Верошпирон капсулы 100 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ВЕРОШПИРОН

(VEROSPIRON)

Состав:

действующее вещество: спиронолактон;

1 капсула содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;

другие составляющие:

другие составляющие капсулы:

натрия лаурилсульфат; магния стеарат; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат;

твердые желатиновые капсулы 50 мг:

верхняя часть капсулы: хинолиновый желтый (Е 104), диоксид титана (Е 171), желатин; нижняя часть капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин;

твердые желатиновые капсулы 100 мг:

верхняя часть капсулы: желтая мера FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин;

нижняя часть капсулы: желтый запад FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

Капсула 50 мг:

содержание капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета;

капсула: твердая желатиновая размером №3; верхняя часть: непрозрачная, желтого цвета; нижняя часть: непрозрачная, белого цвета.

Капсула 100 мг:

содержание капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета;

капсула: твердая желатиновая размером №0; верхняя часть: непрозрачная, оранжевого цвета; нижняя часть: непрозрачная, желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Калийсберегающие диуретики. Код АТХ C03D A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

Через блокаду альдостерона ингибирует задержку воды и Na+ и способствует удержанию K+, что не только повышает экскрецию Na+ и Cl−, и снижает экскрецию K+ с мочой, но и снижает экскрецию H+. В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (около 90%). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 ч), периоды полувыведения его активных метаболитов более длительны (от 2,8 до 11,2 ч). Метаболиты экскретируются главным образом с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и грудное молоко.

После применения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами, получавшими пищу, показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме крови (tmax), пиковой концентрации в плазме крови (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2, 6 часов, 80 нг/мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7α-тиомметилспиронолактона и канренона эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.

Воздействие на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется по меньшей мере в течение 24 часов.

Клинические свойства.

Показания.

- Застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответа на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов.

- эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

- в случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.

- для лечения первичного гиперальдостеронизма.

- при отеках, обусловленных нефротическим синдромом.

- для лечения гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии.

- для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

Противопоказания.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

- анурия, ОПН, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин.).

- гиперкалиемия.

- гипонатриемия.

– Болезнь Аддисона.

- Нельзя применять одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия для предупреждения гиперкалиемии.

- беременность или период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Сопутствующее применение спиронолактона и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

Остальные диуретики (повышенный диурез).

Холестирамин, хлорид аммония (повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза).

Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин): повышение риска гиперкалиемии.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать гипотензивное действие Верошпирона.

Антигипертензивные препараты – особенно ганглиоблокаторы – может развиться избыточной гипотензией. Таким образом, доза антигипертензивных препаратов может подлежать уменьшению при добавлении к терапевтической схеме Верошпирона с последующей корректировкой в случае необходимости.

Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызванную спиронолактоном.

Пресорные амины (норадреналин): Верошпирон уменьшает их действие. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с использованием этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в частности, ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота (повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Верошпирона).

Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ) (парадоксальное увеличение экскреции калия).

Дигоксин (спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации).

Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.

Карбеноксолон может вызвать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона.

Карбамазепин (при одновременном применении со спиронолактоном может вызвать развитие клинически значимой гипонатриемии).

Терфенадин при одновременном применении с Верошпироном увеличивает риск развития желудочковой аритмии из-за гипокалиемии и дисбаланса других электролитов.

Производные кумарина (их эффект ослабляется).

Трипторелин, бусерелин, гонадорелин: их эффекты усиливаются.

Митотан (митотан снижает эффект).

Влияние на результаты лабораторных исследований: ожидается влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Особенности применения.

- Спиронолактон следует применять с особой осторожностью пациентам, у которых существующие заболевания могут вызвать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

– Спиронолактон может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

- Терапия спиронолактоном может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функций почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функций почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели почек, а также электролитный баланс.

- терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы крови и эпинефрина.

- в ходе лечения спиронолактоном запрещается прием алкоголя.

- необходимо избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным литературы, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы, миелоидной лейкемии.

- в состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат нельзя назначать пациентам с вредными вредными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. При необходимости назначения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начальном периоде, длительность которого индивидуальна, запрещается управлять автомобилем и рабочими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Способ применения и дозы.

В целом суточная доза Верошпирона назначается в 1 или 2 приема после еды. Прием суточной или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

Первичный гиперальдостеронизм.

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат можно назначать при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат можно использовать в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной индивидуальной дозе. В описанной ситуации начальную дозу допускается снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром).

Взрослые: начальная суточная дозировка составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в 1 или 2 приема.

При назначении более высоких доз Верошпирон можно применять в комбинации с другими группами диуретиков, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировку Верошпирона следует корректировать.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками.

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная доза составляет 100 мг. Если это соотношение менее 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут.

Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Начальная доза, назначаемая в 1 или 2 приема, составляет 50-100 мг, ее следует применять в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжать не менее двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величину дозы корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия.

У пациентов, у которых недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калийзаменяющей терапии, препарат применять в суточной дозе 25-100 мг.

Дети.

Начальная суточная доза составляет 1-3 мг/кг массы тела в 1 или 2 приема. Дозу следует снижать до 1-2 мг/кг при поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками. Применять препарат в виде капсул целесообразно детям в возрасте от 5 лет, когда они могут проглотить капсулу. При необходимости применения препарата детям до 5 лет следует применять препарат в виде таблеток. Таблетку Верошпирон по 25 мг следует измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется начинать лечение с более низкими дозами с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует учитывать, что имеют место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

В случае необходимости применения Верошпирона в дозировке 50 мг и 100 мг препарат применять в виде капсул, в случае назначения более низких дозировок можно применять препарат Верошпирон таблетки по 25 мг.

Дети.

Применять по назначению врача детям от 5 лет.

Передозировка.

Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания и электролитные нарушения.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: назначением выводящих калий диуретиков; парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях – проведением гемодиализа.

Побочные реакции.

Побочные реакции являются следствием конкурентного антагонизма альдостерона, увеличивающего экскрецию калия и антиандрогенного действия спиронолактона.

Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно Медицинскому словарю регуляторной деятельности

MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10) нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/100), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (не могут быть оценены по имеющимся данным).