Торасемид-Дарница таблетки 10 мг №30

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской и фаской с двух сторон.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные лекарственные средства. Высокоактивные диуретики. Сульфаниламиды обычные. Торасемид. Код АТХ С03С А04.

Фармакодинамика.

Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в случаях, когда другие мочегонные средства, такие как дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид способствует уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например, катехоламинам.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90 %; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10-20 %. Пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (уменьшается Cmax и увеличивается tmax), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, метаболитов М1, М3, и М5 - 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Мнимый объем распределения (Vz) составляет 16 л.

Биотрансформация

У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов: М1, М3 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1, М3 и М5 образуются в результате окисления метильной группы, находящейся на фенильном кольце, до карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Метаболиты М2 и М4, обнаруженные в исследованиях на животных, у человека не обнаружены.

Выведение

Конечное время полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс - примерно 10 мл/мин. У здоровых людей примерно 80 % от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с мочой в таком процентном соотношении: торасемид - примерно 24 %, метаболит M1 - примерно 12 %, метаболит M3 - примерно 3 %, метаболит M5 - примерно 41 %. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на счет действующих метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится примерно 10 % всего фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество вещества, выводимого с мочой, почти полностью равно количеству, выводимому у здоровых людей, поэтому накопления торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Линейность

Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной кинетикой, зависящей от дозы. Это означает, что его максимальная концентрация в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой увеличиваются пропорционально дозе.

Для дозировки 5 мг: эссенциальная гипертензия.

Для дозировки 5 мг и 10 мг: лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к препаратам сульфонилмочевины и к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства Торасемид-Дарница.

Почечная недостаточность с анурией.

Печеночная кома или прекома.

Артериальная гипотензия.

Гиповолемия.

Гипонатриемия.

Гипокалиемия.

Аритмия.

Значительное нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы.

Детский возраст (до 18 лет).

Период кормления грудью.

Нерекомендованные комбинации

Торасемид, особенно в больших дозах, может усиливать ототоксические и нефротоксические побочные реакции аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), цитостатических средств - активных производных платины, а также нефротоксические эффекты цефалоспоринов.

При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови, что может вызвать усиление влияния и побочных эффектов лития.

Комбинации лекарственных средств, требующих осторожности

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении.

При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к усилению побочного действия обоих лекарственных средств.

Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств.

Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида.

При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему.

Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц.

Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом.

Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина.

При одновременном применении с холестерамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Перед началом применения лекарственного средства необходимо устранить имеющуюся гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающихся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза лекарственное средство следует назначать с препаратами - антагонистами альдостерона или лекарственными средствами, способствующими задержке калия в организме. После применения торасемида наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением лекарственного средства не установлено.

При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразования и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение лекарственного средства, а после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз.

Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, для пациентов с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также следует регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). В начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

В случае отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при таких заболеваниях и состояниях: подагра; аритмии, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степеней; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; нарушения функций почек, вызванные нефротоксическими веществами; возраст пациента до 18 лет.

Вспомогательные вещества.

Торасемид-Дарница содержит лактозу, поэтому пациентам, у которых установлена непереносимость некоторых сахаров, а также пациентам с такими редкими наследственными болезнями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение торасемида может быть причиной получения положительного результата теста на допинг и ухудшения состояния здоровья.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида у человека на эмбрион, плод или на беременную женщину у человека отсутствуют. В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Следовательно, торасемид не рекомендуется принимать во время беременности, а также женщинам, способным к рождению детей, которые не используют средства контрацепции. Применение в период беременности возможно только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе.

Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также развития плода.

Период кормления грудью. В настоящее время не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко человека или животных. Нельзя исключить риск влияния лекарственного средства на новорожденных/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период кормления грудью противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то кормление грудью следует прекратить. Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене/прекращении приема лекарственного средства Торасемид-Дарница нужно принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Фертильность. Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводили. В эксперименте на животных не выявлено такого влияния торасемида.

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента настолько, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами или выполнять опасную работу без страховки. Это в значительной степени касается начала лечения, увеличения дозы лекарственного средства, замены лекарственного средства при назначении сопутствующей терапии, а также одновременного употребления алкоголя. Поэтому во время применения торасемида надо быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Для дозировки 5 мг.

Эссенциальная гипертензия. Лечение начать с применения ½ таблетки лекарственного средства Торасемид-Дарница по 5 мг в сутки, что эквивалентно 2,5 мг торасемида. Снижение артериального давления происходит постепенно, уже в течение первой недели лечения, и достигает максимального значения не позднее 12 недель. Если нормализация артериального давления при ежедневном применении 2,5 мг торасемида не происходит через 12 недель лечения, суточная доза может быть повышена до 5 мг торасемида. При начальных высоких показателях артериального давления, а также при ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное снижение артериального давления за счет увеличения дозы. Не следует превышать указанную суточную дозу, поскольку при этом не ожидается дальнейшего снижения артериального давления.

Для дозировки 5 мг и 10 мг.

Отеки и/или выпоты. Лечение начинается с применения 1 таблетки в сутки по 5 мг или ½ таблетки лекарственного средства Торасемид-Дарница по 10 мг. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг является недостаточной, то следует применять 2 таблетки по 5 мг или 1 таблетку по 10 мг в сутки, которую необходимо принимать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная доза может быть увеличена до 20 мг торасемида.

Таблетки применять утром, не разжевывая и запивая незначительным количеством жидкости. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Биологическая доступность торасемида не зависит от приема пищи. Лекарственное средство Торасемид-Дарница обычно следует применять в течение длительного времени или до уменьшения выраженности отеков.

Рекомендации по разделению таблетки. Таблетки можно легко разделить на две половины (риска для разделения есть с обеих сторон), что обеспечивает возможность получения необходимой дозы. Таблетку разместить на твердой поверхности. Затем нажать большими пальцами справа и слева от риски для разделения. Это обеспечивает легкое разделение таблетки.

Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функций печени. Лечение таких пациентов надо проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови. Торасемид противопоказан пациентам в состоянии печеночной комы или прекомы.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследования относительно сравнения лечения больных пожилого возраста и молодых больных отсутствуют.

Безопасность и эффективность лекарственного средства Торасемид-Дарница у детей и подростков (до 18 лет) не установлены. В связи с этим не следует применять торасемид детям и подросткам (до 18 лет).

Симптомы интоксикации.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в частности риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны пищеварительной системы.

Лечение передозировки.

Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозы, отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (необходимо проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа.

Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости.

Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия.

Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: перевести пациента в положение лежа и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует:

проводить катетеризацию вены;

кроме других экстренных мер, пациента положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород;

в случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Для оценки частоты побочных явлений была использована такая классификация: очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10000 до < 1/1000; редкие: < 1/10000; неизвестно: частота не может быть установлена из-за отсутствия данных.

Со стороны органов зрения: редкие: расстройства зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редкие: звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, метеоризм, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто: ксеростомия; редкие: панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто: повышение концентрации креатинина и мочевины крови, позывы к мочеиспусканию. У больных с расстройствами мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: часто: интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы, а также холестерина и триглицеридов в крови. Гипергликемия, гипокалиемия (при сопутствующей низкокалиевой диете) при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие усиленного мочевыделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение (особенно в начале лечения); нечасто: парестезии; редкие: синкопе, церебральная ишемия, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие: тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе в связи с гемоконцентрацией.

Со стороны крови и лимфатической системы: редкие: сгущение крови, снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Со стороны иммунной системы: редкие: реакции гиперчувствительности, включая зуд, экзантему, фотосенсибилизацию, тяжелые кожные реакции (сыпь).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие: аллергические кожные реакции (например, зуд, экзантема), реакции фотосенсибилизации, тяжелые кожные реакции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто: спазмы мышц (особенно в начале лечения).

Общие расстройства: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения); нечасто: сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии).

Данные лабораторных исследований: часто: повышение концентрации мочевой кислоты и липидов (триглицериды, холестерол) в крови; нечасто: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 5 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Таблетки по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 или по 10 контурных ячейковых упаковок в пачке.

По рецепту.

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.