Эплепрес

Эплепрес – фармакологические свойства

Препарат Эплепрес относится к калийсберегающим диуретикам, антагонистам альдостерона.

Эплеренон имеет относительную селективность в связывании с рекомбинантными рецепторами человека к минералокортикоидам по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека к глюкокортикоидам, прогестерону и андрогенам. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостероном – важным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая участвует в регулировании АД и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон приводит к устойчивому повышению уровня ренина в плазме крови и уровню альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением пути негативного обратного воздействия альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровня альдостерона в крови не приводит к угнетению эплеренона.

При хронической сердечной недостаточности (классы II-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) добавление эплеренона в стандартную схему лечения приводило к ожидаемому дозозависимому повышению уровня альдостерона.

Известно, что в процессе кардиологическо-нефрологического подисследования (исследование эффективности и летальности при применении эплеренона у пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным дисфункцией левого желудочка и сердечной недостаточностью) лечение эплереноном приводило к значительному повышению уровня альдостерона. Полученные результаты подтверждают блокирование рецепторов минералокортикоидов в этой популяции.

В процессе исследований не было выявлено устойчивого влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность комплекса QRS или интервалы PR и QT.

Были сообщения об исследовании эффективности воздействия эплеренона, добавленного к стандартному лечению, на клинические результаты пациентов с систолической сердечной недостаточностью и симптомами легкой степени (функциональный класс II по классификации NYHA).

Чтобы Эплепрес купить в онлайн аптеке, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Таблетки Эплепрес, покрытые пленочной оболочкой по 25 и 50 мг, выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 30 (10х3).

Действующее вещество: эплеренон. 1 таблетка содержит эплеренона 25 мг или 50 мг.

Вспомогательные вещества: 

• Лактоза, моногидрат.
• Целлюлоза микрокристаллическая.
• Натрия кроскармелоза.
• Гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).
• Натрия лаурилсульфат.
• Тальк.
• Магния стеарат.

Оболочка: 

• Opadry II Yellow 33G32799: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).
• Лактоза, моногидрат.
• Полиэтиленгликоль.
• Триацетин.
• Титана диоксида (Е 171).
• Железа оксид желтый (Е 172).

Эплепрес – это таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого коричневато-желтого до светлого желтого цвета.

Показания к применению

Согласно инструкции, мочегонное Эплепрес назначается в следующих случаях:

• Дополнение к стандартному лечению с применением бета-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
• Дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункции левого желудочка.

Эплепрес можно применять как с пищей, так и независимо от еды. Максимальная суточная дозировка лекарственного средства составляет 50 мг. Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза Эплепрес составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови. Лечение Эплепрес обычно приступают через 3–14 дней после острого инфаркта миокарда.

Пациенты с сердечной недостаточностью класса II (хронической) по классификации NYHA. Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью класса II по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови. Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль/л, не следует приступать к лечению Эплепрес. Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения Эплепрес в ходе первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. В случае необходимости следует в дальнейшем периодически определять уровень калия в сыворотке крови на протяжении лечения.

Противопоказания

Средство Эплепрес противопоказано принимать в следующих случаях:

• Гиперчувствительность к эплеренону или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Пациентам с уровнем калия в сыворотке крови > 5 ммоль/л к моменту начала лечения.
• Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2).
• Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда-Пью).
• Пациентам, применяющим калийсберегающие диуретики или мощные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон).
• Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина.

Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но при управлении автотранспортом или другими механизмами следует учитывать возможность развития головокружения в связи с применением препарата.

Особенности применения

Эплепрес не назначают детям в любом возрасте. Назначать средство беременным женщинам следует с осторожностью. Для кормящих матерей врач должен решить, прекратить лечение Эплепресом или же отменить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Лекарство Эплепрес может вызывать следующие побочные реакции:

• Эозинофилия.
• Гипотиреоз.
• Головокружение, синкопе, головные боли, гипестезия.
• Левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия, артериальная гипотензия, тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия.
• Кашель.
• Диарея, тошнота, запор, рвота, вздутие живота.
• Сыпь, зуд, гипергидроз, ангионевротический отек.
• Мышечные спазмы, боли в костно-мышечной системе, боли в спине.
• Нарушение функции почек.
• Холецистит.
• Гинекомастия.
• Бессонница.
• Гиперкалиемия, гипонатриемия, обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
• Астения, недомогание.
• Инфекции, пиелонефрит, фарингит.

Возможно повышение мочевины, повышение уровня креатинина, снижение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эплепрес, цена которого зависит от производителя, не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии, а также ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина, литий, циклоспорин, такролимус, НПВП, триметоприм, α1 – блокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен, глюкокортикоиды, тетракозактиды.

Блок FAQ

Эплепрес от чего?

Эплепрес используется как дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 3 см.

Эплепрес как принимать?

Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в плазме крови (таблица). Лечение Эплепрес, как правило, необходимо начинать через 3 – 14 суток после острого инфаркта миокарда.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua