Спиронолактон-Дарница таблетки 100 мг №30

действующее вещество: спиронолактон;

1 таблетка содержит: спиронолактона 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Калийсберегающие диуретики. Код АТХ С03D A01.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата - спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона, влияющий на дистальные канальцы почек. Вследствие блокады альдостерона подавляет задержку воды и ионов Na+ и способствует удержанию ионов K+, что не только повышает экскрецию ионов Na+ и Cl- и снижает экскрецию ионов K+ с мочой, но и снижает экскрецию ионов H+. В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (примерно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов более длительные (от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой; малая часть выводится с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

После применения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами, показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме крови (tmax), пиковой концентрации в плазме крови (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составляли: 2,6 часа, 80 нг/мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часа.

Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется по меньшей мере в течение 24 часов.

- Первичный гиперальдостеронизм.

- Застойная сердечная недостаточность - при неэффективности или непереносимости других диуретиков или в случае необходимости повышения их эффективности.

- Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом при гипокалиемии - обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

- Цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом.

- Отеки, обусловленные нефротическим синдромом.

- Гипокалиемия - в случае невозможности применения другой терапии.

- Профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды - в случае, когда другие способы терапии рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

- Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин), анурия.

- Гиперкалиемия, гипонатриемия.

- Болезнь Аддисона.

- Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия - из-за возможности развития гиперкалиемии.

- Беременность и период кормления грудью.

Одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами может вызывать:

с антигипертензивными средствами (особенно ганглиоблокаторы, никардипин, нимодипин) - чрезмерное снижение артериального давления; при одновременном применении следует уменьшить дозу антигипертензивных средств с последующей ее коррекцией в случае необходимости;

с аммония хлоридом, холестирамином - повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;

с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновых рецепторов, антихолинэстеразными средствами, такролимусом, циклоспорином - увеличение риска развития гиперкалиемии; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия противопоказано из-за возможности развития гиперкалиемии;

с другими диуретиками - усиление диуретического эффекта;

с нестероидными противовоспалительными средствами - повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона; при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой также подавляется синтез простагландинов, с антипирином - усиливается его метаболизм в печени;

с глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) - усиление диуретического, натрийуретического действия спиронолактона и парадоксальное усиление экскреции калия;

с α- и β-адреномиметиками, карбеноксолоном - ослабление действия спиронолактона;

с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами - усиление действия спиронолактона;

с барбитуратами, наркотическими препаратами, этанолом - ортостатическую гипотензию;

с терфенадином - увеличение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;

с карбамазепином - увеличение риска развития гипонатриемии;

с дигоксином - повышение риска развития гликозидной интоксикации вследствие удлинения его периода полувыведения;

с препаратами лития - повышение риска развития интоксикации вследствие снижения почечного клиренса лития; не следует одновременно применять эти препараты;

с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина), митотаном, прессорными аминами (эпинефрин), сердечными гликозидами - ослабление действия последних;

с трипторелином, бусерелином, гонадорелином - усиление действия последних.

Применение препарата, особенно больным с нарушением функции почек, может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемию, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма и обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Препарат нужно применять с осторожностью больным с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и показатели функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечение препаратом следует прекратить.

Препарат нужно применять с осторожностью больным, у которых имеющиеся заболевания могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

Препарат следует применять с осторожностью больным сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.

Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина (радиоиммунологическими методами).

Следует избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным исследований, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии.

Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

В начальный период лечения, продолжительность которого индивидуальна, противопоказано управлять автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применяют внутрь взрослым и детям.

Суточную дозу препарата принимают за 1 или 2 приема после еды. Применение суточной дозы за 1 прием или первый прием препарата при двукратном применении рекомендуется утром.

Продолжительность курса лечения индивидуальна, в некоторых случаях она может достигать нескольких лет, при этом необходимо применять препарат в наименьшей эффективной суточной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.

Взрослым.

Первичный гиперальдостеронизм.

При подготовке к операции препарат применять в дозе 100 - 400 мг в сутки.

В случае невозможности оперативного лечения препарат можно применять длительно как поддерживающую терапию в наименьшей эффективной дозе, которая определяется индивидуально.

В этом случае каждые 14 дней начальную дозу допустимо снижать до достижения минимальной эффективной дозы. При необходимости применения меньших доз препарата следует применять таблетки Спиронолактон-Дарница в соответствующей дозировке. При длительном лечении рекомендуется применять препарат в комбинации с другими диуретиками для уменьшения побочных эффектов.

Застойная сердечная недостаточность, отеки, обусловленные нефротическим синдромом.

Препарат применять в начальной дозе 100 мг в сутки в 1 или 2 приема. Суточная доза также может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.

В случае назначения более высоких доз препарат можно применять в комбинации с другими диуретиками, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае следует провести коррекцию дозы спиронолактона.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Препарат применять в начальной дозе 50-100 мг в сутки за 1 или 2 приема в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Дальнейшая коррекция дозы индивидуальна, в зависимости от достигнутого эффекта.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками.

Если соотношение Na+/K+ в моче более 1, препарат применять в начальной дозе 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 100 мг/сут. Если это соотношение меньше 1, препарат применять в дозе 200 мг в сутки, при этом максимальная суточная доза - 400 мг/сут.

Гипокалиемия.

Препарат применять в дозе 25-100 мг в сутки пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с калием или других методов калийзаместительной терапии.

Детям.

Препарат применять в дозе 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1 или 2 приема. В случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками суточная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.

Пациентам пожилого возраста.

Препарат рекомендуется применять в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что у этой категории больных имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм препарата и его экскрецию.

Дети

Препарат применяют в педиатрической практике по назначению врача.

Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, электролитные нарушения.

Лечение: симптоматическая терапия. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: применением диуретиков, выводящих калий, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях - проведением гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васкулит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечные колики, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.

Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в период менопаузы, набухание и боль молочных желез у женщин, бесплодие (в случае использования высоких доз - 450 мг в сутки), доброкачественные опухоли молочных желез.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка; гипертрихоз, алопеция, волчаночноподобный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса - Джонсона.

Общие: астения, повышенная утомляемость.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. . Киев, ул. Бориспольская, 13.