Тамоксифен

Тамоксифен – фармакологические свойства

Препарат Тамоксифен относится к антагонистам гормонов, антиэстрогенным средствам.

Тамоксифен является мощным нестероидным антагонистом эстрогенов. Он также может иметь частичные или полные агонистические свойства в зависимости от тканей организма и вида животных. У человека наблюдается преимущественно антиэстрогенный эффект, объясняющийся связыванием активного вещества с гормонсвязывающим доменом рецептора эстрогенов и блокированием действия эстрадиола.

При применении внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–7 ч после приема, а равновесная концентрация — после 4–6 нед терапии. После однократного приема в форме раствора максимальная концентрация в плазме крови мужчин составляла 42 мкг/л, а концентрация метаболита N-дезметилтамоксифена — 12 мкг/л. Периоды полувыведения препарата и его метаболита составляли 4 и 9 дней соответственно. Соотношение концентраций N-дезметилтамоксифена и тамоксифена в крови постепенно увеличивается приблизительно с 20% после приема первой дозы до 200% в равновесном состоянии, вероятно вследствие длительного периода полувыведения метаболита. При терапии средством в дозе 20 мг 2 раза в сутки средняя равновесная концентрация его в плазме крови больных составляла 310 мкг/л (диапазон 164–494 мкг/л), а N-дезметилтамоксифен — 481 мкг/л (диапазон 300 л).

При терапии в дозе 40 мг/сут концентрации его и N-дезметилтамоксифена в тканях опухолей составляли соответственно 5,4–117 нг/мг (в среднем 25,1 нг/мг) белка и 7,8–210 нг/мг (у в среднем 52 нг/мг) белка. Концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови составили соответственно 27–520 нг/мл (в среднем 300 нг/мл) и 210–761 нг/мл (в среднем 462 нг/мл). Более 99% средства связывается с белками плазмы крови.

В организме человека тамоксифен метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью. Экскреция исходного соединения с мочой очень незначительна. Главным путем метаболической трансформации у человека является деметилирование с образованием активного метаболита N-дезметилтамоксифена, а затем N-деметилирование с образованием N-дездиметил-метаболита.

Процесс элиминации носит двухфазный характер. У женщин период полувыведения в начальной фазе составляет 7 — 14 часов, а в терминальной фазе — около 7 суток. Период полувыведения N-дезметилтамоксифена составляет около 14 суток.

Клинический ответ на терапию наблюдается при концентрации в плазме крови более 70 мкг/л.

Чтобы Тамоксифен купить в онлайн аптеке, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Тамоксифен таблетки 10 или 20 мг выпускаются в блистерах, №60 т 30.

Действующее вещество: tamoxifen. 1 таблетка содержит тамоксифен 10 мг или 20 мг.

Другие составляющие: 

• Крахмал картофельный.
• Лактозы моногидрат.
• Кальция стеарат.
• Повидон.
• Кремния диоксид коллоидный безводный.

Тамоксифен – это таблетки белого или белого с желтоватым цветом, плоскоцилиндрической формы, с фаской. 

Показания к применению

Согласно инструкции, Тамоксифен применяется в следующих случаях:

• Рак молочной железы и рак эндометрия у женщин.
• Адъювантная химиотерапия рака молочной железы с поражением лимфатических узлов у женщин, лечение метастатического рака молочной железы у женщин и мужчин. 

Рекомендованная суточная доза Тамоксифена для взрослых составляет 20 мг. При распространенном раке дозы могут быть увеличены до 30 мг или 40 мг в сутки.

Максимальная суточная доза Тамоксифена составляет 40 мг. Объективный терапевтический эффект обычно отмечается после 4–10 недель лечения, однако при наличии метастазов в костях положительный эффект может достигаться только после нескольких месяцев терапии.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

В случае назначения 2 или более таблеток препарата в сутки их можно принимать за 1 или 2 приема.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и болезни. Обычно лечение длительное.

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушениями функции печени или почек, коррекция доз не требуется. 

Противопоказания

Средство Тамоксифен противопоказано принимать в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к Тамоксифену или другим компонентам лекарственного средства.
• Тяжелая тромбоцитопения, лейкопения.
• Тяжелая гиперкальциемия.
• Одновременное применение анастразола и тамоксифена.

Тамоксифен не назначают беременным и кормящим грудью.

Особенности применения

Тамоксифен не используют детям в любом возрасте, поскольку на данный период протокол применения средства для детей еще не разработан.

Побочные эффекты

Лекарство Тамоксифен может стать причиной развития следующих побочных эффектов:

• Доброкачественные и злокачественные новообразования.
• Ииома матки.
• Влагалищные выделения, нарушения менструального цикла и угнетение менструаций в период пременопаузы, вагинальные кровотечения.
• Генитальный зуд, увеличение размеров маточных фиброидов, пролиферативные изменения эндометрия.
• Транзиторная анемия.
• Реакции гиперчувствительности.
• Приливы.
• Задержка жидкости в организме.
• Увеличение уровня триглицеридов в плазме крови, анорексия.
• Головокружение, головная боль, сонливость, нарушение чувствительности.
• Снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты и ретинопатии. 
• Приливы крови к лицу, ишемические цереброваскулярные явления, судороги нижних конечностей, тромбоз. 
• Тошнота.
• Рвота, запор, диарея.
• Изменение уровня печеночных энзимов, жировая инфильтрация печени.
• Кожная сыпь.
• Алопеция, увеличение имеющихся или возникновение новых поражений кожи.
• судороги ног, миалгия.

Также отмечаются приливы жара, частично обусловленные антиэстрогенным эффектом Тамоксифена, усталость. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тамоксифен, цена которого зависит от дозировки, может взаимодействовать с другими гормональными средствами, ингибиторами ароматазы, кумариновыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, другими цитостатиками.

Блок FAQ

В какое время суток лучше принимать Тамоксифен?

Если врач назначил однократный прием, то Тамоксифен принимают утром, если два раза в сутки — то утром и вечером.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua