Фарестон

Фарестон - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торемифен, подобно другим препаратам из этой группы, связывается с рецепторами эстрогена, оказывая как эстрогеноподобное, так и антиэстрогенное воздействие. Эффект зависит от различных факторов, таких как длительность лечения, пол, орган-мишень и другие особенности. У пациентов с раком молочной железы в постменопаузе торемифен демонстрировал умеренное снижение уровня сывороточного холестерола и ЛПНП.

Фарестон конкурентно связывается с рецепторами эстрогена, что препятствует стимуляции синтеза ДНК и клеточной репликации, осуществляемой под воздействием эстрогенов. Высокие дозы торемифена в экспериментальных моделях рака проявляли эстрогензависимый противоопухолевый эффект. Противоопухолевое воздействие на рак молочной железы, вероятно, связано с антиэстрогенным действием, однако также возможны и другие механизмы, такие как изменения в экспрессии онкогенов, воздействие на факторы роста, стимуляция апоптоза и воздействие на клеточный цикл.

Фармакокинетика

Абсорбция. После перорального приема препарата фарестон торемифен быстро всасывается. Пиковая концентрация в плазме крови обычно достигается примерно через 3 часа (в диапазоне от 2 до 5 часов). Прием пищи не влияет на скорость всасывания, но может задерживать достижение максимальной концентрации на 1,5–2 часа. Эти изменения, связанные с пищей, имеют клинически незначительное значение.

Распределение. Концентрация в плазме крови снижается биэкспоненциально. Период полувыведения в распределительной фазе составляет в среднем 4 часа (от 2 до 12 часов), в элиминаторной – 5 суток (от 2 до 10 суток). Из-за отсутствия исследований по внутривенным инфузиям не проводилась оценка имитационного клиренса (CL) и объема распределения (V). Более 99,5% торемифена связывается с белками плазмы крови (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме крови при пероральном приеме в дозе от 11 до 680 мг/сут линейная. Средняя концентрация торемифена в состоянии равновесия при приеме рекомендуемой дозы 60 мг/сут составляет 0,9 мкг/мл (в диапазоне от 0,6 до 1,3 мкг/мл).

Метаболизм. Торемифен активно метаболизируется. Основной метаболит в плазме крови - N-диметилторемифен с периодом полувыведения примерно 11 суток (в диапазоне от 4 до 20 суток). У него схожий антиэстрогенный эффект, но он немного менее выражен, чем у самого торемифена. Более 99,9% связывается с белками плазмы крови. Еще 3 меньших метаболита детектируются в плазме крови: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Элиминация. Торемифен выводится в основном в виде метаболитов с каловыми массами. Может наблюдаться энтерогепатическая циркуляция. Более 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной скорости выведения равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 4–6 недель.

Состав и форма выпуска

Активное вещество препарата фарестон:торемифена цитрат.

Лекарственная форма выпуска: таблетки для перорального применения с дозировкой 20 мг или 60 мг действующего вещества торемифена.

Вспомогательные вещества препарата фарестон: 

• кукурузный крахмал;
• лактоза;
• повидон;
• крахмалгликолят натрия (тип А);
• стеарат магния;
• коллоидный безводный диоксид кремния;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки 20 мг упакованы по 30 штук в флакон,который вложен в картонную упаковку.

Таблетки 60 мг также упакованы в флакон,но существует несколько вариантов:№30 и №60.

Показания к применению

Фарестон может быть применен как препарат первой линии для лечения гормоночувствительного метастатического рака груди у женщин после менопаузы.

Однако фарестон не рекомендуется для пациенток с опухолями, не реагирующими на эстроген.

Фарестон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Длительное применение препарата фарестон не рекомендуется при наличии гиперплазии эндометрия в анамнезе или выраженной печеночной недостаточности.

Также следует избегать использования лекарственного средства фарестон при гиперчувствительности к самому действующему веществу препарата или любым его составляющим компонентам.

Препарат фарестон не рекомендуется пациентам:

• с удлинением интервала QT, независимо от его природы (врожденного или приобретенного), или при нарушениях электролитного баланса, особенно с нескорректированной гипокалиемией;
• с клинически значимой брадикардией или сердечной недостаточностью, сопровождающейся понижением фракции выброса левого желудочка;
• с анамнезом симптоматических аритмий;
• фарестон также не рекомендуется для параллельного применения с препаратами, способными удлинить интервал QT.

Особенности применения

Дети

Отсутствие данных об использовании препарата фарестон у детей означает, что его применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Лекарственное средство фарестон предназначено для женщин в период менопаузы и не рекомендуется во время беременности или грудного вскармливания из-за недостатка данных о его безопасности и эффективности. Исследования на животных показали потенциальную вредность для репродуктивной системы. Возможные риски для человека пока неизвестны.

Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции со стороны организма при применении препарата фарестон включают:

Физические реакции: 

• приливы;
• увеличенное потоотделение;
• маточные кровотечения;
• вагинальные выделения;
• усталость;
• тошнота;
• сыпь;
• зуд;
• головокружение;
• депрессия.

Эти эффекты обычно слабо выражены и вызваны воздействием торемифена, который обладает антиэстрогенным действием.

Риски новообразований: как доброкачественных, так и злокачественных опухолей.

Редкие случаи: 

• рак эндометрия.

Возможные побочные эффекты на системы организма:

• Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Метаболизм и питание: потеря аппетита.

Психические расстройства: 

• депрессия;
• редко бессонница.

Нервная система: 

• головокружение;
• иногда головная боль.

Органы зрения: 

• кратковременное помутнение роговицы;
• очень редко.

Органы слуха: 

• редко вертиго.

Сосудистая система: 

• приливы крови;
• иногда тромбоэмболические эпизоды.

Дыхательная система: 

• редко диспноэ.

Пищеварительный тракт: 

• часто тошнота;
• рвота;
• редко запор.

Гепатобилиарная система: 

• редко повышение уровней трансаминаз;
• очень редко желтуха.

Кожа и подкожная клетчатка: 

• повышенное потоотделение;
• сыпь;
• зуд;
• крайне редко алопеция.

Репродуктивная система: 

• часто маточные кровотечения;
• влагалищные выделения;
• редко другие изменения эндометрия.

Общие нарушения: 

• усталость;
• отек;
• иногда увеличение массы тела.

Реакции гиперчувствительности: 

• тромбоэмболические эпизоды, включая тромбозы и эмболии.

Торемифен может повышать уровни печеночных ферментов и редко вызывать серьезные нарушения функции печени, а также развитие гиперкальциемии у пациентов с метастазами в костях.

Применение торемифена может привести к гипертрофии эндометрия из-за его частичного эстрогенного действия, что увеличивает риск изменений эндометрия, включая гиперплазию, полипы и рак.

Применение препарата фарестон может влиять на интервал QT, и это влияние зависит от дозировки.

Точная частота этих эффектов может быть неизвестна или различна у разных пациентов. Если возникают опасения или побочные эффекты, важно обсудить их с врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Применение фарестона с определенными препаратами может увеличить риск сердечных аритмий, таких как трепетание или мерцательная аритмия. Не рекомендуется использовать фарестон с антиаритмическими препаратами класса IA и III, нейролептиками, некоторыми антибактериальными средствами, антигистаминными препаратами и другими препаратами, включая индукторы ферментных систем печени. Комбинация с антиэстрогенами и антикоагулянтами типа варфарина может увеличить время кровотечения. Также стоит учитывать возможное воздействие на метаболизм фарестона при одновременном использовании препаратов, ингибирующих ферментную систему CYP 3A.

Блок FAQ

Как принимать таблетки фарестон?

Рекомендуется начинать гормональную терапию препаратом фарестон с дозы 60 мг ежедневно в качестве стандартной дозы для первой линии лечения. Если фарестон назначается как вторая линия гормональной терапии, доза препарата может быть увеличена до 240 мг в день (по 120 мг дважды в день).

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua