Ерлотиніб

Ерлотиніб — фармакологічні властивості

Препарат групи антинеопластичних засобів та інгібіторів протеїнкінази, який застосовується для лікування недрібноклітинного раку легень і підшлункової залози. Дія ліків спрямована на:

• Пригнічення тирозинкінази, рецептора епідермального фактора росту/рецептора типу 1 епідермального фактора росту людини (EGFR).
• Запобігання росту та поширенню злоякісних клітин.

Ліки вирізняються високою біодоступністю (59%). Досягнення максимальної концентрації у крові спостерігається через 4 години після перорального приймання. Метаболізм активних речовин відбувається в печінці, тонкому кишківнику та легенях.

Лікарський засіб відпускається в аптеках за рецептом. Перед призначенням важливо пройти курс діагностичних обстежень, щоб встановити тип та стадію онкології, розташування пухлини та інші індивідуальні особливості.

Склад і форми випуску

Основна активна речовина — ерлотиніб.

Додаткові компоненти — моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат.

Форма випуску — таблетки, вкриті плівковою оболонкою, різного дозування, що визначає вміст активної речовини:

• 100 мг — 27,32 мг ерлотинібу гідрохлориду, що еквівалентно 25 мг чистого ерлотинібу.
• 150 мг — 109,27 мг ерлотинібу гідрохлориду або 100 мг чистого ерлотинібу.

В одній упаковці — 30 таблеток, незалежно від дозування.

Показання до застосування

Ерлотиніб призначається у наступних випадках:

• розвиток недрібноклітинного раку легень з місцевим розповсюдженням;
• формування раку підшлункової залози з метастазами.

Ліки можуть застосовуватися в першій лінії онкологічного лікування. Остаточне рішення щодо доцільності призначення приймає лікар.

Протипоказання

Не можна приймати за:

• індивідуальної непереносності основної чи допоміжних активних речовин;
• непереносності деяких цукрів.

Заборонено застосування пацієнтам неповнолітнього віку (молодше 18 років), а також вагітним та жінкам, що годують.

Особливості застосування

При недрібноклітинному раку легень рекомендується приймати по 150 мг ерлотинібу перед або після вживання їжі (одним прийманням). При раку підшлункової залози оптимальна доза становить 100 мг на добу. За потреби лікар може переглянути дозування, враховуючи динаміку одужання. Не слід відразу відмовлятися від препарату — спочатку переходить на добову дозу 50 мг.

Перед початком курсу лікування слід встановити точний статус мутації EGFR. Пацієнтам, що курять, рекомендується відмовитися від шкідливої звички перед стартом терапії. Упаковка з невикористаним препаратом утилізується особливим чином. Вона не повинна викидатися разом зі звичайними побутовими відходами або у стічні води.

З обережністю слід призначати діабетикам і людям, які дотримуються натрій-контрольованої дієти.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами не зафіксовано.

Побічні ефекти

Лабораторні дослідження серед груп пацієнтів, які приймали Ерлотиніб, показали, що з певною частотою виникали такі побічні симптоми:

• висипання (80% випадків), діарея (57% випадків у контрольній групі);
• анорексія, зниження маси тіла, інфекції, кашель, задишка, нудота, блювання (нечасто, менш як 50% випадків);
• кон'юнктивіт, стоматит, біль у шлунку, сухість шкіри (рідко, менш як 15% випадків).

Інші побічні реакції виникають дуже рідко. Наприклад, розлад шлунка може бути спровокований неодноразовим прийманням підвищеної одноразової дози понад 200 мг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Індуктори ферментів CYP3A4 роблять гідрохлорид ерлотинібу менш ефективним, а його інгібітори — токсичнішим. Інгібітори протонної помпи, антагоністи Н2-рецепторів, антациди можуть погіршувати розчинність засобу та робити його менш біодоступним.

Антацидні препарати краще розділяти у вживанні з ерлотинібом, так щоб між їхнім прийманням пройшло не менше чотирьох годин.

Детальну інформацію можна знайти в інструкції.

Використана література

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

https://compendium.com.ua