Эплетор

Эплетор – фармакологические свойства

Препарат Эплетор относится к калийсберегающим диуретикам, антагонистам альдостерона.

Эплеренон является селективным препаратом относительно связывания рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона − ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвующей в регуляции артериального давления и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает длительное увеличение уровней ренина и альдостерона в плазме крови, что связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу негативной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не отражается на влиянии эплеренона на артериальное давление.

В ходе исследований эплеренон существенно уменьшал артериальное давление (при измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 недели и достигал максимума через 4 недели применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась в течение 8-24 недель и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами как ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-ІІ рецепторов, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлортиазид и β-блокаторы.

При применении препарата отмечено значимое уменьшение показателей летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов до 75 лет. Эффект препарата у больных после 75 лет изучен недостаточно.

Частота развития гиперкалиемии или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влиял на частоту сердечных сокращений, длину интервалов QRS, PR или QT.

Чтобы Эплетор купить в онлайн аптеке, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Таблетки Эплетор, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются по 25 или 50 мг в блистерах и картонных упаковках № 30 (10х3).

Действующее вещество: эплеренон. 1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эплеренона (в пересчете на 100 % безводное вещество).

Вспомогательные вещества: 

• Лактозы моногидрат.
• Целлюлоза микрокристаллическая.
• Натрия кроскармелоза.
• Гипромелоза.
• Натрия лаурилсульфат.
• Тальк.
• Магния стеарат;

Пленочное покрытие: 

• Opadry yellow 15 B220000 (гипромелоза, полисорбат 80, макрогол (ПЭГ 400).
• Титана диоксид (Е 171).
• Железа оксид желтый (Е 172)).

Эплетор 25 – это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. Поверхность таблеток содержит отпечаток «Е9RN» с одной стороны и «25» с другой стороны.

Эплетор 50 – это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. Поверхность таблеток содержит отпечаток «Е9RN» с одной стороны и «50» с другой стороны.

Показания к применению

Согласно инструкции, Эплетор применяется в следующих случаях:

• Дополнение к стандартному лечению с применением β-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
• Дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 30%).

Препарат Эплетор можно применять независимо от приема пищи.

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда:

Терапию препаратом Эплетор обычно следует начинать в течение 3 – 14 дней после острого инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эплетор составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки с последующим титрованием дозы в течение 4 недель до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки под контролем уровня калия в сыворотке крови.

Хроническая сердечная недостаточность (II ФК по NYHA):

Лечение следует начинать с дозы 25 мг Эплетора 1 раз в сутки и титровать до целевой дозы 50 мг Эплетора 1 раз в сутки в течение 4 недель с учетом уровня калия в сыворотке крови.

Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль/л, не следует начинать лечение Эплетором. Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения Эплетором, во время первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. В дальнейшем при необходимости следует периодически определять уровень калия в сыворотке крови в течение лечения.

Противопоказания

Средство Эплетор противопоказано принимать в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к эплеренону или к другому компоненту препарата;
• клинически значимая гиперкалиемия или связанные с ней состояния (уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль/л (мэкв/л)) на начало лечения;
• тяжелая степень почечной недостаточности (расчетная скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2);
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);.

Эплетор не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но во время управления автотранспортом или другими механизмами следует брать во внимание возможность развития головокружения во время лечения препаратом.

Особенности применения

Эплетор не назначают детям в любом возрасте. Эплетор применяют беременным и кормящим грудью матерям только в том случае, если ожидаемая польза превысит возможные негативные последствия.

Побочные эффекты

Лекарство Эплетор может вызывать следующие побочные эффекты:

• Инфекции и инвазии: инфекция, пиелонефрит, фарингит.
• Система крови и лимфатическая система: эозинофилия.
• Эндокринная система: гипотиреоз.
• Метаболические расстройства и нарушения трофики: гиперкалиемия, гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дислипидемия.
• Психические нарушения: бессонница.
• Нервная система: головокружение, синкопе, головная боль, гипестезия.
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий, левожелудочковая сердечная недостаточность, тахикардия, постуральная гипотензия, артериальные тромбозы конечностей.
• Дыхательная система: кашель.
• Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, запор, рвота, метеоризм.
• Гепатобилиарная система: холецистит.
• Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, повышенная потливость, были сообщения о случаях ангионевротического отека.
• Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: мышечные спазмы, костно-мышечные боли, боль в спине.
• Мочевыделительная система: нарушения функции почек, повышение уровней мочевины, креатинина в сыворотке крови.
• Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия.
• Общие расстройства: астения, чувство недомогания.

Возможно снижение уровня рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эплетор, цена которого зависит от дозировки, запрещено принимать одновременно с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия/калийсодержащими добавками или такими мощными ингибиторами CYP3A4, как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон. Также запрещена тройная комбинация ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и эплеренона.

Блок FAQ

Эплетор от чего помогает?

Эплетор назначают дополнительно к стандартной терапии вместе с β–блокаторами. Препарат применяется с целью снижения обострений сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов со стабильным состоянием с проявлениями левожелудочковой сердечной недостаточности, после того, как пациент перенес инфаркт миокарда.

Как долго можно принимать Эплетор?

Длительность терапии Эплетором определяется исключительно врачом, в зависимости от тяжести заболевания.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua