уважно контролювати рівень літію в плазмі крові.

Одночасне застосування вимагає обережності

НПЗП. НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота в протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 і неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину II.

У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (наприклад у хворих зі зневодненням організму або в осіб похилого віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину II і засобів, що гальмують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу ОПН, яка зазвичай є оборотною. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо особам похилого віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично в подальшому необхідно контролювати функцію нирок.

Є дані про те, що комбінований прийом телмісартана і раміприлу призводить до збільшення в 2,5 рази AUC 0-24 та C max раміприлу і раміприлату. Клінічна значимість цього спостереження невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики). Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петлевий діуретик) і гідрохлортіазид (тіазидний діуретик), може призвести до втрати ОЦК і ризику артеріальної гіпотензії, якщо почати лікування телмісартаном.

Слід взяти до уваги при одночасному застосуванні

Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартана знижувати артеріальний тиск може бути збільшена супутнім застосуванням інших антигіпертензивних препаратів.

На підставі фармакологічних властивостей баклофена і аміфостин можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть посилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, у тому числі телмісартана. Крім того, ортостатичнагіпотензія може бути посилена алкоголем, барбітуратами, наркотиками та антидепресантами.

Кортикостероїди (системне застосування). Зменшення вираженості антигіпертензивної дії.

Передозування

Інформація про передозування у людей недостатня.

Симптоми. Значними проявами при передозуванні телмісартана були артеріальна гіпотензія і тахікардія; також повідомлялося про брадикардії, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові та гострої ниркової недостатності.

Терапія. Телмісартан не виводиться шляхом гемодіалізу.

Хворі повинні перебувати під суворим контролем і отримувати симптоматичну і підтримуючу терапію. Терапія залежить від часу, що пройшов після прийому препарату, і тяжкості симптомів. Рекомендовані заходи включають викликання блювання та / або промивання шлунка. При терапії передозування можна застосовувати активоване вугілля. Необхідно часто перевіряти рівень електролітів і креатиніну в плазмі крові. При виникненні гіпотензії пацієнта слід покласти на спину і надати допомогу, спрямовану на швидке поповнення об'єму рідини та солі в організмі.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.