Алкеран

Алкеран – фармакологічні властивості

Препарат Алкеран належить до антинеопластичних засобів, алкілуючих сполук, аналогів азотистого іприту, мелфалану.

Мелфалан є біфункціональною алкілувальною антинеопластичною сполукою з деякими імуносупресивними властивостями. Утворення проміжних сполук вуглецю з кожної з двох біс-2-хлоретильних груп забезпечує алкілування шляхом ковалентного зв'язування з 7-азотом гуаніну в ДНК, перехресне зв'язування двох ланцюгів молекули ДНК, що призводить до порушення реплікації клітин.

Щоб Алкеран купити в онлайн-аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найбільш доступною ціною.

Склад і форми випуску

Алкеран таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 2 мг, випускаються у флаконі та картонній упаковці № 25.

Діюча речовина Алкеран: мелфалан. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить мелфалан 2 мг.

Інші складові Алкеран:

• целюлоза мікрокристалічна;
• кросповідон;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат;
• Опадрай Білий YS-1-18097-A (гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол).

Основні фізико-хімічні властивості Алкеран: від білого до майже білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «A» з одного боку та «GX EH3» з іншого боку..

Покази до застосування

Згідно з інструкцією, Алкеран призначається в таких випадках:

• множинна мієлома;
• пізні стадії аденокарциноми яєчників;
• карцинома молочної залози: мелфалан окремо або в комбінації з іншими препаратами виявляє значний терапевтичний ефект у пацієнтів на пізніх стадіях раку молочної залози;
• істинна поліцитемія;

Множинна мієлома. Алкеран зазвичай призначають перорально у дозі 0,15 мг/кг маси тіла на добу у кілька прийомів протягом 4 днів, повторні цикли - через 6 тижнів. Однак існують численні режими лікування і більш детальну інформацію слід дивитися в науковій літературі. Одночасне пероральне застосування препарату Алкеран у комбінації з преднізоном може бути більш ефективним, ніж Алкеран окремо. Ця комбінація зазвичай застосовується періодично (з перервами між курсами лікування).

Встановлено, що у разі тривалості лікування, що перевищує 1 рік, поліпшення результатів не відбувається.

Аденокарцинома яєчників (пізні стадії). Стандартний режим лікування - 0,2 мг/кг маси тіла на добу, перорально за кілька прийомів протягом 5 днів. Цей цикл повторюють кожні 4-8 тижнів або після відновлення функцій кісткового мозку.

Карцинома молочних залоз. Алкеран слід застосовувати перорально у дозі 0,15 мг/кг маси тіла або 6 мг/м2поверхні тіла на добу протягом 5 днів, цей цикл слід повторювати кожні 6 тижнів. У разі появи ознак токсичного впливу на кістковий мозок дозу слід знизити.

Істинна поліцитемія. Для індукції ремісії слід застосовувати 6-10 мг/добу протягом 5-7 днів, після чого слід призначати 2-4 мг/добу аж до досягнення задовільного контролю захворювання. Для підтримуючої терапії застосовують 2-6 мг 1 раз на тиждень. У зв'язку з можливістю тяжкої мієлосупресії при постійному застосуванні препарату Алкеран дуже важливо постійно контролювати показники периферичної крові під час терапії, у міру необхідності коригувати дозу або робити перерви у лікуванні для забезпечення ретельного контролю гематологічних показників..

Протипоказання

Засіб Алкеран протипоказано приймати за наявності гіперчутливості до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. 

Особливості застосування

Алкеран не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним жінкам і жінкам, які годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Алкеран можуть спричиняти такі побічні реакції:

• Новоутворення доброякісні, злоякісні та неуточнені (у тому числі кісти та поліпи): частота невідома; — вторинний гострий мієлоїдний лейкоз та мієлодиспластичний синдром.
• З боку крові та лімфатичної системи: дуже часто - пригнічення кісткового мозку, що призводить до лейкопенії, тромбоцитопенії, нейтропенії та анемії (підвищена частота гематологічної токсичності, зокрема нейтропенія і тромбоцитопенія, спостерігалася у пацієнтів літнього віку з уперше діагностованою множинною мієломою, які отримували мелфалан у комбінації з леналідомідом та преднізоном або талідомідом та преднізоном чи дексаметазоном); рідко — гемолітична анемія.
• З боку імунної системи: рідко — гіперчутливість, алергічні реакції на мелфалан, включаючи кропив'янку, набряк, висипання, свербіж, анафілактичний шок, виникають нечасто, здебільшого при в/в введенні; поодинокі випадки зупинки серця, пов'язані з алергічними реакціями.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - інтерстиціальне захворювання легень та легеневий фіброз.
• З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, блювання та діарея, стоматит при застосуванні високих доз; рідко - стоматит при застосуванні звичайних доз.
• Шлунково-кишкові розлади, такі як нудота та блювання, виникають приблизно у 30 % пацієнтів, які приймають перорально звичайні дози препарату Алкеран.
• З боку гепатобіліарної системи: рідко — розлади з боку печінки варіюють від порушення функціональних печінкових тестів до клінічних проявів гепатиту та жовтяниці.
• З боку шкіри та підшкірної тканини: дуже часто — алопеція при застосуванні високих доз; часто — алопеція при застосуванні звичайних доз; рідко — макулопапульозні висипання та свербіж.
• З боку нирок та сечовидільної системи: часто — тимчасове підвищення рівня сечовини крові на ранніх стадіях терапії мелфаланом спостерігалось у хворих із мієломою та ураженням нирок.
• З боку судин: частота невідома — тромбоз глибоких вен та емболія легеневої артерії були клінічно значущими побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням мелфалану у комбінації з талідомідом та преднізоном або дексаметазоном і меншою мірою — мелфалану з леналідомідом та преднізоном.
• З боку репродуктивної системи та молочних залоз: частота невідома — азооспермія, аменорея.
• Загальні розлади: дуже часто - дуже часто  — лихоманка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Алкеран, ціна якого пов'язана з формою випуску, не можна одночасно призначати з високими дозами мелфалану та налідиксової кислоти.

При застосуванні комбінації бусульфану і мелфалану у дітей були повідомлення, що прийом мелфалану менш ніж через 24 години після останнього перорального застосування бусульфану може впливати на розвиток токсичності.

Ниркова недостатність описана у пацієнтів після трансплантації кісткового мозку, які отримували високі дози мелфалану внутрішньовенно, і яким надалі призначали циклоспорин з метою профілактики реакції відторгнення трансплантата.

Ін'єкційна форма препарату Алкеран несумісна з розчинами, що містять глюкозу, тому рекомендується застосовувати тільки 0,9 % р-н хлориду натрію.

Блок FAQ

Алкеран від чого?

Показання Алкеран: множинна мієлома; пізні стадії аденокарциноми яєчників; карцинома молочної залози: мелфалан окремо або в комбінації з іншими препаратами має значний терапевтичний ефект у пацієнтів на пізніх стадіях раку молочної залози; істинна поліцитемія.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua