Алкеран

Алкеран – фармакологические свойства

Препарат Алкеран относится к антинеопластическим средствам, алкилирующим соединениям, аналогам азотистого иприта, мелфалану.

Мелфалан является бифункциональным алкилирующим антинеопластическим соединением с некоторыми иммуносупрессивными свойствами. Образование промежуточных соединений углерода из каждой из двух бис-2-хлорэтильных групп обеспечивает алкилирование путем ковалентного связывания с 7-азотом гуанина в ДНК, перекрестное связывание двух цепей молекулы ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток. 

Чтобы Алкеран купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Алкеран таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 2 мг, выпускаются во флаконе и картонной упаковке № 25.

Действующее вещество Алкеран: мелфалан. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит мелфалан 2 мг.

Другие составляющие Алкеран:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• кросповидон;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат;
• Опадрай Белый YS-1-18097-A (гипромелоза, титана диоксид (E 171), макрогол).

Основные физико-химические свойства Алкеран: от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «A» с одной стороны и «GX EH3» с другой стороны. 

Показания к применению

Согласно инструкции, Алкеран назначается в следующих случаях:

• множественная миелома;
• поздние стадии аденокарциномы яичников;
• карцинома молочной железы: мелфалан отдельно или в комбинации с другими препаратами оказывает значительный терапевтический эффект у пациентов на поздних стадиях рака молочной железы;
• истинная полицитемия. 

Множественная миелома. Алкеран обычно назначают перорально в дозе 0,15 мг/кг массы тела в сутки в несколько приемов в течение 4 дней, повторные циклы — через 6 недель. Однако существуют многочисленные режимы лечения и более подробную информацию следует смотреть в научной литературе. Одновременное пероральное применение препарата Алкеран в комбинации с преднизоном может быть более эффективным, чем Алкеран отдельно. Эта комбинация обычно применяется периодически (с перерывами между курсами лечения).

Установлено, что в случае продолжительности лечения, превышающей 1 год, улучшения результатов не происходит.

Аденокарцинома яичников (поздние стадии). Стандартный режим лечения — 0,2 мг/кг массы тела в сутки, перорально за несколько приемов в течение 5 дней. Этот цикл повторяют каждые 4-8 недель или после восстановления функций костного мозга.

Карцинома молочных желез. Алкеран следует применять перорально в дозе 0,15 мг/кг массы тела или 6 мг/м2 поверхности тела в сутки в течение 5 дней, этот цикл следует повторять каждые 6 недель. В случае появления признаков токсического влияния на костный мозг дозу следует снизить.

Истинная полицитемия. Для индукции ремиссии следует применять 6-10 мг/сут в течение 5-7 дней, после чего следует назначать 2-4 мг/сут вплоть до достижения удовлетворительного контроля заболевания. Для поддерживающей терапии применяют 2-6 мг 1 раз в неделю. В связи с возможностью тяжелой миелосупрессии при постоянном применении препарата Алкеран очень важно постоянно контролировать показатели периферической крови во время терапии, по мере необходимости корректировать дозу или делать перерывы в лечении для обеспечения тщательного контроля гематологических показателей. 

Противопоказания

Средство Алкеран противопоказано принимать при наличии гиперчувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. 

Особенности применения

Алкеран не назначают детям в любом возрасте, беременным и кормящим грудью женщинам.

Побочные эффекты

Лекарство Алкеран может вызывать следующие побочные реакции:

• Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): частота неизвестна — вторичный острый миелоидный лейкоз и миелодиспластический синдром.
• Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — угнетение костного мозга, которое приводит к лейкопении, тромбоцитопении, нейтропении и анемии (повышенная частота гематологической токсичности, в частности нейтропения и тромбоцитопения, наблюдались у пациентов пожилого возраста с впервые диагностированной множественной миеломой, получавших мелфалан в комбинации с леналидомидом и преднизоном или талидомидом и преднизоном или дексаметазоном; редко — гемолитическая анемия.
• Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, аллергические реакции на мелфалан, включая крапивницу, отек, сыпь, зуд, анафилактический шок, возникают нечасто, в основном при в/в введении; единичные случаи остановки сердца, связанные с аллергическими реакциями.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — интерстициальное заболевание легких и легочный фиброз .
• Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота и диарея, стоматит при применении высоких доз; редко — стоматит при применении обычных доз.
• Желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота, возникают примерно у 30% пациентов, принимающих перорально обычные дозы препарата Алкеран.
• Со стороны гепатобилиарной системы: редко — расстройства со стороны печени варьируют от нарушения функциональных печеночных тестов до клинических проявлений гепатита и желтухи.
• Со стороны кожи и подкожной ткани: очень часто — алопеция при применении высоких доз; часто — алопеция при применении обычных доз; редко — макулопапулезная сыпь и зуд.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — временное повышение уровня мочевины крови на ранних стадиях терапии мелфаланом наблюдалось у больных с миеломой и поражением почек.
• Со стороны сосудов: частота неизвестна — тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии являлись клинически значимыми побочными реакциями, связанными с применением мелфалана в комбинации с талидомидом и преднизоном или дексаметазоном и в меньшей степени — мелфалана с леналидомидом и преднизоном.
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна — азооспермия, аменорея.
• Общие расстройства: очень часто — лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алкеран, цена которого связана с формой выпуска, нельзя одновременно назначать с  высокими дозами мелфалана и налидиксовой кислоты.

При применении комбинации бусульфана и мелфалана у детей имелись сообщения, что прием мелфалана менее чем через 24 ч после последнего перорального применения бусульфана может влиять на развитие токсичности.

Почечная недостаточность описана у пациентов после трансплантации костного мозга, получавших высокие дозы мелфалана внутривенно, и которым в дальнейшем назначали циклоспорин с целью профилактики реакции отторжения трансплантата.

Инъекционная форма препарата Алкеран несовместима с р-рами, содержащими глюкозу, поэтому рекомендуется применять только 0,9% р-р хлорида натрия. 

Блок FAQ

Алкеран от чего?

Показания Алкеран: множественная миелома; поздние стадии аденокарциномы яичников; карцинома молочной железы: мелфалан отдельно или в комбинации с другими препаратами оказывает значительный терапевтический эффект у пациентов на поздних стадиях рака молочной железы; истинная полицитемия.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua