Экземестан

Экземестан – фармакологические свойства 

Препарат Экземестан относится к антагонистам гормонов и аналогичным средствам, ингибиторам ферментов. 

Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, подобным по своей структуре природному веществу андростендиону. У женщин в период постменопаузы эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под влиянием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в период постменопаузы. У женщин в период постменопаузы экземестан существенно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг. Максимальное снижение (> 90%) достигается при применении дозы 10–25 мг. У пациенток в период постменопаузы с диагнозом рака молочной железы, получавших 25 мг ежедневно, общий уровень ароматазы снижался на 98%.

Экземестан не имеет прогестогенной и эстрогенной активности.

Чтобы Экземестан купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Экземестан таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 25 мг выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 30 (10х3).

Действующее вещество: экземестан. 1 таблетка содержит 25 мг активного вещества.

Вспомогательные вещества: 

• повидон К30;
• натрия крахмалгликолят (тип А);
• тальк;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат;
• полисорбат 80;
• крахмал кукурузный;
• крахмал прежелатинизированный;
• Opadry II 85F18422 белый (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк).

Препарат - это белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с равномерной поверхностью и неповрежденными краями. 

Показания к применению

Согласно инструкции, Экземестан назначается в следующих случаях:

• Адъювантная терапия у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы в период постменопаузы после 2–3 лет начальной адъювантной терапии тамоксифеном.
• Лечение распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом, у которых выявлено прогрессирование болезни после терапии антиэстрогенами. Не была продемонстрирована эффективность у пациенток с отрицательной пробой на эстрогеновые рецепторы. 

Рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетку 25 мг ежедневно после еды.

Противопоказания

Средство противопоказано принимать при повышенной чувствительности к экземестану или любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.

Препарат также противопоказан женщинам в предменопаузальном периоде.

Особенности применения

Экземестан не назначают детям в любом возрасте, беременным и кормящим грудью.

Побочные эффекты

Лекарство Экземестан может вызывать следующие побочные реакции

• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• анорексия.
• депрессия, бессонница.
• головная боль, головокружение;
• синдром карпального канала, парестезия; сомноленция.
• приливы.
• боль в животе, тошнота;
• рвота, диарея, запор, диспепсия.
• повышенные уровни печеночных ферментов, повышенные уровни билирубина в крови, повышенные уровни щелочной фосфатазы в крови;
• повышенная потливость;
• алопеция, сыпь, крапивница, зуд; редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез.
• боль в суставах и мышечно-скелетная боль*;
• перелом, остеопороз.
• боль, повышенная утомляемость;

Возможен периферический отек, астения. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение таких лекарственных средств как рифампицин, противосудорожные средства (например фенитоин и карбамазепин) и фитопрепаратов, содержащих обычный зверобой, которые, как известно, индуцируют CYРЗА4, могут снижать эффективность Экземестан.

Экземестан, цена которого зависит от производителя, следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP3A4 и имеют узкий диапазон терапевтического действия. Опыт одновременного клинического применения лекарственного средства с другими противоопухолевыми лекарственными средствами отсутствует.

Экземестан не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении их фармакологическое действие нивелируется.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua